蒿甲醚膠丸的說明書

【藥品名稱】通用名稱：蒿甲醚膠丸

英文名稱：Artemether Soft Capsules

商品名稱：蒿甲醚膠丸

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】其化學名稱為：(3R， 5aS， 6R， 8aS， 9R， 10S， 12R， 12aR)-十氫-10-甲氧基-3， 6， 9-三甲基-3， 12-橋氧-12H-吡喃並[4， 3-j]-1， 2-苯並二塞平。

【性 狀】本品為膠丸， 內含黃色油狀液體。

【藥理作用】藥理學蒿甲醚為青蒿素的衍生物， 對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用， 能迅速控制臨床發作及症狀。 青蒿素的作用機制尚不十分清楚， 主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。 青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構， 使其膜系結構發生變化。 由於對食物泡膜的作用，

阻斷了瘧原蟲的營養攝取， 當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質， 而又得不到補充， 因而很快死亡。 其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋， 經血紅蛋白分解後產生的游離鐵所介導， 產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的仲介物， 然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物， 而使瘧原蟲死亡。 蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 毒理學小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg， 大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。 亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后， 除網織紅細胞數減少外， 無其他不良反應。 本藥有一定的胚胎毒性， 表現為胚胎吸收。

【藥代動力學】蒿口服後易吸收。 體內分佈廣泛， 以腦中最多， 肝、腎次之。 體內的蒿甲醚通過脫甲基，

緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。 其半衰期為13小時。 主要通過糞便排泄， 其次為尿液排泄。

【適 應 症】適用於各型瘧疾， 但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

【用法用量】口服， 成人第一天首劑及首劑後8小時各服2粒， 自第二天起， 每日一次， 每次2粒， 連用7天。 5～10周歲者為成人劑量的1/3—1/2,10～15周歲者為成人劑量的2/3—3/4,給藥時間及療程同成人。 或遵醫囑。

【不良反應】本品反應輕微， 個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高， 網織紅細胞可能有一過性減少。

【注意事項】本品遇冷如有凝固現象， 可微溫溶解後使用。

【相互作用】尚不明確。

【孕婦及哺乳期用藥】妊娠早期婦女慎用。

【貯 藏】遮光、密封， 在陰涼乾燥處保存。

【分 子 式】C16H26O5

【分 子 量】298.4

【規 格】40mg

【批准文號】國藥准字H10960278