米格列醇片的說明書

藥品名稱:通用名稱：米格列醇片

英文名稱：Miglitol Tablets

成分:米格列醇

適應症:配合飲食控制和運動， 用於改善2型糖尿病患者血糖控制。 在本品單藥治療或者磺醯脲類藥物無法達到滿意血糖控制時， 可與磺醯脲類藥物合用。

用法用量:米格列醇的劑量必須參照其療效與病人耐受量具體而定， 但不可超過最大推薦量(100mg(2片)， 每日3次)。 治療開始階段及劑量增加時， 以餐後1小時血糖作為米格列醇療效指標來確定患者的最小有效量， 其後， 約3個月左右檢測一次糖基化血紅蛋白。 米格列醇每次于正餐開始時使用， 並按下述方法逐漸加量： 初始劑量 推薦的初始劑量為25mg(半片)，

每日3次。 (然而為了減輕胃腸道的不良反應， 有的患者在開始時採用25mg(半片)， 每日1次的用藥方法， 此後逐漸增加給藥次數直到每日3次。 )使用米格列醇25mg(半片)， 每日3次4-8周後， 劑量應增至50mg(1片)， 每日3次。 維持劑量： 推薦的維持劑量為50mg(1片)， 每日3次。 維持時間大約3個月， 隨後應檢測糖基化血紅蛋白水準。 若此時糖基化血紅蛋白水準未達到滿意程度， 劑量增至100mg(2片)， 每日3次， 即最大推薦劑量。 若服用米格列醇(100mg(2片)， 每日3次)後， 餐後血糖或糖基化血紅蛋白水準未見進一步降低則要考慮減量。 一旦找到了有效耐受量， 就應維持此劑量。 最大劑量： 米格列醇最大推薦劑量是100mg(2片)， 每日3次。 臨床試驗證明服用更大劑量米格列醇(200mg(4片)， 每日3次)雖可增加高血糖症狀的控制效果， 但同時也會增加其胃腸道不良反應的發生率。 與磺醯脲類藥物合用： 磺醯脲類藥物可引起低血糖症。 臨床驗證米格列醇聯用磺醯脲類藥物與單用磺醯脲類藥物相比， 並不增高低血糖症的發生率。 然而二者聯用可引起血糖的進一步降低， 並提高低血糖症發生的風險性， 其原因可能是二者產生的累加效應所致。 若發生低血糖症， 應及時調整藥物的劑量。

禁忌:以下患者禁用： 糖尿病酮症酸中毒; 炎性腸病， 結腸潰瘍， 不全性腸梗阻， 有腸梗阻傾向的患者; 慢性腸道疾病伴有明顯胃腸功能紊亂， 或伴有可能進一步加重出現腸脹氣情況的患者; 對該藥物或其成份過敏者。

注意事項:一般事項： 低血糖症：由於米格列醇本身的作用機理使得單獨用藥時不會引起餐後或快速低血糖症， 而磺醯脲類藥物可引起低血糖症。 由於米格列醇可以增強磺醯脲降血糖的效力， 因此二者合用會進一步加重血糖的降低， 但這一點還未得到臨床實驗的證實。 由於口服葡萄糖， 其吸收不受米格列醇抑制， 故治療輕中度低血糖症通常採用口服葡萄糖而非蔗糖。 米格列醇可抑制蔗糖水解為葡萄糖或果糖， 因此蔗糖不宜作為快速糾正低血糖症的藥物來使用。 嚴重的低血糖症需要靜脈滴注葡萄糖或注射胰高血糖素來糾正。 血糖控制不佳：當糖尿病患者處於發熱、外傷、感染或手術等應激狀態時，

會產生暫時性的血糖控制不佳， 此刻必須暫時應用胰島素治療。 腎損害：在腎損害患者中， 米格列醇血清濃度隨著腎損害程度增加和腎功能的降低成比例的上升。 尚未進行針對伴有嚴重腎功能低下的糖尿病患者(血肌酐〉2.0mg/dl)的長期臨床試驗。 因此， 對於這些病人不推薦使用米格列醇。 患者知情情況： 應向患者提供下列資訊： 米格列醇應在每頓正餐開始時服用， 每日3次， 口服。 同時進行飲食控制， 適當鍛煉以及定期血糖/尿糖的檢測是非常重要的。

米格列醇本身不引起低血糖症， 即使在空腹時服用也一樣。 然而， 磺醯脲類藥物和胰島素則可引起低血糖甚至出現危及生命的低血糖症。 由於米格列醇與磺醯脲或胰島素聯用時將加重血糖的降低。

因此可能會加大這些藥物導致低血糖症的風險性。 低血糖症風險及其症狀、治療以及發展趨勢都應為醫生和患者家屬所瞭解。 由於米格列醇能抑制食用糖分解， 故而D-葡萄糖應常備以便及時治療因米格列醇與磺醯脲或胰島素聯用而導致的低血糖。 米格列醇如果產生副作用， 通常是在治療開始幾周內。 臨床症狀多表現為輕中度的劑量依賴性的胃腸功能紊亂， 如胃脹、稀便、腹瀉或腹部不適。 但以上症狀出現的頻率及強度常會隨著時間而逐漸減輕。 停藥可立即緩解上述症狀。 醫生告知： 在開始治療2型糖尿病時， 應強調飲食也是治療的主要形式。 肥胖病人必須限制熱量和降低體重。 單獨的適當飲食治療可能對控制血糖和高血糖症狀有效。 有規律的物理活動也同樣重要， 同時應注意心血管危險因素的發生， 必要時採取改善措施。 醫生和患者必須將米格列醇或其他治療糖尿病藥物視為飲食的輔助手段， 而不是代替飲食治療或作為一種避免節制飲食的簡單易方法。 此外， 單獨飲食治療時血糖控制不佳可能是暫時的， 僅需要短期使用米格列醇或其他治療糖尿病藥物。 繼續或停止米格列醇或其他治療糖尿病藥物使用， 應該以通過常規的臨床和實驗室評價的臨床診斷為基礎。 實驗室檢查： 米格列醇的治療效應可由定期血糖檢測來監控。 糖基化血紅蛋白水準測定被作為長期控制高血糖症狀的監控指標。

不良反應:胃腸道反應：胃腸道症狀是米格列醇最常見的不良反應。在美國一項使用安慰劑的對照試驗中表明，服用米格列醇(25mg，每日3次)的962名患者中腹痛、腹瀉、胃脹氣的發生率分別為11.7%，28.7%和41.5%，而相應安慰劑組中603名患者上述症狀發生率分別為4.7%，10%和12%。其中腹痛和腹瀉的發生率會隨著持續給藥而有所減輕。 皮膚反應：使用米格列醇時皮疹發病率為4.3%，而相應的安慰劑組為2.4%。皮疹通常是暫時性的。 實驗室指標異常：使用米格列醇的患者血清鐵含量降低，其發生率(9.2%)高於安慰劑組(4.2%)。但是大多數病人都是暫時性的，且不伴有血色素降低和其它血液學指標的異常。

相互作用:幾項研究發現米格列醇與格列本脲之間可能存在相互作用。6名健康受試者在經過6天米格列醇用藥後(先經過100mg,每日3次，連續2天，然後50mg，每日3次，連續4天)給予單一劑量的格列本脲5mg，格列本脲的血藥峰值濃度Cmax和24小時曲線下面積(AUC值)分別降低17%和25%。研究還發現對於服用格列本脲3.5mg/日的糖尿病患者，如果給予100mg米格列醇/安慰劑，每日3次，連續7天，米格列醇聯用組中格列本脲的AUC均值降低18%，但與安慰劑組相比無統計學意義。一項美國臨床試驗提供了米格列醇與格列本脲聯用具有潛在相互作用的進一步資訊。此項試驗中，給予患者米格列醇/安慰劑，這些病人在此前後都在進行10mg格列本脲，2次/日的治療。在6個月及1年的隨訪中發現，聯用米格列醇(100mg，每日3次)的患者其格列本脲的Cmax均值比單用格列本脲患者分別降低16%和8%。然而，以上差異並無統計學意義。因此，雖然米格列醇與格列本脲聯用具有降低AUC和Cmax趨勢，但以上三項研究都無法證實二者具有肯定的相互作用。 在健康受試者中進行了米格列醇(100mg,每日3次，連續7天)對二甲雙胍(1000mg單劑量)藥代動力學影響的研究，結果表明米格列醇聯用組二甲雙胍的AUC和Cmax比安慰劑組降低了12%-13%，但結果無統計學意義。 在一項健康受試者的研究中還發現，當米格列醇(50mg或100mg，每日3次)與地高辛聯用時，分別使地高辛血漿濃度下降19%和28%。然而在服用地高辛的糖尿病患者中，其血漿濃度不會因聯用米格列醇(100mg，每日3次，連續14天)而改變。 其它在健康受試者中進行的試驗證實了米格列醇可使雷尼替丁和普萘洛爾的生物利用度分別下降60%和40%。而對華法林和硝苯地平的藥動學或藥效學參數無明顯影響。 腸吸附劑(如炭粒)和消化酶製劑包括碳水化合物分解酶(如澱粉醇，胰液素)都可降低米格列醇的作用，因此不宜聯用。 在12名健康男性受試者中發現，制酸劑並不影響米格列醇的藥代動力學參數。 

不良反應:胃腸道反應：胃腸道症狀是米格列醇最常見的不良反應。在美國一項使用安慰劑的對照試驗中表明，服用米格列醇(25mg，每日3次)的962名患者中腹痛、腹瀉、胃脹氣的發生率分別為11.7%，28.7%和41.5%，而相應安慰劑組中603名患者上述症狀發生率分別為4.7%，10%和12%。其中腹痛和腹瀉的發生率會隨著持續給藥而有所減輕。 皮膚反應：使用米格列醇時皮疹發病率為4.3%，而相應的安慰劑組為2.4%。皮疹通常是暫時性的。 實驗室指標異常：使用米格列醇的患者血清鐵含量降低，其發生率(9.2%)高於安慰劑組(4.2%)。但是大多數病人都是暫時性的，且不伴有血色素降低和其它血液學指標的異常。

相互作用:幾項研究發現米格列醇與格列本脲之間可能存在相互作用。6名健康受試者在經過6天米格列醇用藥後(先經過100mg,每日3次，連續2天，然後50mg，每日3次，連續4天)給予單一劑量的格列本脲5mg，格列本脲的血藥峰值濃度Cmax和24小時曲線下面積(AUC值)分別降低17%和25%。研究還發現對於服用格列本脲3.5mg/日的糖尿病患者，如果給予100mg米格列醇/安慰劑，每日3次，連續7天，米格列醇聯用組中格列本脲的AUC均值降低18%，但與安慰劑組相比無統計學意義。一項美國臨床試驗提供了米格列醇與格列本脲聯用具有潛在相互作用的進一步資訊。此項試驗中，給予患者米格列醇/安慰劑，這些病人在此前後都在進行10mg格列本脲，2次/日的治療。在6個月及1年的隨訪中發現，聯用米格列醇(100mg，每日3次)的患者其格列本脲的Cmax均值比單用格列本脲患者分別降低16%和8%。然而，以上差異並無統計學意義。因此，雖然米格列醇與格列本脲聯用具有降低AUC和Cmax趨勢，但以上三項研究都無法證實二者具有肯定的相互作用。 在健康受試者中進行了米格列醇(100mg,每日3次，連續7天)對二甲雙胍(1000mg單劑量)藥代動力學影響的研究，結果表明米格列醇聯用組二甲雙胍的AUC和Cmax比安慰劑組降低了12%-13%，但結果無統計學意義。 在一項健康受試者的研究中還發現，當米格列醇(50mg或100mg，每日3次)與地高辛聯用時，分別使地高辛血漿濃度下降19%和28%。然而在服用地高辛的糖尿病患者中，其血漿濃度不會因聯用米格列醇(100mg，每日3次，連續14天)而改變。 其它在健康受試者中進行的試驗證實了米格列醇可使雷尼替丁和普萘洛爾的生物利用度分別下降60%和40%。而對華法林和硝苯地平的藥動學或藥效學參數無明顯影響。 腸吸附劑(如炭粒)和消化酶製劑包括碳水化合物分解酶(如澱粉醇，胰液素)都可降低米格列醇的作用，因此不宜聯用。 在12名健康男性受試者中發現，制酸劑並不影響米格列醇的藥代動力學參數。