丙戊酸鈉片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：丙戊酸鈉片

英文名稱：SodiumValproateTablets

商品名稱：丙戊酸鈉片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】丙戊酸鈉。

【性 狀】本品為白色糖衣片， 除去糖衣後顯白色或類白色。

【藥理作用】本品為抗癲癇藥。 其作用機理尚未完全闡明。 實驗見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解， 從而升高抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)的濃度， 降低神經元的興奮性而抑制發作。 在電生理實驗中見本品可產生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。 對肝臟有損害。

【藥代動力學】口服胃腸吸收迅速而完全， 約1～4小時血藥濃度達峰值，

生物利用度近100%， 有效血藥濃度為50～100mg/ml。 血藥濃度約為50mg/ml時血漿蛋白結合率約94%;血藥濃度約為100mg/ml時， 血漿蛋白結合率約為80%～85%。 血藥濃度超過120μg/ml時可出現明顯不良反應。 隨著血藥濃度增高， 游離部分增加， 從而增加進入腦組織的梯度(腦液內的濃度為血漿中濃度的10%～20%)， t1/2為7～10小時， 。 主要分佈在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。 大部分由肝臟代謝， 包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程， 主要由腎排出， 少量隨糞便排出及呼出。 能通過胎盤， 能分泌入乳汁。

【適 應 症】主要用於單純或複雜失神發作、肌陣攣發作， 大發作的單藥或合併用藥治療， 有時對複雜部分性發作也有一定療效。

【用法用量】成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg分次2～3次服。 開始時按5～10 mg/kg，

一周後遞增， 至能控制發作為止。 當每日用量超過250mg時應分次服用， 以減少胃腸刺激。 每日最大量為按體重不超過30 mg/kg、或每日1.8～2.4g。 小兒常用量：按體重計與成人相同， 也可每日20～30mg/kg， 分2～3次服用或每日15 mg/kg， 按需每隔一周增加5～10mg/kg， 至有效或不能耐受為止。

【不良反應】①常見不良反應表現為腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經週期改變;②較少見短暫的脫髮、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁;③長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死;④可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長， 應定期檢查血相;⑤對肝功能有損害， 引起血清鹼性磷酸酶和氨基轉移酶升高， 服用2個月要檢查肝功能;⑥偶有過敏;⑦偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。

【禁 忌】有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。 有血液病， 肝病史， 腎功能損害， 器質性腦病時慎用。

【注意事項】①用藥期間避免飲酒， 飲酒可加重鎮靜作用;②停藥應逐漸減量以防再次出現發作;取代其他抗驚厥藥物時， 本品應逐漸增加用量， 而被取代藥應逐漸減少用量;③外科系手術或其他急症治療時應考慮可能遇到的時間延長， 或中樞神經抑制藥作用的增強。 ④用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數、肝腎功能檢查。 ⑤對診斷的干擾， 尿酮試驗可出現假陽性， 甲狀腺功能試驗可能受影響;⑥可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高並提示無症狀性肝臟中毒。

血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。

【相互作用】①飲酒可加重鎮靜作用;②全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用， 前者的臨床效應可更明顯;③與抗凝藥如華法林或肝素等， 以及溶血栓藥合用， 出血的危險性增加;④與阿司匹林或雙嘧達莫合用， 可由於減少血小板凝聚而延長出血時間;⑤與苯巴比妥類合用， 後者的代謝減慢， 血藥濃度上升， 因而增加鎮靜作用而導致嗜睡;⑥與撲米酮合用， 也可引起血藥濃度升高， 導致中毒， 必要時需減少撲米酮的用量;⑦與氯硝西泮合用防止失神發作時， 曾有報導少數病例反而誘發失神狀態;⑧與苯妥英合用時， 因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變，

由於苯妥英濃度變化較大， 需經常測定。 但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定;⑨與卡馬西平合用， 由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速， 可使二者的血藥濃度和半衰期降低， 故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量;⑩與對肝臟有毒性的藥物合用時， 有潛在肝臟中毒的危險。 有肝病史者長期應用須經常檢查肝功能;?與氟呱啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用， 可以增加中樞神經系統的抑制， 降低驚厥閾和丙戊酸的效應， 須及時調整用量以控制發作。

【孕婦及哺乳期用藥】本藥能通過胎盤、動物試驗有致畸的報導， 孕婦應權衡利弊、慎用。 本品亦可分泌入乳汁，

濃度為母體血藥1%～10%。 應慎用。

【兒童用藥】本品可蓄積在發育的骨骼內， 應注意。

【貯 藏】密閉保存。

【分 子 式】C8H15NaO2

【分 子 量】166.2

【規 格】0.2g

【批准文號】國藥准字H62020863