硫唑嘌呤片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：硫唑嘌呤片

英文名稱：Azathioprine Tablets

商品名稱：硫唑嘌呤片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】本品化學名稱為：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。

【性 狀】本品為淡黃色片。

【藥理作用】在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。 由於其轉變過程較慢， 因而發揮作用緩慢。 它能抑制Friend白血病， 抑制病毒對小鼠的感染， 使脾臟腫大得到抑制， 使脾臟及血漿內病毒滴度下降。 大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。 家兔於妊娠早期給予本藥， 可引起畸胎，

主要是肢體發育受到影響。 可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。 若小劑量長期存在於培養基中， 可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

【藥代動力學】硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳， 口服吸收良好， 進入體內後很快被分解為6-巰基嘌呤， 然後再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物， 隨尿排出體外， 24小時尿中排泄量為50%～60%， 48小時內大便排出12%， 血中濃度低， 服藥後1小時達最高濃度， 3～4小時血中濃度降低一半， 用藥後2～4天方有明顯療效。

【適 應 症】1.急慢性白血病， 對慢性粒細胞型白血病近期療效較好， 作用快， 但緩解期短;2.後天性溶血性貧血， 特發性血小板減少性紫癜， 系統性紅斑狼瘡;3.慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎(與自體免疫有關的肝炎)、原發性膽汁性肝硬變;4.5.其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，

增殖性腎炎， Wegener氏肉芽腫等。

【用法用量】1.口服每日1.5mg～4mg/kg， 一日1次或分次口服;2.異體移植， 每日2mg～5mg/kg， 一日1次或分次口服;3.白血病， 每日1.5mg～3mg/kg， 一日1次或分次口服。

【不良反應】較巰嘌呤相似但毒性稍輕， 可致骨髓抑制， 肝功能損害， 畸胎， 亦可發生皮疹， 偶見肌萎縮。

【禁 忌】已知對本品高度過敏的患者禁用。

【注意事項】致肝功能損害， 故肝功能差者忌用， 亦可發生皮疹， 偶致肌肉萎縮， 用藥期間嚴格檢查血象。

【相互作用】別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(後者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物， 結果使巰基嘌呤的毒性增加，

當二者必須同時服用時， 硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低， 硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率， 6-巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S-甲基化， 與酶無關的氧化， 或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。 硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應， 在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

【孕婦及哺乳期用藥】可致畸胎， 孕婦忌用。

【貯 藏】遮光， 密封保存

【分 子 式】C9H7N7O2S

【分 子 量】277.27

【規 格】0.1g

【批准文號】國藥准字H20003841