防己的功效與作用
【出處】《本經》
【拼音名】Fánɡ Jǐ
【別名】解離(《本經》), 載君行(《本草蒙筌》), 石解(《綱目》)。
【來源】為防己科植物粉防己、木防己及馬兜鈴科植物廣防己、異葉馬兜鈴的根。
【原形態】
①粉防己, 又名:石蟾蜍、山烏龜、漢防己、倒地拱、金絲吊鱉、白木香。
多年生纏繞藤本。 根圓柱狀, 有時呈塊狀, 外皮淡棕色或棕褐色。 莖柔韌, 圓柱形, 有時稍扭曲, 長達2.5~4米, 具細條紋, 枝光滑無毛, 基部梢帶紅色。 葉互生, 質薄較柔, 葉柄盾狀著生, 長與葉片相等;葉片外形近圓形, 有3~5角, 長4~6釐米, 寬4.5~6釐米, 先端銳尖, 基部截形或稍心形, 全緣, 兩面均被短柔毛, 上面綠色, 下面灰綠色。 花小, 蛑雄異株, 為頭狀的聚傘花序, 花梗長約0.5~1釐米;雄花花萼4, 肉質, 三角狀, 基部楔形, 外面被毛, 花瓣4, 略呈半圓形, 邊緣微向內彎, 具爪, 雄蕊4, 花藥近圓形;雌花的花萼、花瓣與雄花同數,
生於山野丘陵地、草叢或矮林邊緣。 分佈浙江、安徽、江西、福建、廣東、廣西等地。
②廣防己, 又名:防己馬兜鈴。
多年生攀援蘑本, 長達3~4米。 根部粗大, 圓柱形, 栓皮發達。 莖細長少分枝, 灰褐色或棕黑色, 密生褐色絨毛。 葉互生;葉柄長1~4釐米, 密生褐色絨毛;葉片長圓形或卵狀長圓形, 長3~17釐米, 寬2~6釐米, 先端漸尖或鈍, 基部心形或圓形, 全緣, 幼時兩面均被灰白色絨毛, 後漸脫落, 老時質稍厚, 主脈3條, 基出。 花單生於葉腋, 花梗長約1~2釐米, 被棕色短毛, 花被筒狀, 長約5釐米, 紫色, 上有黃色小斑點, 舷部不分裂, 平展, 中部收縮成管狀, 略彎曲, 外面被毛;雄蕊6, 附于柱頭裂片的外面,
生於荒山的山坡灌叢或疏林中。 分佈廣東、廣西等地。
③木防己, 又名:青藤香(《陽春縣誌》), 小青藤、白山番薯、青檀香、青風藤、小葛藤。
纏繞性落葉藤本。 根圓柱形。 莖木質化, 長達3米左右, 小枝密被灰白色細柔毛。 葉互生;葉柄長1~3釐米;葉片廣卵形, 有時3淺裂, 長3~14釐米, 寬2~9釐米, 先端銳尖至鈍圓, 有短尖頭, 全緣或微波狀, 基部微心形至近截形;兩面有灰褐色柔毛。 花小, 黃白色, 雌雄異株, 聚傘狀圓錐花序腋生;雄花萼片6, 2輪, 卵形至廣卵形;花瓣6, 卵狀披針形, 先端2裂, 基部兩側呈耳狀;雄蕊6, 藥短, 近球形;雌花的萼片、花瓣與雄花相似, 有退化雄蕊6, 心皮6, 分離。 核果近球形, 直徑5~8毫米, 熟時藍黑色,
生於山坡、低地、丘陵地及路旁。 分佈河北、河南、陝西、山東、江蘇、浙江、安徽、江西、湖北、四川、貴州、廣東及福建等地。
本植物的莖葉(青檀香)亦供藥用, 另詳專條。
④異葉馬兜鈴, 又名:漢中防已。
攀援性半灌木, 嫩枝密生黃褐色茸毛。 葉互生, 寬卵形, 長4~20釐米, 寬3~12釐米, 基部心形, 全緣, 幼葉兩面被柔毛, 老後下麵沿脈有毛;葉柄長2~10釐米, 被黃褐色茸毛。 花單生葉腋;花梗長2~6釐米, 近中部著生一枚圓形苞片, 被柔毛;花被長4~6釐米, 密生短柔毛, 筒部呈U字形彎曲, 頂端3裂, 裂片圓三角形, 上面帶紫色;雄蕊6, 花藥貼生於花柱體周圍;子房下位, 6室。 蒴果黑褐色, 長橢圓形, 長3~7釐米, 自基部開裂為6瓣, 具多數種子。
生山坡灌叢中。
【性狀】
①粉防己的乾燥根呈圓柱形或半圓柱形或塊狀, 多少彎曲, 彎曲處有橫溝而呈結節狀的瘤塊樣, 長10~15釐米, 直徑1~3釐米。 未刮去栓皮者表面灰棕色, 粗糙而多細皺, 多數可見明顯橫向突起的皮孔, 已刮除栓皮者, 表面灰白色, 較平滑, 可見深色的橫溝紋。 切開面淺棕白色, 粉質, 維管束淺棕色, 呈彎曲的橫曲紋或皺紋。 橫斷面平坦, 有明顯的淺棕色, 呈彎曲的橫曲紋或皺紋。 質重而堅脆, 易折斷。 氣無, 味苦。 以去淨栓皮, 乾燥, 粗細均勻, 質重, 粉性大, 纖維少者為仕。
主產浙江、安徽、江西、湖北等地。 集散於漢口, 故名漢防已。
②廣防己的乾燥根呈圓柱形或半圓柱形, 體稍彎曲, 彎曲處有深橫溝, 長8~15釐米, 直徑1.5~4.5釐米。
產廣東、廣西等地。
③木防己的乾燥根呈圓柱形, 屈曲不直。 長約15釐米, 直徑1~2.5釐米。 表面黑褐色, 有深陷而扭曲的溝紋, 可見橫長的皮孔狀物及除去支根的痕跡。 質較堅硬, 呈木質性, 不易折斷。 斷面黃白色, 無粉質, 皮部極薄, 木部幾全部木化, 可見放射狀狹窄的導管群穿過。 氣無, 味微苦。
產于河南、陝西等地。 部分地區僅草藥中使用,參見黑皮青木香條。
④漢中防己為異葉馬兜鈴的根,呈圓柱形而彎曲。長8~15釐米,直徑2~3釐米。通常均已除去外皮而呈淺棕黃色,殘留的栓皮呈灰褐色,較平坦。質堅實,不易折斷。斷面黃白色,粉性,皮部較厚,木部可見放射狀的導管群,導管群在中央方向多聯合成1束,向外方2歧或3歧分叉。氣微香,味苦。
產於陝西、甘肅、四川、貴州。
【化學成份】
①粉防己根含生物鹼約1.2%,其中有漢防己堿、防己醇靈堿、一種酚性生物鹼、門尼新堿、門尼定,以及輪環藤酚堿等。
粉防己的生物鹼,曾有種種異名,漢防己堿曾名漢防已甲素,防己醇靈堿即去甲漢防己堿,亦曾名漢防己乙素,酚性生物鹼即漢防己丙素。門尼新堿原稱木防己素甲,門尼定原稱木防己素乙,分別為漢防己堿和去甲漢防己堿的異構物。
粉防已根尚含黃酮甙、酚類、有機酸、揮發油等。
②木防己根含木防已堿、異木防己堿、木蘭花堿、木防己胺、木防己賓堿、甲門尼薩任堿、去甲門尼薩任堿等多種生物鹼
【藥理作用】
①粉防己:㈠鎮痛作用
用小鼠熱板法測得漢防己總堿及漢防己甲素、乙素、丙素均有鎮痛作用。總堿的作用最強,其有效劑量為50毫克/公斤,半數致死量則為241~251毫克/公斤。漢防己丙素鎮痛作用較甲素、乙素為強,但毒性亦較大,故無實用價值。用電刺激小鼠尾巴法也證明,甲素、乙素以及漢防己流浸膏或煎荊皆具有一定的鎮痛作用,甲素的作用強於乙素,其有效劑量大於嗎啡的10~20倍。如以嗎啡的鎮痛效力為100時,則漢防己總堿約為13,延胡索總堿約為40,當後二者合用時,鎮痛效力不但不增加,反而減弱。抗組織胺藥物苯海拉明卻可顯著增強甲素及乙素的鎮痛作用,而不影響其毒性。有報告超過一定劑量,漢防己的鎮痛作用反而減弱甚至消失,這可能是由於較大劑量的甲素能興奮中樞神經系統,因而削弱了鎮痛作用。而國外報導,甲素對小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛閾7~10%。臨床上30毫克口服或皮下注射,鎮痛作用不顯著。
㈡消炎及抗過敏作用
漢防己甲素、乙素對大鼠甲醛性關節炎均有一定的消炎作用;甲素的作用強於乙素。在這方面,甲素的作用與考的松相似,強於水楊酸鈉,弱於保泰松。在切除腎上腺後,作用消失。它可使大鼠腎上腺中維生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性細胞減少;在切除腦下垂體後7天再給甲素,仍有此作用,故為直接作用於腎上腺。對正常大鼠連續給甲素7天,則腎上腺中維生素C含量即不降低,二側腎上腺也無肥大現象,尿中17-羥類甾醇的排出量亦不增加,說明它興奮腎上腺皮質的作用是非特異性的。漢防己甲素對家兔的實驗性耳殼燒傷也有抗炎作用;在大鼠皮膚台盼藍試驗中,能降低血管通透性。對用全蛋清所引起的家兔過敏性休克,能明顯的降低嚴重休克症狀的發生率,但對死亡率則無明顯影響,對豚鼠組織胺休克,並無作用。另可抑制免疫性溶血。也有報告,它和抗原性物質一樣,能啟動淋巴結,增加漿母細胞及漿細胞的核糖核酸的重量及濃度,並引起此等細胞之增多。由於它有輕度鎮痛、消炎以及解熱、抗過敏性休克等作用,故應屬於解熱鎮痛劑。
㈢對循環系統的作用
在麻醉貓身上,漢防己甲素有顯著的降壓作用,3~6毫克/公斤可使血壓下降50~65%達1小時以上。靜脈、肌肉注射或口服均有作用。降壓時心收縮力僅有短暫的削弱,心率及傳導無顯著變化。在離體及連神經兔耳標本上,皆可見到血管的擴張,較罌粟堿強而持久。能加強和延長乙醯膽鹼的降壓作用,抑制或減弱壓迫頸總動脈引起的升壓反應。阿托品可部分取消甲素的降壓作用。對停跳心臟,亦能明顯增加冠脈流量。對豚鼠、
㈣對橫紋肌的作用
漢防己甲素及其若干同類物有鬆弛橫紋肌的作用。
㈤對平滑肌的作用
早年報告,漢防己甲素能抑制兔離體小腸秘豚鼠或兔的子宮平滑肌。實際上,此與劑量有關。對離體兔腸是先興奮而後抑制,較大劑量可部分抑制由毛果芸香堿,氯化鋇引起的痙攣性牧縮。對兔離體及在位子宮作用並不顯著。對豚鼠、貓的支氣管平滑肌引起收縮,此乃由於組織胺的釋放所引起。丙素能使離體兔、豚鼠小腸及在體兔腸平滑肌張力增加,收縮振幅減小。
㈥抗菌、抗原蟲、抗腫瘤作用
漢防己在試管中有某些抗菌(痢疾桿菌)、抗真菌作用,但品種未經鑒定,濃度也比較高。漢防己甲素在體外及體內(小鼠盲腸法)均有抑制或殺滅溶組織阿米巴的作用,其強度為依米丁的1/22,但超過小檗堿.甲素在1:4000時,在體外可殺癌細胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半數致死量為950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌細胞及大鼠腹水肝癌細胞。
㈦其他作用
漢防己堿對犬呈催眠作用,與阿樸嗎啡無拮抗作用;使家兔中性白細胞顯著增加,淋巴細胞則減少。木防己素甲、乙和漢防己堿都能使鴿嘔吐。漢防己丙素有興奮中樞神經系統的作用,小劑量可致呼吸興奮,反射亢進;中毒劑量則使小鼠發生陣攣性驚厥,死於呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,對注射大腸桿菌肉湯而發熱的大鼠,有解熱作用;不引起動物嘔吐。
②木防己:木防己堿對發熱家兔有降溫作用,能使兔血壓下降,血管收縮;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增強小腸,子宮的收縮,大量則麻痹之。對家兔氮代謝無明顯影響,可增進犬的淋巴形成;能麻痹草履蟲。對破傷風、白喉、肉毒桿菌的外毒素以及河豚毒素對小鼠的致死作用有某些保護作用。對家兔的最小致死量,靜脈注射為0.05克/公斤,皮下注射為0.15克/公斤。對蛙、小鼠皮下注射的最小致死量為0.5~1.0克/公斤,可引起動物運動麻痹及偶而驚厥,死於呼吸衰竭。
非生物鹼成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,對大鼠無退熱作用(大腸桿菌肉湯注射引起之發熱)。用小鼠熱板法,證明甲素、乙素並無鎮痛作用。甲素靜脈注射對小鼠的半數致死量為76毫克/公斤,乙素毒性很低。廣玉蘭堿之作用參見青木香條。
【炮製】
原藥用水洗淨,撈出潤透,切片,曬乾。
①《雷公炮炙論》:夫使防己,要心花文黃色者,細銼,又銼車前草根相對同蒸半日後,出、曬,去車前草根,細銼用之。
②《綱目》:今人多去皮,銼,酒洗曬乾用。
【性味】
苦,寒。
①《本經》:味辛,平。
②《藥性論》:漢防己:味苦,有小毒。木防己:味苦辛。
③《醫學啟源》:氣寒,味大苦。
【歸經】
入膀胱、脾、腎經。
①《本草通玄》:入太陽。
②《本草新編》:入腎。
③《本草再新》:入肝、脾、腎三經。
【功能主治】
行水,瀉下焦濕熱。治水腫臌脹,濕熱腳氣,手足攣痛,癬疥瘡腫。
①《本經》:主風寒溫瘧,熱氣諸癇。除邪,利大小便。
②《別錄》:療水腫、風腫,去膀胱熱,傷寒寒熱邪氣,中風手腳攣急,止泄,散癰腫惡結,(治)諸瘑疥癬蟲瘡,通腠理,利九竅。
③《藥性淪》:漢防己:治濕風口面歪斜,手足疼,散留痰,主肺氣嗽喘。木防己:治男子肢節中風毒風不語,主散結氣癰腫,溫瘧,風水腫,治膀胱。
④《醫學啟源》:療胸中(《本草發揮》引’胸中’作’腰’)以下至足濕熱腫盛、腳氣,去留熱。
⑤《醫林纂要》:瀉心,堅腎,燥脾濕,功專行水決瀆,以達於下。
⑥《本草再新》:利濕,除風,解火,破血。治膀胱水腫,健脾胃,化痰。
【用法用量】內服:煎湯,1.5~3錢;或入丸、散。
部分地區僅草藥中使用,參見黑皮青木香條。④漢中防己為異葉馬兜鈴的根,呈圓柱形而彎曲。長8~15釐米,直徑2~3釐米。通常均已除去外皮而呈淺棕黃色,殘留的栓皮呈灰褐色,較平坦。質堅實,不易折斷。斷面黃白色,粉性,皮部較厚,木部可見放射狀的導管群,導管群在中央方向多聯合成1束,向外方2歧或3歧分叉。氣微香,味苦。
產於陝西、甘肅、四川、貴州。
【化學成份】
①粉防己根含生物鹼約1.2%,其中有漢防己堿、防己醇靈堿、一種酚性生物鹼、門尼新堿、門尼定,以及輪環藤酚堿等。
粉防己的生物鹼,曾有種種異名,漢防己堿曾名漢防已甲素,防己醇靈堿即去甲漢防己堿,亦曾名漢防己乙素,酚性生物鹼即漢防己丙素。門尼新堿原稱木防己素甲,門尼定原稱木防己素乙,分別為漢防己堿和去甲漢防己堿的異構物。
粉防已根尚含黃酮甙、酚類、有機酸、揮發油等。
②木防己根含木防已堿、異木防己堿、木蘭花堿、木防己胺、木防己賓堿、甲門尼薩任堿、去甲門尼薩任堿等多種生物鹼
【藥理作用】
①粉防己:㈠鎮痛作用
用小鼠熱板法測得漢防己總堿及漢防己甲素、乙素、丙素均有鎮痛作用。總堿的作用最強,其有效劑量為50毫克/公斤,半數致死量則為241~251毫克/公斤。漢防己丙素鎮痛作用較甲素、乙素為強,但毒性亦較大,故無實用價值。用電刺激小鼠尾巴法也證明,甲素、乙素以及漢防己流浸膏或煎荊皆具有一定的鎮痛作用,甲素的作用強於乙素,其有效劑量大於嗎啡的10~20倍。如以嗎啡的鎮痛效力為100時,則漢防己總堿約為13,延胡索總堿約為40,當後二者合用時,鎮痛效力不但不增加,反而減弱。抗組織胺藥物苯海拉明卻可顯著增強甲素及乙素的鎮痛作用,而不影響其毒性。有報告超過一定劑量,漢防己的鎮痛作用反而減弱甚至消失,這可能是由於較大劑量的甲素能興奮中樞神經系統,因而削弱了鎮痛作用。而國外報導,甲素對小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛閾7~10%。臨床上30毫克口服或皮下注射,鎮痛作用不顯著。
㈡消炎及抗過敏作用
漢防己甲素、乙素對大鼠甲醛性關節炎均有一定的消炎作用;甲素的作用強於乙素。在這方面,甲素的作用與考的松相似,強於水楊酸鈉,弱於保泰松。在切除腎上腺後,作用消失。它可使大鼠腎上腺中維生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性細胞減少;在切除腦下垂體後7天再給甲素,仍有此作用,故為直接作用於腎上腺。對正常大鼠連續給甲素7天,則腎上腺中維生素C含量即不降低,二側腎上腺也無肥大現象,尿中17-羥類甾醇的排出量亦不增加,說明它興奮腎上腺皮質的作用是非特異性的。漢防己甲素對家兔的實驗性耳殼燒傷也有抗炎作用;在大鼠皮膚台盼藍試驗中,能降低血管通透性。對用全蛋清所引起的家兔過敏性休克,能明顯的降低嚴重休克症狀的發生率,但對死亡率則無明顯影響,對豚鼠組織胺休克,並無作用。另可抑制免疫性溶血。也有報告,它和抗原性物質一樣,能啟動淋巴結,增加漿母細胞及漿細胞的核糖核酸的重量及濃度,並引起此等細胞之增多。由於它有輕度鎮痛、消炎以及解熱、抗過敏性休克等作用,故應屬於解熱鎮痛劑。
㈢對循環系統的作用
在麻醉貓身上,漢防己甲素有顯著的降壓作用,3~6毫克/公斤可使血壓下降50~65%達1小時以上。靜脈、肌肉注射或口服均有作用。降壓時心收縮力僅有短暫的削弱,心率及傳導無顯著變化。在離體及連神經兔耳標本上,皆可見到血管的擴張,較罌粟堿強而持久。能加強和延長乙醯膽鹼的降壓作用,抑制或減弱壓迫頸總動脈引起的升壓反應。阿托品可部分取消甲素的降壓作用。對停跳心臟,亦能明顯增加冠脈流量。對豚鼠、
㈣對橫紋肌的作用
漢防己甲素及其若干同類物有鬆弛橫紋肌的作用。
㈤對平滑肌的作用
早年報告,漢防己甲素能抑制兔離體小腸秘豚鼠或兔的子宮平滑肌。實際上,此與劑量有關。對離體兔腸是先興奮而後抑制,較大劑量可部分抑制由毛果芸香堿,氯化鋇引起的痙攣性牧縮。對兔離體及在位子宮作用並不顯著。對豚鼠、貓的支氣管平滑肌引起收縮,此乃由於組織胺的釋放所引起。丙素能使離體兔、豚鼠小腸及在體兔腸平滑肌張力增加,收縮振幅減小。
㈥抗菌、抗原蟲、抗腫瘤作用
漢防己在試管中有某些抗菌(痢疾桿菌)、抗真菌作用,但品種未經鑒定,濃度也比較高。漢防己甲素在體外及體內(小鼠盲腸法)均有抑制或殺滅溶組織阿米巴的作用,其強度為依米丁的1/22,但超過小檗堿.甲素在1:4000時,在體外可殺癌細胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半數致死量為950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌細胞及大鼠腹水肝癌細胞。
㈦其他作用
漢防己堿對犬呈催眠作用,與阿樸嗎啡無拮抗作用;使家兔中性白細胞顯著增加,淋巴細胞則減少。木防己素甲、乙和漢防己堿都能使鴿嘔吐。漢防己丙素有興奮中樞神經系統的作用,小劑量可致呼吸興奮,反射亢進;中毒劑量則使小鼠發生陣攣性驚厥,死於呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,對注射大腸桿菌肉湯而發熱的大鼠,有解熱作用;不引起動物嘔吐。
②木防己:木防己堿對發熱家兔有降溫作用,能使兔血壓下降,血管收縮;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增強小腸,子宮的收縮,大量則麻痹之。對家兔氮代謝無明顯影響,可增進犬的淋巴形成;能麻痹草履蟲。對破傷風、白喉、肉毒桿菌的外毒素以及河豚毒素對小鼠的致死作用有某些保護作用。對家兔的最小致死量,靜脈注射為0.05克/公斤,皮下注射為0.15克/公斤。對蛙、小鼠皮下注射的最小致死量為0.5~1.0克/公斤,可引起動物運動麻痹及偶而驚厥,死於呼吸衰竭。
非生物鹼成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,對大鼠無退熱作用(大腸桿菌肉湯注射引起之發熱)。用小鼠熱板法,證明甲素、乙素並無鎮痛作用。甲素靜脈注射對小鼠的半數致死量為76毫克/公斤,乙素毒性很低。廣玉蘭堿之作用參見青木香條。
【炮製】
原藥用水洗淨,撈出潤透,切片,曬乾。
①《雷公炮炙論》:夫使防己,要心花文黃色者,細銼,又銼車前草根相對同蒸半日後,出、曬,去車前草根,細銼用之。
②《綱目》:今人多去皮,銼,酒洗曬乾用。
【性味】
苦,寒。
①《本經》:味辛,平。
②《藥性論》:漢防己:味苦,有小毒。木防己:味苦辛。
③《醫學啟源》:氣寒,味大苦。
【歸經】
入膀胱、脾、腎經。
①《本草通玄》:入太陽。
②《本草新編》:入腎。
③《本草再新》:入肝、脾、腎三經。
【功能主治】
行水,瀉下焦濕熱。治水腫臌脹,濕熱腳氣,手足攣痛,癬疥瘡腫。
①《本經》:主風寒溫瘧,熱氣諸癇。除邪,利大小便。
②《別錄》:療水腫、風腫,去膀胱熱,傷寒寒熱邪氣,中風手腳攣急,止泄,散癰腫惡結,(治)諸瘑疥癬蟲瘡,通腠理,利九竅。
③《藥性淪》:漢防己:治濕風口面歪斜,手足疼,散留痰,主肺氣嗽喘。木防己:治男子肢節中風毒風不語,主散結氣癰腫,溫瘧,風水腫,治膀胱。
④《醫學啟源》:療胸中(《本草發揮》引’胸中’作’腰’)以下至足濕熱腫盛、腳氣,去留熱。
⑤《醫林纂要》:瀉心,堅腎,燥脾濕,功專行水決瀆,以達於下。
⑥《本草再新》:利濕,除風,解火,破血。治膀胱水腫,健脾胃,化痰。
【用法用量】內服:煎湯,1.5~3錢;或入丸、散。