蛋白多肽類藥物有哪些
隨著現代生物技術和醫療水準的不斷發展, 蛋白質類藥物也是不斷的增加, 目前已經有很多重要的藥物都在市場上廣泛使用, 現在醫藥學研究的重點是DNA重組技術, 應用於蛋白多肽激素等等, 多肽類藥物目前使用也非常的廣泛, 蛋白多肽類藥物在醫學上作用是非常廣的, 那麼, 蛋白多肽類藥物有哪些呢?
據Parexl's Pharmaceutical R&D Statistical Source Book報導, 目前已有723種生物技術藥物正在接受FDA審評(包括Ⅰ~Ⅲ期臨床及FDA評估), 700種藥物處於早期研究階段(研究與臨床前), 還有200種以上藥物已進入最後批准階段(Ⅲ期臨床與FDA評估)。
劑型介紹
生物技術藥物的基本劑型是凍幹劑。 常規製劑儘管其療效早為臨床所證實, 但由於半衰期短, 需要長期頻繁注射給藥, 從患者的心理與經濟負擔角度看, 這些都是難以接受的問題。
為此, 各國學者主要從兩方面著手研究開發方便合理的給藥途徑和新製劑:
①埋植劑和緩釋注射劑。
②非注射劑型, 如呼吸道吸入、直腸給藥、鼻腔、口服和透皮給藥等。 緩釋生物技術藥物的注射製劑, 是很有應用前景的新劑型, 有一些品種如能緩釋1至3個月的黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物微球注射劑已經上市, 本文著重介紹這類製劑。
主要類型
多肽、蛋白質藥物緩釋製劑的主要類型
多肽、蛋白質藥物緩釋製劑的研究與開發, 從發展過程及劑型看, 主要分埋植劑和微球注射劑兩類。
埋植劑(implant)
細棒型埋植劑
埋植劑外形為一空心微型細棒, 一頭封閉, 另一頭開口, 棒材為聚四氟乙烯等非生物降解聚合物。
埋植劑埋入人體皮下, 藥物通過矽膠基質開口處緩慢釋放。 美國內科醫生手冊(PDR)上收載了商品名為Norplant?的埋植劑, 藥物為左旋-18乙基炔諾酮, 用於計劃生育。
該製劑每根直徑2.4 mm, 長34 mm, 醫生通過手術將6根細棒狀物埋植在患者上臂內側, 藥物可在體內按零級模式釋藥達5年, 藥物釋完後再經手術取出。
微型滲透泵埋植劑
美國Alza公司20世紀70年代開發了外形像膠囊的埋植劑, 該製劑埋植于皮下或其它部分, 體液可滲透過外殼, 溶解夾層電解層, 使體積膨脹的夾層壓向塑性內腔, 促使藥物溶液從開口定速釋放。 有不少生物大分子藥物, 如胰島素、肝素、神經生長因數等作為模型藥物的動物體內外研究報導。
埋植劑對需要長期用藥的慢性患者的治療具有積極的意義, 但它存在以下缺陷:
①必須經手術途徑植入。
②製劑骨架材料為非生物降解聚合物, 釋藥結束後還需經手術取出。
③製劑在局部組織有刺激與不適感。