中醫方劑

河套大黃的功效與作用

【出處】始載於《植物分類學報》。

【拼音名】Hé Tào Dài Huánɡ

【別名】為蓼科植物河套大黃的根及根莖。

【來源】

藥材基源:為蓼科植物河套大黃的根及根莖。

拉丁植物動物礦物名:Rheum hotaoense C. Y. Cheng et C. T. Kao

採收和儲藏:秋季採挖, 洗淨, 切片, 曬乾。

【原形態】高大草本, 莖多挺直, 高80-20cm。 基生葉, 葉柄半圓柱狀;葉片及灰綠色, 卵心形至寬卵形, 先端鈍急尖, 基部心形, 邊緣稍波狀到稍皺波狀, 兩面光滑無毛;莖生葉較小, 葉兩較短, 葉片卵形至卵狀披針形;托葉鞘抱莖, 長5-8cm, 外面粗糙。 大圓錐花序, 2-3次分枝;花較大, 小花梗纖細;花被片長橢圓形, 背部綠色, 具稀網狀脈, 邊緣近白色;雄蕊與花被近等長;雌蕊花柱較短, 橫展, 柱頭小, 圓頭狀。 果實圓形至近圓形, 長寬近相等。 種子寬卵形。

【生境分佈】

生態環境:生於陰濕山坡及山溝。

資源分佈:分佈于陝西、甘肅、青海。

【性狀】

性狀鑒別 根莖呈類圓錐形, 長5-20cm, 直徑2-7cm;多縱切成條狀或塊片狀。 帶栓皮者呈灰褐色或灰黑色,

表面多抽溝及縱皺紋, 去栓皮後表面黃褐色。

質堅硬, 不易折斷, 橫斷面淡黃棕色, 無星點。 新鮮斷面淡黃至暗棕色, 在紫外光下顯紫色螢光。

顯微鑒別 根及根莖橫切面與大黃區別:射線1列細胞, 無星點;草酸鈣簇品直徑22-60μm;澱粉粒直徑3-24μm, 複粒為2-6分粒組成。

理化鑒別 取本品粉末0.2g, 加甲醇2ml, 溫浸10min, 放冷, 取上清液10μl點於濾紙上, 以45%乙醇展開, 取出, 晾乾, 放置10min, 置紫外光燈(365nm)下檢視, 顯亮紫色螢光。

【化學成份】河套大黃根及根莖中含總蒽醌1.66%, 其中以蘆薈大黃素(aloe-emodin), 大黃素(emodin), 大黃素甲醚(hyscion), 大黃酚(chrysophanol)為甙元的結合型蒽醌1.54%, 游離型0.12%, 還含食用大黃甙(rhapontin)及多量鞣質[1]、河套大黃多糖(RHP)[2]、單糖至多糖RHP-A和RHp-B[3」。

【藥理作用】

1.抗炎和鎮痛作用 本品浸膏1.5g/kg、0.5g/kg和0.17g/kg腹腔注射對大鼠蛋清性足腫有顯著抑制作用;同上劑量灌胃給藥對甲醛致炎的大鼠足腫也有一定的抑制作用;本品浸膏1.5g/kg灌胃對醋酸所致小鼠腹膜炎也有顯著抑制作用[1]。

河套大黃多糖(RHP)100mg/kg和200mg/kg灌胃, 對小鼠角叉菜膠性足腫有明顯抑制作用, 抑制率均為78.4%[2]。 本品浸膏1.5g/kg灌胃, 對小鼠醋酸扭體反應有顯著抑制作用, 但熱板法試驗無明顯鎮痛作用[1]。

2.對血液系統的影響 本品浸膏1.125g/kg、0.375g/kg.125g/kg灌胃或腹腔注射, 對小鼠斷尾1.5mm長毛細血管滲血有顯著止血作用;體外試驗, 品浸膏對凝血酶的凝血作用有顯著協同作用, 能縮短凝固時間一半以上[1]。 但RHP有抗凝血作用, 在0.2ml混合漿中加入不同量的RHP, 加入1mg時可完全抑制血液凝固, 加入0.8mg時, 使血漿凝固時間延長250%, 使凝血酶原時間延長264%,

並且這些作用有劑量依賴性。 RHP100mg/kg和200mg/kg腹腔注射或灌胃, 毛細管法試驗, 30min後能延長正常小鼠的血凝時間, 腹腔注射延長101%和116, 灌胃延長93%和 110%。 RHP56mg/kg灌胃可使家兔白陶土部分凝血活酶時間(KPTT)延長34%[3]。 本品水提取物又膠原誘導的人血小板聚集有顯著抑制作用, 其IC50為0.93mg/ml, 強度低於唐古特大黃的0.68mg/ml, 而高於藥用大黃的2.07mg/ml和掌葉大黃.73mg/ml[4].3.降血脂作用RHP100mg/kg和200mg/kg灌胃, 可分別使蛋黃誘導的高脂血症小鼠的血清總膽固醇(TC)降低45%和46%, 三醯甘油(TG)降低42%和67%, 肝臟TC降低63%和65%, TG降低14%和55%, 丙二醛(MDA)降低49%和66%;對正常小鼠血清TC無明顯影響。 RHP45mg/kg和90mg/kg灌胃葉分別使高脂飼料誘導的高脂血症大鼠血清TC降低48%和50%, TG降低30%和31%, 肝臟TC降低57%和62%, TG降低23%和30%, MDA降低26%和41% [3]。 本品所含食用大黃甙即上大黃甙10mg/(kg·d), 連續餵食2~4星期, 對實驗性高脂血症家兔和正常家兔,
均能顯著降低血清中總脂、總膽固醇、三醯甘油和β-脂蛋白LDL), 提高實驗性高脂血症家兔血清中a-脂蛋白(HDL)和磷脂, 提高正常家兔血清中HDL, 對磷脂無顯著影響[5]。

4.降血糖作用 RHP100mg/kg和200mg/kg灌胃, 可明顯降低正常小鼠血糖, 給藥7h後血糖分別降低20.6%和43.8%。 同上劑量腹腔注射, 可降低四氧嘧啶性糖尿病小鼠的血糖, 給藥後7h, 血糖分別降低53.2%和57.9%[2]。

5.免疫增強作用 RHP100mg/kg和200mg/kg灌胃, 能明顯增加小鼠脾臟和胸腺的重量, 顯著增強腹腔巨噬細胞的吞噬能力, 促進小鼠碳粒廓清速率, 促進綿羊紅細胞(SRBC)致敏小鼠血清溶血素形成和小鼠抗體形成細胞的生成。 RHP尚能明顯增強刀豆球蛋白A(ConA)誘導的小鼠脾淋巴細胞DNA的合成, 其最適濃度為20μg/ml;對ConA活化的脾淋巴細胞蛋白質合成也有明顯促進作用;對ConA誘導的淋巴細胞白介素-2(IL-2)產生也有明顯增強作用[6]。

單一多糖RHP-A和RHP-B的免疫增強作用比RHP更強, 三者對ConA活化的小鼠脾淋巴細胞DNA生物合成及IL-2產生的最適濃度分別為2.5pg/ml、2.5μg/ml和20μg/ml[7]。

6.延緩衰老作用 RHPO.2%和0.L%組均能明顯延長兩性果蠅的平均壽命和最高壽命。 RHP100mg/kg和200mg/kg腹腔注射, 連續30d均可增加12月齡小鼠紅細胞和腦中超氧化物歧化酶(SOD)活力, 降低心肌組織中脂褐質含量, 降低月織中過氧化脂質含量, 抑制腦中B型單胺氧化酶(MAO-B)活力;RHP100mg/kg和200mg/(kg·d)連續 7d還可增加2~3月齡小鼠的游泳耐力和耐缺氧能力, 上述試驗表明RHP有較明顯的延緩衰老的作用[8]。

7.抗氧化作用 用KO2+NBT間接法試驗表明, 本品水提取物及其所含土大黃甙(rhaponticin)有較好的抗超氧負離子自由基活性的作用[9]。

8.對機體的保護作用 RHP100mg/kg和200mg/(kg·d),連續3d,對四氯化碳所致小鼠肝損傷有保護作用,血清丙氨酸轉氨酶(ALT)分別降低30.4%和32.0%;RHP 100mg/kg和200mg/(kg·d),連續7d,對小鼠60Cor射線輻射損傷有保護作用,死亡率分別降低30%和35%,平均壽命分別延長26%和39%;同上劑量和時間,對環磷酸胺所致小鼠白細胞減少和骨髓微核率增加具有對抗作用,對白細胞減少的對抗率分別為32.6%和5l.3%,對骨髓微核率增加的對抗率分別為15.7%和31.6%[2]。

9.抗胰酶作用 RHP對胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰澱粉酶、胰彈力蛋白酶和胰激肽釋放酶均有明顯抑制作用,其IC50。分別為250μg/ml、21μg/ml、18μg/ml、189μg/ml和300μg/ml。動力學研究表明RHP對胰蛋白酶和胰脂肪酶的抑制均是非競爭性的。牛血清白蛋白(BSA)對RHP抑制胰蛋白酶和胰脂肪酶有拮抗作用。RHP抗胰酶的作用可能是大黃治療急性胰腺炎的藥理基礎[10]。

10.對腎代償性肥大的影響 本品醇提取物和水提取物150mg/只,連續用藥7d,可抑制單側腎切除後對側腎代償性肥大,但不如掌葉大黃。目前普遍認為殘餘腎單位的代償性肥大是腎功能進行性減退的主要原因,大黃抑制腎代償性肥大將會延緩慢性腎功能衰竭(CRF)的進展[11]。

11.抗腫瘤作用 RHP150mg/kg和300mg/(kg·d)灌胃,連續8d,對小鼠S180移植性腫瘤有明顯抑制作用,抑瘤率分別為40%和48%[2]。

12.抗菌作用 本品浸液對金黃色葡萄球菌的抑制濃度為0.25%[12]。本品浸膏有比鹽酸黃連素更強的抗菌作用,對金黃色葡萄球菌、枯草桿菌、八疊球菌和痢疾桿菌的最低抑菌濃度(MIC)為78μg/ml,對大腸桿菌、白色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC為156μg/ml,對產氣和綠膿桿菌MIC為313μg/ml[1]。

13.其他作用 本品粉末混懸液1.259/kg小鼠灌胃,未見致瀉作用[12]。1%土大黃甙0.2ml/只灌胃,連續2星期,對幼年雌鼠的子宮卵巢重量無明顯影響[5]。本品所含蒽醌類成分大黃素甲醚、大黃酚和蘆套大黃素的藥理作用參見大黃條。14.毒性 RHP小鼠腹腔注射LD5o為885.6mg/kg[2]。土大黃甙500mg/(kg·d)灌胃,連續1星期,未見異常反應;其飽和生理鹽水溶液2ml/kg靜脈注射,對麻醉貓呼吸無明顯影響,血壓稍下降,5h後恢復正常;10mg/(kg·d),拌入飼料,連續5星期,對兔血常規、肝腎功能及心、肝、脾、腎、腎上腺組織結構均無明顯影響[5]。

【性味】苦;性寒

【功能主治】消食化滯;通腑泄熱。主食積不化;脘腹脹滿;腹痛泄瀉不爽;熱結便秘

【用法用量】內服:煎湯,3-9g。

【各家論述】《新華本草綱要》:有瀉熱、消積的功能。大多用於獸醫作瀉下藥及消導藥。 

8.對機體的保護作用 RHP100mg/kg和200mg/(kg·d),連續3d,對四氯化碳所致小鼠肝損傷有保護作用,血清丙氨酸轉氨酶(ALT)分別降低30.4%和32.0%;RHP 100mg/kg和200mg/(kg·d),連續7d,對小鼠60Cor射線輻射損傷有保護作用,死亡率分別降低30%和35%,平均壽命分別延長26%和39%;同上劑量和時間,對環磷酸胺所致小鼠白細胞減少和骨髓微核率增加具有對抗作用,對白細胞減少的對抗率分別為32.6%和5l.3%,對骨髓微核率增加的對抗率分別為15.7%和31.6%[2]。

9.抗胰酶作用 RHP對胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰澱粉酶、胰彈力蛋白酶和胰激肽釋放酶均有明顯抑制作用,其IC50。分別為250μg/ml、21μg/ml、18μg/ml、189μg/ml和300μg/ml。動力學研究表明RHP對胰蛋白酶和胰脂肪酶的抑制均是非競爭性的。牛血清白蛋白(BSA)對RHP抑制胰蛋白酶和胰脂肪酶有拮抗作用。RHP抗胰酶的作用可能是大黃治療急性胰腺炎的藥理基礎[10]。

10.對腎代償性肥大的影響 本品醇提取物和水提取物150mg/只,連續用藥7d,可抑制單側腎切除後對側腎代償性肥大,但不如掌葉大黃。目前普遍認為殘餘腎單位的代償性肥大是腎功能進行性減退的主要原因,大黃抑制腎代償性肥大將會延緩慢性腎功能衰竭(CRF)的進展[11]。

11.抗腫瘤作用 RHP150mg/kg和300mg/(kg·d)灌胃,連續8d,對小鼠S180移植性腫瘤有明顯抑制作用,抑瘤率分別為40%和48%[2]。

12.抗菌作用 本品浸液對金黃色葡萄球菌的抑制濃度為0.25%[12]。本品浸膏有比鹽酸黃連素更強的抗菌作用,對金黃色葡萄球菌、枯草桿菌、八疊球菌和痢疾桿菌的最低抑菌濃度(MIC)為78μg/ml,對大腸桿菌、白色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC為156μg/ml,對產氣和綠膿桿菌MIC為313μg/ml[1]。

13.其他作用 本品粉末混懸液1.259/kg小鼠灌胃,未見致瀉作用[12]。1%土大黃甙0.2ml/只灌胃,連續2星期,對幼年雌鼠的子宮卵巢重量無明顯影響[5]。本品所含蒽醌類成分大黃素甲醚、大黃酚和蘆套大黃素的藥理作用參見大黃條。14.毒性 RHP小鼠腹腔注射LD5o為885.6mg/kg[2]。土大黃甙500mg/(kg·d)灌胃,連續1星期,未見異常反應;其飽和生理鹽水溶液2ml/kg靜脈注射,對麻醉貓呼吸無明顯影響,血壓稍下降,5h後恢復正常;10mg/(kg·d),拌入飼料,連續5星期,對兔血常規、肝腎功能及心、肝、脾、腎、腎上腺組織結構均無明顯影響[5]。

【性味】苦;性寒

【功能主治】消食化滯;通腑泄熱。主食積不化;脘腹脹滿;腹痛泄瀉不爽;熱結便秘

【用法用量】內服:煎湯,3-9g。

【各家論述】《新華本草綱要》:有瀉熱、消積的功能。大多用於獸醫作瀉下藥及消導藥。