中醫方劑

蒿甲醚注射液的說明書

【藥品名稱】通用名稱:蒿甲醚注射液

英文名稱:ArtemetherInjection

商品名稱:蒿甲醚注射液

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】其化學名稱為:(3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10S, 12R, 12aR)-十氫-10-甲氧基-3, 6, 9-三甲基-3, 12-橋氧-12H-吡喃並[4, 3-j]-1, 2-苯並二塞平。

【藥理作用】藥理學蒿甲醚為青蒿素的衍生物, 對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用, 能迅速控制臨床發作及症狀。 青蒿素的作用機制尚不十分清楚, 主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。 青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構, 使其膜系結構發生變化。 由於對食物泡膜的作用, 阻斷了瘧原蟲的營養攝取,

當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質, 而又得不到補充, 因而很快死亡。 其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋, 經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導, 產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的仲介物, 然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物, 而使瘧原蟲死亡。 蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 毒理學小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg, 大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。 亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后, 除網織紅細胞數減少外, 無其他不良反應。 本藥有一定的胚胎毒性, 表現為胚胎吸收。

【藥代動力學】肌內注射後吸收快且完全。 肌注10 mg/kg後, 血藥達峰時間為7小時, 峰值可達到 0.8mg/L左右, T1/2約為13小時。 在體內分佈甚廣,

以腦組織最多, 肝、腎次之。 主要通過腸道排泄, 其次為尿排泄。

【適 應 症】適用於各型瘧疾, 但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

【用法用量】1. 成人常用量, 肌內注射, 首劑160mg, 第2日起每日1次, 每次80mg, 連用5 日。 2. 小兒常用量, 肌內注射, 首劑按體重3.2mg/kg;第2~5日, 每次按體重1.6mg/kg, 每日1次。

【不良反應】本品反應輕微, 個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高, 網織紅細胞可能有一過性減少。

【禁 忌】本品遇冷如有凝固現象, 可微溫溶解後使用。

【注意事項】本品遇冷如有凝固現象, 可微溫溶解後使用。

【相互作用】尚不明確。

【孕婦及哺乳期用藥】妊娠婦女慎用。

【貯 藏】避光, 密封, 在陰涼處保存。

【分 子 式】C16H26O5

【分 子 量】298.4

【規 格】1ml:80mg

【批准文號】國藥准字H10900011