蒿甲醚注射液的說明書

【藥品名稱】通用名稱：蒿甲醚注射液

英文名稱：ArtemetherInjection

商品名稱：蒿甲醚注射液

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】其化學名稱為：(3R， 5aS， 6R， 8aS， 9R， 10S， 12R， 12aR)-十氫-10-甲氧基-3， 6， 9-三甲基-3， 12-橋氧-12H-吡喃並[4， 3-j]-1， 2-苯並二塞平。

【藥理作用】藥理學蒿甲醚為青蒿素的衍生物， 對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用， 能迅速控制臨床發作及症狀。 青蒿素的作用機制尚不十分清楚， 主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。 青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構， 使其膜系結構發生變化。 由於對食物泡膜的作用， 阻斷了瘧原蟲的營養攝取，

當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質， 而又得不到補充， 因而很快死亡。 其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋， 經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導， 產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的仲介物， 然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物， 而使瘧原蟲死亡。 蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 毒理學小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg， 大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。 亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后， 除網織紅細胞數減少外， 無其他不良反應。 本藥有一定的胚胎毒性， 表現為胚胎吸收。

【藥代動力學】肌內注射後吸收快且完全。 肌注10 mg/kg後， 血藥達峰時間為7小時， 峰值可達到 0.8mg/L左右， T1/2約為13小時。 在體內分佈甚廣，

以腦組織最多， 肝、腎次之。 主要通過腸道排泄， 其次為尿排泄。

【適 應 症】適用於各型瘧疾， 但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

【用法用量】1. 成人常用量， 肌內注射， 首劑160mg， 第2日起每日1次， 每次80mg， 連用5 日。 2. 小兒常用量， 肌內注射， 首劑按體重3.2mg/kg;第2～5日， 每次按體重1.6mg/kg， 每日1次。

【不良反應】本品反應輕微， 個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高， 網織紅細胞可能有一過性減少。

【禁 忌】本品遇冷如有凝固現象， 可微溫溶解後使用。

【注意事項】本品遇冷如有凝固現象， 可微溫溶解後使用。

【相互作用】尚不明確。

【孕婦及哺乳期用藥】妊娠婦女慎用。

【貯 藏】避光， 密封， 在陰涼處保存。

【分 子 式】C16H26O5

【分 子 量】298.4

【規 格】1ml:80mg

【批准文號】國藥准字H10900011