克拉黴素片的說明書
【藥品名稱】通用名稱：克拉黴素片
英文名稱：ClarithromycinTablets
商品名稱：克拉黴素片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份為;克拉黴素。其化學名稱為：6-O-甲基紅黴素。
【性 狀】本品為包衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
【藥理作用】1.藥理本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅黴素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅黴素強。本品與紅黴素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。2.毒理本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核子試驗均為陰性。生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠用克拉黴素160mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍)，對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉黴素150mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。
【藥代動力學】口服後經胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg後2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg，在2～3天內達到穩態血濃度約為1mg/L，其代謝物(14-羥基克拉黴素)為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內分佈廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉黴素。單劑給藥後血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時;每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3～4小時，其代謝物為5～6小時;每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉黴素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。
【適 應 症】克拉黴素適用於對其敏感的致病菌引起的下列感染，包括：1、下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等;2、上呼吸道感染，如咽炎、鼻竇炎等;3、皮膚及軟組織感染，如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒;4、由鳥型分支桿菌或細胞內分支桿菌引起的局部或彌散性感染，由海龜分支桿菌、意外分支桿菌或堪薩斯分支桿菌引起的局部感染。5、克拉黴素適用於CD4淋巴細胞數小於或等於100/mm3的HIV感染的病人預防由彌散性鳥型分支桿菌引起的混合感染。6、存在胃酸抑制劑時，克拉黴素也適用於根除幽門螺桿菌，從而減少十二指腸潰瘍的復發。7、牙源性感染的治療。
【用法用量】口服，成人常用的推薦劑量為每日兩次，每次一片(250mg)。嚴重感染時，劑量增加為每次二片(500 mg)，每日兩次，療程為5~14天，獲得性肺炎和鼻竇炎療程為6~14天。腎損害病人肌酐清除率小於30ml/ min 時，克拉黴素劑量減半，即每次一片(250mg)，每日一次;嚴重感染每次一片(250mg)，每日兩次，連續治療不得超過14天。對於分支桿菌感染，成人推薦劑量為每次二片(500 mg)，每日兩次，對AIDS病人彌散性MAC感染的治療持續至臨床顯效，克拉黴素應合用其它抗分支桿菌的藥物。治療非結核分支桿菌感染的也應持續用藥。預防MAC的推薦劑量為成人每次二片(500mg)，每日兩次。治療牙源性感染的劑量為克拉黴素每次一片(250mg)，每日兩次，服用5天。清除幽門螺桿菌感染的推薦劑量為：三聯用藥：克拉黴素每次500mg(二片)，每日二次，蘭索拉唑每次30mg，每日二次;阿莫西林每次1000mg，每日二次;治療10天。或者，克拉黴素每次500mg (二片)，每日二次;阿莫西林每次1000mg，每日二次;奧美拉唑每次20mg，每日二次;療程7~10天。二聯用藥：克拉黴素每次500mg(二片)，每日三次;奧美拉唑每日40mg;治療14天，然後再奧美拉唑每日20mg或40mg治療14天。或者，克拉黴素每次500mg(二片)，每日三次，合用蘭索拉唑每天60mg，療程14天，為使潰瘍完全癒合，需再服胃酸抑制劑。
【不良反應】臨床研究中，成人最常見的不良反應是胃腸不適，如噁心、消化不良、腹痛嘔吐和腹瀉，其它不良反應包括頭痛、味覺異常和肝轉氨酶短暫升高。很少有報導稱，克拉黴素造成肝功能異常，如肝轉氨酶升高、黃疸或無黃疸的肝細胞性和/或膽汁淤積性(藥物性)肝炎，這種異常可能會很嚴重但經常是可逆轉的。極少數有肝壞死的報導，且多與嚴重疾病和/或同服其它藥物有關，罕見胰腺炎和驚厥報告。極少病例引起血清肌酐濃度升高，但原因不明。口服克拉黴素，曾有發生過敏反應報告，輕者為蕁麻疹和輕度皮疹，重者為過敏和Stevens-Johnson氏綜合症或毒性表皮壞死。曾有發生短暫性中樞神經系統的不良反應報告，包括頭昏、眩暈、焦慮、失眠、噩夢、耳鳴、意識模糊、定向力障礙、幻覺和精神病，但因果關係不清楚。有報導表明，克拉黴素會導致可逆轉的失聰、味覺改變和味覺失調。克拉黴素治療期間，會發生舌炎、胃炎、口腔念球菌和舌無色。也有牙變色的報告，但牙變色可通過專業牙科逆轉。極少有發生低血糖症的報告，有些是同服降血糖藥或胰島素造成。極少會發生白細胞和血小板減少症。與其他大環內酯類藥物類似，克拉黴素很少會導致Q-T間期延長，心律失常如室性心動過速，室顫和充血性心力衰竭，免疫低下患者。對AIDS和其他免疫低下的病人採用較高劑量的克拉黴素長期治療分支桿菌感染時，很難區分副作用究竟是克拉黴素造成還是HIV病症或併發症。對成年患者，克拉黴素每天總劑量為1克時的最常見不良反應是：噁心、嘔吐、味覺失調、腹瀉、皮疹、胃氣脹、頭痛、便秘、聽覺障礙、SGOT和SGPT升高，白細胞和血小板數減少，較少患者還出現BUN升高。
【禁 忌】對大環內酯類抗生素過敏者禁用。克拉黴素禁止與下列藥物合用：阿司咪唑、西沙必利、呱迷清和特非那丁。
【注意事項】警告：醫生在考慮給妊娠尤其是妊娠三個月的婦女服用克拉黴素時，應仔細權衡其利弊。據報導，幾乎所有的抗生素包括大環內酯類可能會導致輕度至危及生命的假膜性大腸炎。克拉黴素主要由肝臟排泄，因此，對肝功能損傷的病人用藥應謹慎，中度至嚴重腎功能損傷的病人使用本品應注意。應注意克拉黴素和其它大環內酯類藥物的交叉耐藥性。如林可黴素和克林黴素。
【相互作用】1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對後者作血藥濃度監測。2.本品對氨茶鹼、茶鹼的體內代謝略有影響，一般不需要調整後者的劑量，但氨茶鹼、茶鹼應用劑量偏大時需監測血濃度。3.與其他大環內酯類抗生素相似，本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物鹼、三唑侖、咪達唑侖、環孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。4.與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，極少有橫紋肌溶解的報導。5.與西沙必利、匹莫齊特合用會升高後者血濃度，導致Q-T間期延長，心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q-T間期延長，但無任何臨床症狀。6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。7.與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監測。8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾後者的吸收，使其穩態血濃度下降，應錯開服用時間。9.與利托那韋合用，本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大於1g時，不應與利托那韋合用。10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。
【孕婦及哺乳期用藥】孕婦及哺乳期婦女用克拉黴素的安全性尚未確定，克拉黴素可由乳汁排出。
【兒童用藥】建議使用克拉黴素幹混懸劑或顆粒劑等。
【老人用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。
【藥物過量】當服用大劑量的克拉黴素時，可能有胃腸不適。因過量引起症狀時應迅速洗胃並適當給予支持療法。
【貯 藏】遮光，密封，在陰涼乾燥處保存。
【分 子 式】C38H69NO13
【分 子 量】747.96
【規 格】0.25g
【批准文號】國藥准字H20067404