富馬酸喹硫平片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：富馬酸喹硫平片

英文名稱：Quetiapine Fumarate Tablets

商品名稱：富馬酸喹硫平片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】富馬酸喹硫平

【性 狀】本品為薄膜衣片， 除去包衣後顯白色

【藥代動力學】喹硫平口服後吸收良好， 代謝完全。 人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯藥理學活性。 進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。 喹硫平的消除半衰期大約為7小時。 83%的喹硫平與血漿蛋白結合。 臨床試驗證實， 每日兩次給藥時喹硫平是有效的。 正電子發射斷層攝影術(PET)研究資料進一步證實， 該藥對5HT2和D2受體的佔據作用在給藥後可持續12小時。

喹硫平的藥代動力學是線性的， 男女無差別。 老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。 嚴重腎損害(肌酐清除率低於30ml/min/1.73m 2 )和肝損害(穩定性酒精性肝硬化)的患者， 喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%， 但個體清除率值都在正常人群範圍之內。 喹硫平代謝較完全， 服用放射性標記的喹硫平後尿或糞便中原形化合物僅占的藥物及相關物質的 5%以下。 大約73%的放射活性代謝物從尿中排出， 21%從糞便中排出。 離體研究證實喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統的CYP3A4。 喹硫平及其幾種代謝產物是細胞色素P450酶1A2， 2C9， 2C19， 2D6和3A4的弱抑制劑， 但只在高於300-450毫克/日的人類有效劑量的10-50倍的濃度時才出現。

【適 應 症】精神分裂症。

【用法用量】口服 成人：治療第一周為劑量遞增期， 採用：第1， 2天， 每日三次， 每次25mg;第3， 4天， 每日三次， 每次50mg;第5， 6天， 每日三次， 每次75mg;第7天， 每日三次， 每次100mg。 治療第二周為劑量調整期， 根據病人的臨床反應和耐受性調整劑量， 劑量調整的範圍在每日150-750mg之間。

【不良反應】喹硫平短期對照試驗中所報告的最常見和最顯著的不良事件為：困倦， 頭暈， 便秘， 體位性低血壓， 口幹， 以及肝酶異常。

【禁 忌】禁用於對該產品的任何成分過敏的病人。

【注意事項】1.心血管疾病:在臨床試驗中， 使用喹硫平不伴發持久性QTC 間期的延長。 但與其它抗精神病藥物一樣， 如果將喹硫平與其它已知會延長QTC 間期的藥物合用時應當謹慎， 尤其是用於老年人。 2.癲癇:與其它抗精神病藥物一樣，

當用於治療有癲癇病史的患者時應予以注意。 3.對開車和操縱機器的影響:由於喹硫平片可能會導致困倦。 因此對操縱危險機器包括開車的病人應予提醒。

【相互作用】1.喹硫平片與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學,不會誘導與安替比林代謝有關的肝臟酶系統。 喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。 如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用， 為保持抗精神病症狀的效果， 應增加喹硫平片的劑量。 如果停用苯妥英並換用一種非誘導劑(如丙戊酸鈉)則喹硫平片的劑量需要減少。 2.合用抗精神病藥物利培酮或氟呱啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。

但喹硫平片與硫利達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。 3.與抗抑鬱藥丙咪嗪或氟西汀合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。 4.在細胞色素酶P450中， 介導代謝的主要酶類為CYP3A4。 與西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(兩種藥物都是已知的P450酶抑制劑)合用不會改變喹硫平的藥代動力學。 但如果喹硫平片與CYP3A4的強抑制劑[如全身應用的酮康唑(KETOCONAZOLE)或紅黴素]合用需謹慎。

【孕婦及哺乳期用藥】喹硫平片用於人類妊娠時的療效和安全性尚未肯定。 喹硫平在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。 哺乳婦女若服用喹硫平應勸其在服藥期間中斷哺乳。

【貯 藏】密閉保存

【規 格】50mg

【批准文號】國藥准字H20070040