舒思富馬酸喹硫平片

舒思富馬酸喹硫平片是一種以富馬酸喹硫平為主要材料的精神藥物， 我們人體存在的精神病有很多， 我們是可以通過一些原因來導致精神病的發生， 精神病的種類有很多不同的精神病就應該使用不同的藥物， 不過這些藥物都是有它一定的副作用的， 那麼舒思富馬酸喹硫平片是什麼？

本品主要成分為富馬酸喹硫平， 是一種非經典抗精神病藥物。 主要用於治療精神分裂症。

藥理毒理:藥效學特性:喹硫平是一種非經典抗精神病藥物， 對多種神經遞質受體有相互作用。 在腦中， 喹硫平對五羥色胺（5HT2）受體具有高度親和力， 且大於對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。 喹硫平對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力， 對腎上腺素能α2受體親和力低， 但對膽鹼能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。 喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。

喹硫平片不產生持久的催乳素升高現象。 在一項多劑量臨床試驗中發現， 不同劑量喹硫平組所出現的催乳素水準變化沒有差異， 與安慰劑組之間也無差異。

臨床試驗顯示， 喹硫平片對治療精神分裂症的陽性和陰性症狀均有效。 一項與氯丙嗪， 兩項與氟呱啶醇對照的試驗顯示， 喹硫平片的短期療效與對照藥物相當。

毒理學:急性毒性研究:喹硫平的急性毒性很低。 給小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）後出現典型的抗精神病藥物的效應。

重複給藥毒性研究:給大鼠、狗和猴子重複使用喹硫平， 可見預期的抗精神病藥物樣中樞神經系統作用（如低劑量時鎮靜、高劑量時震顫抽搐或虛弱）。

與肝酶誘導相一致的對肝臟的可逆性形態學和功能影響見之於小鼠、大鼠和猴子。

甲狀腺細胞增生和相應的血漿甲狀腺激素水準的變化可見之於大鼠和猴子。

在狗身上曾發生一過性心率增加， 但不伴隨對血壓的影響。

在劑量達到225毫克/公斤/日給予猴子或齧齒類動物均未發現白內障。

所有的毒性研究中均未發現有中性粒細胞下降或粒細胞缺乏症。

生殖毒性研究:喹硫平無致畸作用。

致突變研究:對喹硫平的遺傳毒理研究顯示， 喹硫平無致突變及致斷裂作用。

動力學:喹硫平口服後吸收良好， 代謝完全。 人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯藥理學活性。 進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。 喹硫平的消除半衰期大約為7小時。 83%的喹硫平與血漿蛋白結合。 臨床試驗證實， 每日兩次給藥時喹硫平是有效的。 正電子發射斷層攝影術（PET）研究資料進一步證實， 該藥對5HT2和D2受體的佔據作用在給藥後可持續12小時。

喹硫平的藥代動力學是線性的， 男女無差別。

老年人喹硫平的平均清除率較18－65歲成年人低30－50%。

嚴重腎損害（肌酐清除率低於30ml/min/1.73m2）和肝損害（穩定性酒精性肝硬化）的患者， 喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%， 但個體清除率值都在正常人群範圍之內。

喹硫平代謝較完全， 服用放射性標記的喹硫平後尿或糞便中原形化合物僅占的藥物及相關物質的 5%以下。 大約73%的放射活性代謝物從尿中排出， 21%從糞便中排出。

離體研究證實喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統的CYP3A4。

喹硫平及其幾種代謝產物是細胞色素P450酶1A2， 2C9， 2C19， 2D6和3A4的弱抑制劑， 但只在高於300－450毫克/日的人類有效劑量的10－50倍的濃度時才出現。