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特布他林說明書

特布他林是一種通過某些元素合成的藥物, 但是它對支氣管、心臟這兩個部位的疾病有著很好的作用, 並且它還有很多的別稱, 這種藥物裡面含有的成分比值也是不一樣的, 我們可以通過它的說明書來瞭解這種藥物, 因為如果服用不當會出現很多的問題, 那麼特布他林說明書是什麼?

用於治療支氣管哮喘, 喘息性支氣管炎, 肺氣腫等的藥物。 β2-受體興奮劑, 有支氣管擴張作用。 對支氣管平滑肌有高度的選擇性, 對心臟的興奮作用很小, 無中樞性作用。 用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。 尤其適用於伴有高血壓、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。

合成方法:3,5-二羥基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下, 回流反應, 得到3,5-二羥基苯甲酸乙酯。 在碳酸鉀存在下3,5-二羥基苯甲酸乙酯和苄基氯, 回流20h, 用5mlo/L的鹽酸或氫氧化鉀水解為游離酸,

和氯化亞碸一起回流1h, 氯化為醯氯, 和偶氮甲烷反應使成偶氮乙醯基, 和溴化氫作用成為溴乙醯基, 接著和叔丁胺回流20h。 最後在乙酸存在下催化氫化得到特布他林。

相關藥品說明書:分類名稱:一級分類:呼吸系統藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:氣道擴張藥

藥品英文名:Terbutaline

藥品別名:博利康尼、間羥舒喘寧、間羥叔丁腎上腺素、叔丁喘甯、間羥叔喘甯、羅利康寧、特普他林、間羥嗽必太、喘康速、別力康納、Respirol、Brethine、Bricanyl、Bristurin

藥物劑型:1.片劑:2.5mg, 5mg;2.吸入劑:50mg, 每噴0.25mg, 每瓶噴200次。 3.氣霧劑:50mg, 100mg, 每撳0.25mg, 每瓶噴200次、400次。

藥理作用:本品對氣道β2受體選擇性較高, 擴張支氣管作用與沙丁胺醇相近。 對心臟的作用僅為異丙腎上腺素的1/100。 本品以間羥酚環取代了兒茶酚環, 並在乙醇胺側鏈上的叔丁基取代氨基的氫原子。 由此結構的變化使之不易被COMT、單胺氧化酶或硫酸激酶滅活, 作用時間明顯延長, 成為其最顯著特點。 本品還可興奮子宮肌層的β2受體, 抑制子宮自發性收縮或縮宮素引起的子宮收縮。

藥動學:口服受肝臟首過效應的影響, 生物利用度僅為15%±6%, 約30min出現平喘作用, 有效血漿濃度為3μg/ml, 血漿蛋白結合率為25%, 穩態分佈容積為1.6L/kg, 小兒為(1.57±0.19)L/kg。 血漿藥物濃度達峰時間為2~4h, 作用持續4~7h。 皮下注射後5~15min生效, 0.5~1h作用達高峰, 持續1.5~4h。 氣霧吸入經5~15min起效, 0.5~1h達最大效應, 作用持續4h。 本藥在各組織中濃度因給藥途徑而異。
因其具有親水性, 故靜脈注射或口服後, 組織器官濃度稍低於血藥濃度, 血漿蛋白結合率25%。 氣霧劑吸入後, 肺部濃度較高及維持時間較長, 經彌散入血流, 肺/血漿中濃度比值大約相同。 靜脈注射4h後, 心/血漿濃度比值大約相同。 靜脈注射5min後, 尿濃度可超過血藥濃度。 藥物不易透過血-腦脊液屏障, 幾乎不影響中樞神經系統。 本藥可透過胎盤, 也可進入乳腺。 肌肉中藥物濃度較高, 肌肉/血漿藥濃度比值為4.6。 在體內, 部分在肝臟代謝, 其餘以原形由尿液排出。 12h內排泄30%, 72h排泄40%。 胃腸外給藥後尿內排泄90%以上, 其中66%為原形藥物。 平均人體清除率每分鐘3.0ml/kg。 血漿半衰期平均為12h, 哮喘患者血漿半衰期為(3.6±0.3)h。

適應證:用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時的支氣管痙攣,

預防早產。

禁忌證:對本品過敏者禁用。

注意事項:1.高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進患者慎用。 2.糖尿病婦女使用本品應注意調整胰島素用量。 3.在必須中止妊娠的情況下, 如死胎、宮內感染、嚴重的妊娠毒症, 須停用本品。

不良反應:少數患者有手顫、頭痛、心悸及胃腸障礙。 口服5mg時, 手顫發生率為20%~30%。

用法用量:1.口服:成人每次2.5~5mg, 每天3次。 兒童酌減。 2.氣霧吸入:成人每次0.2mg, 每天3~4次。 3.皮下注射:每次0.25mg, 如15~30min無明顯臨床改善, 可重複注射1次, 但4h中總量不能超過0.5mg。

藥物相互作用:1.本藥與其他腎上腺素受體激動藥合用可使療效增加, 但不良反應也可能加重。 2.單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱劑、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增強本藥的不良反應。 3.本藥與琥珀醯膽鹼合用,可增強後者的肌松作用。4.本藥能減弱胍乙啶的降血壓作用。5.本藥可增強非保鉀利尿藥的毒不良反應。6.腎上腺素β受體阻滯藥(如醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等)能拮抗本藥作用,使療效降低。7.本藥與胰島素或口服降糖藥合用時,須調整後者的劑量。8.本藥與茶鹼合用時。可降低茶鹼的血藥濃度。

3.本藥與琥珀醯膽鹼合用,可增強後者的肌松作用。4.本藥能減弱胍乙啶的降血壓作用。5.本藥可增強非保鉀利尿藥的毒不良反應。6.腎上腺素β受體阻滯藥(如醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等)能拮抗本藥作用,使療效降低。7.本藥與胰島素或口服降糖藥合用時,須調整後者的劑量。8.本藥與茶鹼合用時。可降低茶鹼的血藥濃度。