格拉司瓊說明書
格拉司瓊藥物是一種白色粉末狀的藥物。 有的時候化療會引起噁心嘔吐, 這並不是什麼藥物都能治療的。 而格拉司瓊就有很好的效果, 並且只能用於止吐, 不能作為其他用處。 對於藥物過敏的患者需要特別的注意, 要小心不良反應。 這個藥物的作用比較局限, 但卻非常的有效。
藥品名稱
通用名稱:注射用鹽酸格拉司瓊
拼音名稱:Zhusheyong Yansuan Gelasiqiong
成份
鹽酸格拉司瓊。 化學名稱:1-甲基-N-(內向-9-甲基-9-氮雜雙環[3, 3, 1]壬烷-3-基)-1H-吲唑-3-甲醯胺鹽酸鹽。
性狀
本品為白色塊狀或粉末狀固體。
適應症
用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。
用法用量
靜脈滴注。 成人:通常為3mg, 用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉溶液溶解後, 於治療前30分鐘靜脈滴注, 大多數病人只需給藥一次, 對噁心、嘔吐的預防作用便可超過24小時, 必要時可增加給藥1~2次, 但每日最高劑量不應超過9mg。 輸注時間應不小於5分鐘,
不良反應
常見不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘、偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。 上述反應輕微, 無須特殊處理。
禁忌
1.品或有關化合物過敏者禁用。 2.腸道梗阻者禁用。
注意事項
1.品僅限於化療或放療引起的強烈噁心,
2.於本品可減慢消化道運動, 故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。
3.品不應與其他藥物合於同一溶液中使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.婦除非必需外, 不宜使用。 2.乳期婦女需慎用, 若使用本品時應停止哺乳。
兒童用藥
2到16歲兒童推薦劑量10μg/kg, 2歲以下兒童用藥情況尚不明確。
老年用藥
老年人無需調整劑量。
藥物相互作用
格拉司瓊是通過肝細胞色素P-450藥物代謝酶進行代謝。 誘導或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。 格拉司瓊本身不會誘導或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統, 可以和苯二氮卓類、神經安定類和抗潰瘍類藥聯合使用。
藥物過量
對本品尚無特殊解毒劑,
藥理毒理
藥理作用本品是一種高選擇性的5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑, 對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。 放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT, 5-HT可啟動中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。
毒理研究生殖毒性:本品皮下給藥劑量達6mg/kg/天(以體表面積算, 為臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍)時, 未表現出對雌、雄大鼠生育力和生殖行為的影響。 妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量分別為9mg/kg/天(54mg/m2/天, 按體表面積算, 相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天, 按體表面積算, 相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍)的生殖毒性研究中, 均未表現出對動物生育力和胎仔發育的影響。
遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核子試驗及體內、外大鼠肝細胞UDS試驗結果均未表現出致突變作用。
在12個月的試驗中, 經口給予本品100mg/kg/天組(600mg/m2,以體表面積算,相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍)的雌、雄大鼠均發生肝細胞腺瘤,而空白對照組未出現。本品給藥24個月的小鼠致癌性試驗結果顯示,腫瘤的發生率未見有統計學意義的明顯增加,但該試驗尚未得出最後結論。
經口給予本品100mg/kg/天組(600mg/m2,以體表面積算,相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍)的雌、雄大鼠均發生肝細胞腺瘤,而空白對照組未出現。本品給藥24個月的小鼠致癌性試驗結果顯示,腫瘤的發生率未見有統計學意義的明顯增加,但該試驗尚未得出最後結論。