羅格列酮片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：羅格列酮片

英文名稱：Rosiglitazone　Tablets

商品名稱：羅格列酮片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【性 狀】本品為薄膜衣片， 除去薄膜衣後顯白色或類白色。

【藥理作用】藥理作用：2型糖尿病的主要病理生理學特徵為胰島素抵抗。 本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。 通過提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。 本品為過氧化物酶體增殖啟動受體γ(PPAR-γ， peroxisome proliferator-activated receptor-gamma) 的高選擇性、強效激動劑。 人體內胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中， 均存在PPAR受體。 本品啟動PPAR-γ核受體， 可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。

此外， PPAR-γ反應基因(PPAR-γ responsive genes)也參與脂肪酸代謝的調節。 臨床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結果表明， 該藥可改善血糖控制情況， 同時伴有血胰島素和C肽水準降低， 也可使餐後血糖和胰島素水準下降。 本品對血糖控制的改善作用較持久， 可維持達52周。

【藥代動力學】國內臨床研究資料表明， 本品與馬來酸羅格列酮具有相似的安全性和療效， 單次口服8mg馬來酸羅格列酮(史克必成公司生產)與單次口服相同劑量的本品具有生物等效性。

【適 應 症】用於2型糖尿病。 單一服用本品， 並輔以飲食控制和運動， 可控制2型糖尿病患者的血糖。 對於飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物， 而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，

本品可與二甲雙胍或磺醯脲類藥物聯合應用。 對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺醯脲類藥物， 且血糖控制不佳的患者， 本品不可替代原抗糖尿病藥物， 則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。 限制熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性， 因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療， 而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前， 應控制影響血糖控制的病症， 如感染。

【用法用量】糖尿病的治療應個體化本品的起始用量為4mg/日， 每日1次， 每次一片。 經12周的治療後， 若空腹血糖控制不理想， 可加量至8毫克/日， 每日一次或分兩次服用(早、晚各1次)。 不同劑量和用法的血糖降低情況詳見臨床作用和臨床試驗章節。

本品可於空腹或進餐時服用。 單藥治療：本品的起始用量為4毫克/日， 每日1次， 每次一片。 臨床試驗表明， 服用4毫克/次、每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水準。 與磺醯脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品， 毋需改變原二甲雙胍或磺醯脲類藥物的治療劑量。 與磺醯脲類藥物合用：與磺醯脲類藥物合用時， 本品的起始用量為4毫克/日， 每日1次， 每次一片。 如患者出現低血糖， 需減少磺醯脲類藥物用量。 與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時， 本品的起始用量通常為4毫克/日， 每日1次， 每次一片。 在合併用藥期間， 不會發生因低血糖而需調整二甲雙胍用量的情況。 最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8毫克/日， 可單次或分2次服用。 臨床研究表明， 此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。 目前尚無本品以4毫克以上劑量與磺醯脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。 臨床試驗表明， 8毫克/日劑量降低空腹血糖和HbAlc最明顯。 老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。 腎損害患者單用本品毋需調整劑量;因腎損害患者禁用二甲雙胍， 故對此類患者， 本品不可與二甲雙胍合用。 若2型糖尿病患者有活動性肝臟疾患的臨床表現或血清轉氨酶升高(ALT>正常上限2.5倍)， 則不應服用本品。

【不良反應】由於馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份， 國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，

因此， 本品的不良反應可參照馬來酸羅格列酮的資料。

【禁 忌】對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。

【注意事項】鑒於羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用， 故本品不宜用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。 本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時， 患者有發生低血糖的危險， 必要時可減少合用藥物的劑量。 (詳見說明書)

【相互作用】經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明， 在臨床使用劑量下， 羅格列酮不抑制主要的P450。 體外試驗資料證實， 羅格列酮主要通過CYP2C8代謝， 極少部分經CYP2C9代謝。 尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP3A4途徑代謝， 因此與本品(4毫克，

每日2次)合用， 不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。 格列本脲：對於服用格列本脲後病情穩定的糖尿病患者， 本品(2毫克/次， 每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天， 不會改變其24小時的平均穩態血糖水準。 二甲雙胍：對於健康受試者， 本品(2毫克/次， 每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次， 每日2次)合用4天， 不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。 阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次， 每日3次)7天， 對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響。 地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次， 每日1次)14天， 對地高辛(0.375毫克/次， 每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響。 華法林：連續服用本品對華法林對映體的穩態藥代動力學參數無影響。 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數。該結果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。配伍禁忌：無已知配伍禁忌。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。

【兒童用藥】目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應服用本品。

【老人用藥】老年患者服用本品毋需因年齡而調整劑量。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【規 格】1mg

【批准文號】國藥准字H20041422 

乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數。該結果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。配伍禁忌：無已知配伍禁忌。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。

【兒童用藥】目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應服用本品。

【老人用藥】老年患者服用本品毋需因年齡而調整劑量。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【規 格】1mg

【批准文號】國藥准字H20041422