苯巴比妥片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：苯巴比妥片

英文名稱：Phenobarbital Tablets

商品名稱：苯巴比妥片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】本品的主要成份為：苯巴比妥。 其化學名稱為：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。

【性 狀】本品為白色片。

【藥理作用】本品為鎮靜催眠藥、抗驚厥藥， 是長效巴比妥類的典型代表。 對中樞神經的抑制作用隨著劑量加大， 表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。 大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。 過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。 體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放， 細胞過極化，

擬似?-氨基丁酸(GABA)的作用。 治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強?-氨基丁酸的抑制作用， 抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞， 抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。 可減少胃液分泌， 降低胃張力。 通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。 可產生依賴性， 包括精神依賴和身體依賴。

【藥代動力學】口服後在消化道吸收完全但較緩慢， 0.5～1小時起效， 一般2～18小時血藥濃度達到峰值。 吸收後分佈於體內各組織， 血漿蛋白結合率約為40%(20%～45%)， 表觀分佈容積為0.5～0.9L/kg， 腦組織內濃度最高， 骨骼肌內藥量最大， 並能透過胎盤。 有效血藥濃度約為10～40μg/ml， 超過40μg/ml即可出現毒性反應。 成人t1/2約為50～144小時， 小兒約為40～70小時， 肝腎功能不全時t1/2延長。

約48%～65%的苯巴比妥在肝臟代謝， 轉化為羥基苯巴比妥。 本品為肝藥酶誘導劑， 提高藥酶活性， 不但加速自身代謝， 還可加速其他藥物代謝。 大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合， 由腎臟排出， 有27%～50%以原形從腎臟排出。 可透過胎盤和分泌入乳汁。

【適 應 症】主要用於治療焦慮、失眠(用於睡眠時間短早醒患者)、癲癇及運動障礙。 是治療癲癇大發作及局限性發作的重要藥物。 也可用作抗高膽紅素血症藥及麻醉前用藥。

【用法用量】成人常用量：催眠， 30～100mg， 晚上一次頓服;鎮靜， 一次15～30mg， 每日2～3次;抗驚厥， 每日90～180mg， 可在晚上一次頓服， 或每次30～60mg， 每日三次;極量一次250mg， 一日500mg;抗高膽紅素血症， 一次30～60mg， 每日三次。 小兒常用量：用藥應個體化， 鎮靜， 每次按體重2mg/kg， 或按體表面積60mg/m2，

每日2～3次;抗驚厥， 每次按體重3～5mg/kg;抗高膽紅素血症， 每次按體重5～8mg/kg， 分次口服， 3～7天見效。

【不良反應】①用於抗癲癎時最常見的不良反應為鎮靜， 但隨著療程的持續， 其鎮靜作用逐漸變得不明顯;②可能引起微妙的情感變化， 出現認知和記憶的缺損;③長期用藥， 偶見葉酸缺乏和低鈣血症;④罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化;⑤大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制;⑥用本品的患者中約1%～3%的人出現皮膚反應， 多見者為各種皮疹， 嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens-Johnson綜合症)， 中毒性表皮壞死極為罕見;⑦有報導用藥者出現肝炎和肝功能紊亂;⑧長時間使用可發生藥物依賴， 停藥後易發生停藥綜合征。

【禁 忌】禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

【注意事項】①對一種巴比妥過敏者， 可能對本品過敏;②作抗癲癎藥應用時， 可能需10～30天才能達到最大效果， 需按體重計算藥量， 如有可能應定期測定血藥濃度， 以達最大療效;③肝功能不全者， 用量應從小量開始;④長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性， 停藥需逐漸減量， 以免引起撤藥症狀;⑤與其他中樞抑制藥合用， 對中樞產生協同抑制作用， 應注意;⑥下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

【相互作用】①本品為肝藥酶誘導劑， 提高藥酶活性， 長期用藥不但加速自身代謝，

還可加速其他藥物代謝。 如在應用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等製劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物者， 可增加麻醉劑的代謝產物， 增加肝臟毒性的危險。 巴比妥類與氯胺酮(ketamine)同時應用時， 特別是大劑量靜脈給藥， 增加血壓降低、呼吸抑制的危險;②與口服抗凝藥合用時， 可降低後者的效應， 這是由於肝微粒體酶的誘導， 加速了抗凝藥的代謝， 應定期測定凝血酶原時間， 從而決定是否調整抗凝藥的用量;③與口服避孕藥或雌激素合用， 可降低避孕藥的可靠性， 因為酶的誘導可使雌激素代謝加快;④與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時， 可降低這些藥物的效應， 因為肝微粒體酶的誘導， 可使這些藥物代謝加快;⑤與環磷醯胺合用， 理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物， 但臨床上的意義尚未明確;⑥與奎尼丁合用時， 由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用， 應按需調整後者的用量;⑦與鈣離子拮抗劑合用， 可引起血壓下降;⑧與氟呱丁醇合用治療癲癎時， 可引起癲癇發作形式改變， 需調整用量;⑨與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值， 增加抑制作用;與布洛芬類合用， 可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

【孕婦及哺乳期用藥】本藥可通過胎盤， 妊娠期長期服用， 可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征;可能由於維生素K含量減少引起新生兒出血;妊娠晚期或分娩期應用， 由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制;可能對胎兒產生致畸作用。 哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。

【兒童用藥】可能引起反常的興奮，應注意。

【老人用藥】對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。

【藥物過量】15～20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和迴圈功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和迴圈的相應藥物。經口服中毒者，在3～5小時內可用高錳酸鉀(1：2000)溶液洗胃。用10～15g硫酸鈉溶液導泄(禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不併發缺氧性損害，尚有挽救的希望。

【分 子 式】C12H12N2O3

【分 子 量】232.24

【規 格】0.1g

【批准文號】國藥准字H61020413 

哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。

【兒童用藥】可能引起反常的興奮，應注意。

【老人用藥】對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。

【藥物過量】15～20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和迴圈功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和迴圈的相應藥物。經口服中毒者，在3～5小時內可用高錳酸鉀(1：2000)溶液洗胃。用10～15g硫酸鈉溶液導泄(禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不併發缺氧性損害，尚有挽救的希望。

【分 子 式】C12H12N2O3

【分 子 量】232.24

【規 格】0.1g

【批准文號】國藥准字H61020413