氯沙坦鉀片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：氯沙坦鉀片

英文名稱：LushatanjiaPian

商品名稱：氯沙坦鉀片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】C22H22ClKN6O

【性 狀】本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。 可以阻斷內源性及外源性的血管緊張素II所產生的各種藥理作用(包括促使血管收縮， 醛固酮釋放等作用);本品可選擇性地作用於AT1受體， 不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能， 也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)， 不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。 雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成

【藥理作用】本品口服吸收良好，

經首過代謝後形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。 氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。 半衰期分別為2小時和6?9小時。 氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%;血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。 腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。 氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。

【藥代動力學】本品適用于治療原發性原發性高血壓。

【適 應 症】對大多數病人， 通常起始和維持劑量為每天一次50mg。 治療3至6周可達到最大降壓效果。 在部分病人中， 劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。 對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，

可考慮採用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項)。 對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人， 不必調整起始劑量。 對有肝功能損害病史的的病人應考慮使用較低劑量(見注意事項)。 本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時服用。

【用法用量】對大多數病人， 通常起始和維持劑量為每天一次50mg。 治療3至6周可達到最大降壓效果。 在部分病人中， 劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。 對血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)， 可考慮採用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項)。 　對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人， 不必調整起始劑量。 對有肝功能損害病史的的病人應考慮使用較低劑量(見注意事項)。

　本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時服用。

【不良反應】對本品任何成份過敏者禁用。

【禁 忌】低血壓及電解質/體液平衡失調血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人)， 可發生症狀性低血壓。 在使用本品治療前應該糾正這些情況， 或使用較低的起始劑量。 (見用法用量)。 肝功能損害傷藥代動力學資料表明， 肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加， 故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量(見用法用量)。 腎功能損害傷由於抑制了腎素?血管緊張素系統， 已有關於敏感個體出現包括腎衰在內的腎功能的變化的報導;停止治療後，

這些腎功能的變化可以恢復。 對於雙側腎動脈狹窄或只有單側腎臟而腎動脈狹窄的病人， 影響腎素?血管緊張素系統的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。 使用本品也有類似的報導。 停止治療後， 這些腎功能的變化可以恢復。

【注意事項】當孕婦在懷孕中期和後期用藥時， 直接作用於腎素?血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷， 甚至死亡。 當發現懷孕時， 應該儘早停用本品。 儘管沒有懷孕婦女使用本品的經驗， 但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡， 其機制被認為是通過藥物介導而對腎素?血管緊張素系統作用所致。 對於人類， 胎兒從在懷孕中期開始的腎灌注，

取決於腎素?血管緊張素系統的發育， 因此， 如果在懷孕的中期和後期應用本品， 對胎兒的危險會增加。

【相互作用】在臨床藥動學的研究中， 已確認和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅黴素不具有臨床意義上的藥物相互作用。 已有報導利福平和氟康唑可降低活性代謝產物水準。 這些相互作用的臨床結果還沒有得到評價。 與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣， 本品與保鉀利尿藥(如：螺內酯， 氨苯蝶啶， 阿米洛利)、補鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時， 可導致血鉀升高。 與其他抗高血壓藥物一樣， 非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。

【孕婦及哺乳期用藥】尚不知道氯沙坦是否經人乳分泌。

由於許多藥物可經人乳分泌， 而對哺乳嬰兒產生不良作用， 故應該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。

【兒童用藥】在兒童中用藥的安全性和有效性尚未建立。

【老人用藥】在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。

【藥物過量】關於人類用藥過量的資料很少。 用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。 由於副交感神經(迷走神經)的興奮， 可發生心跳過緩。 如果發生症狀性低血壓， 應該給予支持療法。 氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。

【分 子 式】461.01

【分 子 量】本品50mg為白色橢圓形薄膜衣片， 除去膜後片芯顯白色或類白色。