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左西替利嗪膠囊

當人們去藥房買藥的時候, 會發現很多藥品的學名大多都不認識, 不知道其主要成分是什麼, 適用於那種疾病的治療, 給人們在購藥過程中帶來了不便。 今天給大家普及一下治療過敏性鼻炎及慢性特發性蕁麻疹的常用藥左西替利嗪膠囊, 瞭解它的主要成分, 以便在今後為了治療疾病購藥過程中, 更方便快捷、準確無誤的選擇適合的藥物。

一、左西替利嗪

左西替利嗪(Levocetirizine)化學名為R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-呱嗪基]乙氧基]乙酸, 分子式為C21H25ClN2O3 , 分子量為388.88800, 密度為1.237g/cm3 , 沸點為542.1ºC at 760mmHg。 以其為主要成份的鹽酸左西替利嗪片, 用於治療下述疾病的過敏相關的症狀:過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。

二、基本資訊

1.中文名稱:左西替利嗪

2.左西替利嗪性狀:

本品為白色薄膜衣片, 除去薄膜衣後顯白色或類白色。 [2]

3.左西替利嗪藥理毒理

藥理作用

本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。 無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用, 中樞抑制作用較小。

毒理研究

遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核子試驗結果均為陰性。

生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示,

西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算, 約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時, 對生育力無損傷。 小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算, 分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時, 均未見致畸作用。 但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。 由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響, 所以只有當確實需要時, 才可以在懷孕期間服用本品。 哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達96mg/kg(按體表面積折算, 約相當於成人臨床推薦劑量大日口服劑量的40倍)時, 可引起仔鼠體重增長延遲。 Beagle犬的研究表明, 給藥量的大約3%經乳汁排泄。

致癌性:大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中, 劑量達20mg/kg(按體表面積折算, 約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍, 或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時, 未見致癌性。 小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中, 劑量達16mg/kg(按體表面積折算, 約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍,

或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時, 可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加;劑量為4mg/kg(按體表面積折算, 約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍, 或兒童臨床推薦最大日劑量)時, 未見肝腫瘤發生率的增加。 上述發現的臨床意義尚不清楚。 [2]

4. 左西替利嗪適應症

治療下述疾病的過敏相關的症狀:過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。