阿德福韋酯片的說明書
【藥品名稱】通用名稱：阿德福韋酯片
英文名稱：Adefovir Dipivoxil Tablets
商品名稱：阿德福韋酯片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】否
【運動員慎用】否
【性 狀】本品為白色或淡紅色或紅色疏鬆塊狀物。
【藥理作用】藥理作用 作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物， 在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。 阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物去氧腺苷三磷酸競爭， 二是整合到病毒DNA後引起DNA鏈延長終止。 阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM，
【藥代動力學】文獻報導：健康志願者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。 單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%， 服用0.58-4.00h(中值=1.75h)阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。 AUC0-∞為220±70.0ng·h/mL。 血漿阿德福韋以二房室方式消除， 末端消除半衰期為7.48±1.65h。 阿德福韋在濃度範圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。 靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態分佈體積分別為392±75和352±9ml/kg。 口服給藥後， 阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。 口服阿德福韋酯10mg穩態24h從尿中回收阿德福韋45%。 健康中國男性受試空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯的研究結果分別為： AUC0-t為(224.75±69.67)ng·h/mL;AUC0-∞為(251.01±75.43)ng·h/mL;Cmax為(21.24±7.87)ng/mL;Tmax為(1.97±0.99)h;T1/2為(9.68±5.01)h。 與國外研究結果相近似。 輕度腎損害(肌酐清除率≥50mL/min)對阿德福韋酯的代謝影響不大。
【適 應 症】本品適用於治療乙型肝炎病毒活動複製和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
【用法用量】患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用本品。 成人(18~65歲) 本品推薦劑量為每日1次， 每次10mg， 飯前或飯後口服均可。 治療的最佳療程尚未確定。 勿超過推薦劑量使用。 患者應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標誌物， 至少每6個月1次。
【不良反應】國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、噁心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。 國內臨床研究中不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫髮(中度)。
【禁 忌】阿德福韋酯禁止用於已證實對本品的任何組分過敏的病人。
【注意事項】1、病人停止乙肝治療會發生肝炎急性加重， 包括停止使用阿德韋酯。 因此， 停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能， 若必要， 應重新進行抗乙肝治療。 2、對於腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人， 使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。 這些病人應密切監測腎功能並適當調整劑量。 3、使用阿德福韋酯治療前， 應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。 使用抗乙肝治療藥物， 如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或治療的HIV產生作用，也許會出現HIV耐藥。 4、單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴得的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5、因為對發育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要採用有效的避孕措施。
【相互作用】阿德福韋酯在體內快速轉化為阿德福韋。在濃度顯著高於體內觀察到的濃度時(>4000倍)，阿德福韋對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韋是否誘導CYP450酶。根據體外實驗的結果和阿德福韋的腎臟消除途徑，阿德福韋作為抑制劑或底物、由CYP450介導與其它藥物發生相互作用的可能性很小。 阿德福韋通過腎小球濾過和腎小管主動分泌的方式經腎臟排泄。10mg阿德福韋酯與其它經腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。 10mg阿德福韋酯與100mg拉米夫定合用，兩種藥物的藥代動力學特性都不改變。 10mg阿德福韋酯與經腎小管主動分泌的藥物合用時應當慎重，因為兩種藥物競爭同一消除途徑，可能會引起阿德福韋或合用藥物的血清濃度升高。
【孕婦及哺乳期用藥】未對孕婦和阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的影響進行研究，因此，應對嬰兒進行免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒;目前尚不知道阿德福韋是否會分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用本品避免授乳。
【兒童用藥】阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用於兒童和青少年。
【老人用藥】阿德福韋酯在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。
【藥物過量】每日服用阿德福韋酯500mg兩周和250mg十二周會引起胃腸道副反應。如果發生過量服藥，應對毒性反應進行監測並進行必要的治療。 如果發生藥物過量，必須監測患者是否有中毒的證據，必要時採取標準的支持療法。 可以通過血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經體重校正後的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進行腹膜透析清除阿德福韋的研究。
【貯 藏】陰涼處、密封保存。
【包 裝】密封于高密度聚乙烯瓶中，內加矽膠乾燥劑。7片/瓶，14
【規 格】10mg
【有 效 期】暫定24個月
如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或治療的HIV產生作用，也許會出現HIV耐藥。 4、單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴得的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5、因為對發育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要採用有效的避孕措施。【相互作用】阿德福韋酯在體內快速轉化為阿德福韋。在濃度顯著高於體內觀察到的濃度時(>4000倍)，阿德福韋對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韋是否誘導CYP450酶。根據體外實驗的結果和阿德福韋的腎臟消除途徑，阿德福韋作為抑制劑或底物、由CYP450介導與其它藥物發生相互作用的可能性很小。 阿德福韋通過腎小球濾過和腎小管主動分泌的方式經腎臟排泄。10mg阿德福韋酯與其它經腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。 10mg阿德福韋酯與100mg拉米夫定合用，兩種藥物的藥代動力學特性都不改變。 10mg阿德福韋酯與經腎小管主動分泌的藥物合用時應當慎重，因為兩種藥物競爭同一消除途徑，可能會引起阿德福韋或合用藥物的血清濃度升高。
【孕婦及哺乳期用藥】未對孕婦和阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的影響進行研究，因此，應對嬰兒進行免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒;目前尚不知道阿德福韋是否會分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用本品避免授乳。
【兒童用藥】阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用於兒童和青少年。
【老人用藥】阿德福韋酯在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。
【藥物過量】每日服用阿德福韋酯500mg兩周和250mg十二周會引起胃腸道副反應。如果發生過量服藥，應對毒性反應進行監測並進行必要的治療。 如果發生藥物過量，必須監測患者是否有中毒的證據，必要時採取標準的支持療法。 可以通過血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經體重校正後的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進行腹膜透析清除阿德福韋的研究。
【貯 藏】陰涼處、密封保存。
【包 裝】密封于高密度聚乙烯瓶中，內加矽膠乾燥劑。7片/瓶，14
【規 格】10mg
【有 效 期】暫定24個月
