甘磷酰芥片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：甘磷酰芥片

英文名稱：GlyfosfinTablets

商品名稱：甘磷酰芥片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成份及其化學名稱為：N,N-雙-(?-氯乙基)-N′-N″-二-(乙氧羧甲基)-磷三酰胺。

【性 狀】本品為白色片。

【藥理作用】本品為甘氨酸磷酰氮芥化合物， 屬環磷酰胺衍生物， 但不需要活化， 可直接起烷化作用， 其作用機理主要為抑制DNA合成。 動物實驗表明， 對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%， 瓦克癌肉瘤256為91%， 對肉瘤S180 為30%， 網狀細胞肉瘤L2為30%， 梭形細胞肉瘤B22為45%。 在組織培養中對Hela 細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。

動物亞急性毒性實驗， 給狗每日甘磷酰芥20mg/kg,連服10日， 對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響， 對胃腸道反應也不明顯， 而白細胞及血小板的抑制已出現， 但停藥2日后可恢復正常。

【藥代動力學】給大鼠口服14C標記的甘磷酰芥， 8小時后血中濃度達到高峰， 至48小時血中仍維持相當濃度。 各組織的分布， 以肝、腎含量最高， 在腫瘤組織中含量也相當高。 本品在動物體內滯留時間較長， 排泄較慢。 口服24小時后從呼吸、尿和糞中排出總量占給藥劑量的39%， 96小時內總回收量為給藥劑量的55%。

【適 應 癥】目前主要局部外用治療乳腺癌和子宮頸癌等的癌性潰瘍有效。

【用法用量】間歇口服用藥：每次0.5g， 每日2次， 每周連用4天， 休息3天， 總量20g 為1療程。

連續口服用藥：每次0.5g， 每日2次， 連續服用， 總量15～20g為1 療程， 隨大量新抗癌藥的出現， 本藥已很少口服應用。 主要用于局部用藥：用20% 甘磷酰芥的二甲亞砜溶液噴敷， 或用1%～2%的硅酸軟膏局部外涂于潰瘍面上， 每日2次， 連用20～30日為1療程。

【不良反應】胃腸道反應：有食欲不振、惡心及嘔吐， 但程度較輕。 口服用藥主要為骨髓抑制：表現為白細胞和血小板減少， 且多在用藥后期發生， 對血紅蛋白影響較小。 間歇用藥和連續用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%， 白細胞減少分別為 22.2%和46.2%， 血小板減少分別為25.4% 和23.1%。 其他反應尚包括輕度的頭暈、乏力等。

【禁 忌】凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用。 對本品過敏者禁用。

【注意事項】本品骨髓抑制常發生較遲， 治療中和治療后應密切觀察血象，

并及時處理， 目前已不口服給藥。 主要為局部外用， 外用時， 本品在二甲亞砜溶液內容易破壞， 故需在使用藥物前臨時配制。

【相互作用】尚不明確。

【孕婦及哺乳期用藥】本品有致突變、致畸胎作用， 可造成胎兒死亡或先天畸形， 故早孕婦女禁用。

【貯 藏】遮光， 密封， 在25℃以下保存。

【分 子 式】C12H24Cl2N3O5P

【分 子 量】392.22

【規 格】0.1g

【批準文號】國藥準字H22026131?