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神經氨酸酶抑制劑主要種類

神經氨酸酶是流行病毒顆粒表面的一種蛋白質構成的酶, 也就是說這種物質是病毒複製和擴散比較關鍵的一種酶, 通過藥物能夠使這種酶得到一定的抑制, 就能取得很好的治療的作用, 比如說神經氨酸酶抑制劑就是這樣的一種藥物, 能夠在感冒初期的48小時應用, 能夠明顯的縮短流感的治療時間。

神經氨酸酶抑制劑主要種類

1、紮那米韋紮那米韋是根據流感病毒NA與唾液酸的複合物結構, 通過電腦分子類比設計而成, 結構中的胍基與流感病毒NA活性部位的氨基酸通過氫鍵、靜電力及范德華力的作用, 與酶緊密結合, 作用強度及選擇性均較高。 紮那米韋對B型流感病毒也有一定程度的結合。

2、奧司米韋奧司米韋是GS4071的乙酯型前藥, 其親脂性的3-戊氧基側鏈與流感病毒NA活性部位的疏水性口袋有較強的親和力, 阻斷了流感病毒NA對病毒感染細胞表面的唾液酸殘基的裂解, 從而抑制了病毒顆粒從感染細胞的釋放, 因而是一種選擇性高的流感病毒NA抑制劑。

功能神經氨酸酶四聚體飄帶模型神經氨酸酶負責催化唾液酸與糖蛋白之間糖苷鍵的水解。 流感病毒侵染宿主後其表面的血凝素與宿主上皮細胞表面的血凝素受體結合, 進入細胞, 其基因利用宿主細胞的資源進行複製和表達。

最終重新組裝成新的流感病毒顆粒, 以出芽的形式突出宿主細胞, 但是成熟的流感病毒與宿主細胞之間, 仍然依靠血凝素分子末端的唾液酸殘基與血凝素受體分子表面的糖基團以2-6或2-3糖苷鍵連結,

這使得流感病毒無法立即脫離宿主細胞。 神經氨酸酶負責催化水解這一重要的糖苷鍵, 使成熟的病毒顆粒最終脫離宿主細胞, 感染新的上皮細胞, 造成流感病毒在患者體內的擴散。