奧拉西坦注謝液說明書

隨著年齡的增長， 很多中老年人腦部和身體骨骼就會呈現退化現象， 就會出現記憶力下降、智力下降等情況， 不僅影響生活還會影響壽命。 針對這種情況， 一般會采取相應的治療措施， 奧拉西坦注射液就是用于治療腦損傷以及神經功能缺失、記憶或是智能障礙等病癥。

成份

本品主要成份為奧拉西坦， 輔料為磷酸二氫鈉和乙二胺四乙酸二鈉鹽。

其藥物成份奧拉西坦的化學名稱： 4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

化學結構式：分 子 式：C6H10N2O3 分 子 量：158.16

性狀

本品為幾乎無色或微黃色澄明液體。

適應癥

用于腦損傷及其引起的神經功能缺失、記憶與智能障礙的治療。

規格

5ml：1.0g

用法用量

靜脈滴注， 每次4.0g， 每日一次， 可酌情增減用量， 用前加入到100～250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中， 搖勻。 對神經功能缺失的治療通常療程為2周， 對記憶與智能障礙的治療通常療程為3周。

不良反應

據國外文獻報道， 奧拉西坦的不良反應少見， 偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂， 但癥狀較輕， 停藥后可自行恢復。

禁忌

對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。

注意事項

1、 輕、中度腎功能不全者應慎用， 必需使用本品時， 須減量。

2、 患者出現精神興奮和睡眠紊亂時，

應減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確， 因此， 不應使用。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

若出現不良反應時， 須減量。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

目前尚無本品藥物過量反應的相關報道。

藥理毒理

藥理作用 本品為吡拉西坦的類似物， 可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學習功能。 機理研究結果提示， 本品可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成， 提高大腦中ATP/ADP的比值， 使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。

毒理研究 動物研究提示：本品急性毒性低， 小鼠灌胃給藥10g/kg， 靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡;未表現出致突變、致癌作用及生殖毒性。

藥代動力學

奧拉西坦注射液經靜脈給予健康受試者后， 在體內的藥代動力學符合二室模型， 消除半衰期為3小時左右。 奧拉西坦在體內廣泛分布， 主要以腎臟、肝臟和肺內濃度最高。 小鼠口服奧拉西坦后， 腦內于4小時可達藥物的峰濃度。 藥物與血漿白蛋白的結合率低，

很少透過胎盤屏障， 主要以原形從腎臟排出。 靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL， 統計距參數AUC0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L， t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h， CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h， V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。 24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。

貯藏

遮光， 密封， 在陰涼(不超過20℃)處保存。

包裝

(1)安瓿， 每盒6支或每盒4支。

(2)安瓿， 每盒1支+5ml預灌封注射器、每盒2支+10ml預灌封注射器、每盒4支+20ml預灌封注射器、每盒4支+2支10ml預灌封注射器。

有效期

暫定18個月。