洋金花的功效與作用
【出處】
出自《藥物圖考》。
1.《綱目》:曼陀羅, 生北土, 人家亦栽之。 春生夏長, 獨莖直上, 高四、五尺, 生不旁引, 綠莖碧葉, 葉如茄葉, 八月開白花, 凡六瓣, 狀如牽牛花而大, 攢花中折, 駢葉外包, 而朝開夜合, 結實圓而有丁拐, 中有小子。 八月採花, 九月采實。 八月采此花, 七月采火麻子花, 陰乾, 等分為末, 熱酒調服三錢, 少頃昏昏如醉。 割瘡灸火, 宜先服此, 則不覺其苦也。 按周密《癸辛雜識》雲:漢北回回地方, 有草名押不蘆,
【拼音名】Yánɡ Jīn Huā
【英文名】Hindu Datura Flower Hairy Datura Flower, Datura Flower
【別名】曼羅花、蔓陀羅花、千葉蔓陀羅花、層台蔓陀羅花、山茄花、押不蘆、胡茄花、大鬧楊花、馬蘭花、風茄花、佛花、天茄彌陀花、洋大麻子花、關東大麻子花、虎茄花、風麻花、酒醉花、羊驚花、楓茄花、廣東鬧羊花、大嗽叭花
【來源】
藥材基源:為茄科植物白曼陀羅、毛曼陀羅的花。
拉丁植物動物礦物名:1.Datura metel L.2.Datura innoxia Mill.
採收和儲藏:在7月下旬至8月下旬盛花期, 於下午4-5時採摘、曬雨可用50-60℃烘4-6h即幹。
【原形態】
一年草本, 高30-100cm。 全株近無毛。 莖直立, 圓柱形, 基部木質化, 上部呈叉狀分枝, 綠色, 表面有不規則皺紋, 幼枝四棱形, 略帶紫色, 被短柔毛。 葉互生, 上部葉近對生;葉柄長2-5cm;葉片寬卵形、長卵形或心臟形, 長5-20cm, 寬4-15cm, 先端漸尖或銳尖, 基部不對稱, 邊緣具不規則短齒、或全緣而波狀, 兩面無毛或被疏短毛, 葉背面脈隆起。 花單生於枝叉間或葉腋;花梗長約1cm, 直立或斜伸, 被白色短柔毛;花萼筒狀,
一年生草本, 高1-2m。 有惡臭, 全株被白色細腺毛及短柔毛。 莖粗壯, 直立, 圓柱形, 基部木質化, 上部多呈叉狀分枝, 灰綠色。 葉互生或近對生;葉片廣卵形,
【生境分佈】
生態環境:生於山坡、草地或住宅附近。
原為栽培種、現村過路旁沙質地上也見有野生。
資源分佈:分佈于江蘇、浙江、福建、湖北、廣東、廣西、四川、貴州、雲南、上海、南京等地有栽培。
分佈于遼寧、河北、江蘇、浙江、河南。
【栽培】
生物學特性 喜溫暖濕潤氣候, 氣溫5℃左右種子開始發芽;氣溫低於2-3℃時, 植株死亡。
栽培技術 用種子繁殖, 直播或育苗移栽法。 直播法:在3月下旬至4月中旬進行, 行株距43cm×33cm, 每穴播種6-7顆, 每1hm2用種量7.5kg。 育苗移栽法:在套種、間種田中或前作還未成熟時, 為子經濟利用土地, 可在3月播種育苗, 5-6月上旬幼苗有4-6月片真葉時移栽。
田間管理 苗高10-12cm時勻苗、補苗, 每穴留壯苗1-2株, 結合中耕除草、施人畜糞水1次。 苗高33cm時, 再中耕除草、追肥1次, 並培土以防倒伏。 追肥前期以氮肥為主, 後期施氮肥配合磷鉀肥, 做到前輕後重, 有利總生物鹼含量增加。 留種應選主幹的第1個分枝所結的果實取出種子, 用水洗淨曬乾。
病蟲害防治 病害有黑斑病, 可清潔田園, 燒毀殘株,
【性狀】
性狀鑒別 1.南洋金花(白曼陀羅花)花萼已除去, 花冠及附著的雄蕊皺縮成卷條狀, 長9-16cm, 黃棕色。 展平後, 花冠上部呈噸位叭狀, 先端5淺裂, 裂片先端短尖, 短尖下有3條明顯的縱脈紋, 裂片間微凹陷;雄蕊5, 花絲下部緊貼花冠筒, 花藥扁平, 長1-1.5cm。 質脆易碎, 氣微臭, 味辛苦。
2.北洋金花(毛曼陀羅花)帶有花萼。 萼筒長4-9cm, 頂端5裂, 裂片長約1.5cm, 表面密生毛茸。 花冠長10-18cm, 先端裂片三角形, 裂片間有短尖。 花藥長約1cn。
顯微鑒別 粉粉末特徵:(1)白曼陀羅花 灰棕色①花粉粒類球形或扁球形, 3孔溝不甚明顯, 表面自兩有為放射的細條狀紋飾。
(2)毛曼陀羅花 非腺毛壁光滑或微具疣點;花粉粒外壁有條狀雕紋, 兩極為網紋。
【化學成份】
1.白曼陀羅 花含莨菪烷型生物鹼0.12%-0.82%, 其中天仙子堿(hyoscine)就是工莨菪堿(scopola-mine)為0.11%-015%, 天仙子胺(hyoscyamine)又名莨菪堿為0.01%-0.37%[1, 2]。 還含阿托品(atropine)[3]。
2.毛曼陀羅 花含生物鹼0.19%-0.53%, 其中東莨菪堿為0.17%-0.53%, 莨菪為0.01%-0.49%[1, 2]。 還含阿托品[3], 酪胺(tyramine), 阿相東莨菪堿(aposcopolamine)即是阿相天仙子堿(apohyoscine)[4]。
同屬植物曼聹羅的花含生物鹼0.14%-0.33%, 其中東莨菪為0.03%-0.09%, 莨菪堿為0.08%-0.28%[1,5],還含阿托品[3]。木本曼陀羅的花含較多的東莨菪堿,可多達0.4%,還含莨菪堿[1,5]及微量的阿托品[3]。
【藥理作用】
1.對中樞神經系統的作用:1.1.對行為的影響: 兔側腦室注射東莨菪堿6mg/kg,可出現閉眼、側臥、翻正反射消失,約經40分鐘恢復,但活動仍較少。東莨菪堿與冬眠合劑合用於人、猴、犬均可產生全身麻醉。東莨菪堿與戊巴比妥或眠爾通合用也可使小鼠活動明顯減少,表現出與中樞抑制藥的協同作用。小劑量東莨菪堿(0.1-0.2mg/kg)使小鼠自主活動增加。小鼠腹腔注射東莨菪堿4mg/kg,能增強中樞興奮藥(苯丙胺、去氧麻黃堿、咖啡因等)所引起的活動增加,並能對抗利血平及氯丙嗪引起的活動減少,表現中樞興奮作用。因此認為,東莨菪堿對中樞神經系統的作用是雙向性的。
1.2.對腦電的影響: 給埋藏電極的清醒貓腹腔注射氫溴酸東莨菪堿0.05-0.1mg/kg,5分鐘後,腦電圖由低幅快波轉變為不規則的高幅慢波。但此時驚醒反應仍存在,動物表現安靜。若劑量增至0.25-0.50mg/kg時,腦電活動出現高度同步化和不規則高幅慢波,而且腦電驚醒反應亦消失;動物表現興奮狂躁。對猴、犬、兔和大鼠等動物,東莨菪堿所引起的腦電反應非常近似,並能阻斷多種生理刺激所引起的驚醒反應。
1.3.對條件反射的影響: 大鼠皮下注射東莨菪堿0.05-100mg/kg,能不同程度地阻斷回避性條件反射和二級條件反射,阻斷率與劑量呈平行關係。在抑制大鼠回避性條件反射時,東莨菪堿影響二級條件反射及條件反射最強,阿托品則較弱。
1.4.對痛覺的影響: 兔鉀離子透入法和小鼠熱板法證明東莨菪堿有一定的鎮痛作用,並能加強杜冷丁的鎮痛作用,對抗去甲腎上腺素側腦室注射引起的痛閾降低和杜冷丁鎮痛作用的減弱。小鼠腹腔注射洋金花總堿每只0.2mg,15分鐘後,對輻射熱的痛閾可提高54.7%。亦有報導,東莨菪堿能對抗震顫素的中樞鎮痛作用,且較阿托品為強。
1.5.與神經遞質的相互影響: 用1/10萬的東莨菪堿作貓側腦室灌流,能增加乙相膽鹼的釋放量,灌流期間合併靜脈注射東莨菪堿1mg/kg,並不能使乙醯膽鹼釋放量進一步增加但大鼠腹腔注射 東莨菪堿0.63mg/kg,腦中乙醯膽鹼含量可減少31%,作用在給藥後60分鐘,為最強,于120分鐘時恢復正常,說明非側腦室給藥仍能促進腦內乙醯膽鹼的釋放。而使腦組織中乙醯膽鹼含量下降。兔靜脈注射利血平0.5-1.0mg/kg或腦室注射對氯苯丙氨酸(PCPA)每只5.0mg,均能延長側腦室注射東莨菪堿2-3mg/kg引起的麻醉,但腦室注射5-HT每只250mg,靜脈注射優降寧50mg/kg均顯著縮短其麻醉時間;而腦室內注射去甲腎上腺素每只 20Oμg,對東莨菪堿的麻醉時間無明顯影響。
因此,東莨菪堿對大腦皮層和皮層下某些部位主要是抑制作用,如使意識消失,產生麻醉等,認為這與其阻滯大腦皮層和腦幹網質結構M-膽鹼受體有關,也可能與它在中樞神經系統對抗去甲腎上腺素作用有關。但對延髓和脊髓則有不同程度的興奮作用,特別對延髓的呼吸中樞,興奮作用較明顯。為此,東莨菪堿可提高清醒犬的呼吸頻率,從而抵消冬眠藥物(杜冷丁和氯丙嗪)減慢呼吸的作用。
2.對循環系統的作用:2.1.對心血管的作用:東莨菪堿能解除迷走神經對心臟的抑制,使交感神經作用佔優勢,故心率加快。阿托品有類似作用,且更強。正常兔和麻醉犬靜脈注射阿托品2-4mg/kg或東莨菪堿4mg/kg後,可拮抗腎上腺素或去甲腎上腺素50μg/kg所誘發的心律紊亂(房性或室性期前收縮,室性心動過速等)、但不能拮抗引起的心率加快。離體兔耳血管灌流表明,20mg 的東莨菪堿可以拮抗去甲腎上腺素20μg/0.1mg引起的血管收縮作用,但此作用比阿托品弱得多。
2.2.對血流動力學的影響: 出血性休克犬靜脈注射洋金花總堿,心排血量未見增高,但輸血以補充血容量後,洋金花總堿能使心排血量增加。說明洋金花對心排血量的影響與血容量有關。麻醉兔靜脈注射東莨菪堿10-20mg/kg,能拮抗靜脈注射5μg/kg腎上腺素或去甲腎上腺素的升壓作用。實驗還表明,東莨菪堿能改善失血性犬的微循環。
3.對呼吸系統和平滑肌器官的作用:小劑量洋金花注射液可完全拮抗乙醯膽鹼引起離體豚鼠氣管平滑肌的收縮作用。洋金花對實驗性氣管炎大鼠的氣管粘液腺有抑制作用,杯狀細胞顯著減少,此作用與切斷單側迷走神經的作用相似。東莨菪堿能降低胃腸道的蠕動及張力,能阻斷膽鹼能神經的功能,使膀胱逼尿肌鬆弛,尿道括約肌收縮,引起尿瀦留。
4.其它作用:洋金花總堿或東莨菪堿用作與麻醉劑時,可使病人周圍血管擴張,體表溫度升高,而體溫下降。但術後2-6小時體溫出現回升。對精神病患者應用洋金花麻醉後,靜脈注射給藥可見血膽鹼酯酶活力的平均值有顯著提高,而肌肉注射則不明顯。
【毒性】犬靜脈注射洋金花總堿後,可發生強烈驚厥或角弓反張,終於呼吸衰竭而死亡。用總堿對犬作靜脈麻醉(2mg/kg),3天后處死,未見內臟有明顯形態學改變。犬靜脈注射最小致死量為80mg/kg,麻醉的最小有效量為2mg/kg,安全範圍較大。洋金花注射液小鼠靜脈注射的半數致死量為8.2mg/kg,洋金花總堿犬靜脈注射 的 最小致死量約為75-80mg/kg,2.5mg/kg 給犬 靜脈注射 一次,3天后處死,其13種主要臟器與對照組比較未見明顯的形態差異。
【鑒別】
理化鑒別 (1)本品乙醇浸出液濃縮至稠膏狀,用1%鹽酸溶解,濾過。濾液加濃氨試液使成鹼性,用乙醚提取,提取液在水浴上蒸幹,加4滴發煙硝酸,再蒸發至幹,殘潭顯淺黃色,加新配的氫氧化鉀無水乙醇飽和溶液數滴,即顯紫堇色,後為棕紅色。(檢查生物鹼)。
(2)薄層色譜 取本品粉末1g,加氨水1ml鹼化,用氯仿提取,濾過,水浴揮去溶劑,殘潭加氯仿1ml溶解為供試液,以0.2%硫酸阿托品乙醇液與0.3%氫溴酸東莨菪堿的乙醇溶液為對照品液,分別吸取上述2種溶液各10μm,點於同一矽膠G薄層板上,以乙酸乙酯-甲醇-濃氨液(17:2:1)展開,取出,晾乾,改良碘化鉍鉀溶液顯色,供試液色譜在與對照品色譜相應位置上有相同的色斑。
【性味】呸辛;性溫;有毒
【歸經】歸肺;肝經
【功能主治】平順止咳;麻醉止痛;解痙止搐。主哮喘咳嗽;脘腹冷育;風濕痹痛;癲癇;驚風;外科麻醉
【用法用量】內服:煎湯,0.3-0.5g,宜入丸、散用。如作捲煙分次烯吸,每日量不超過0.5g。外用:適量,煎水洗;或研末調敷衍。
【注意】內服宜慎。體弱者禁用
莨菪堿為0.08%-0.28%[1,5],還含阿托品[3]。木本曼陀羅的花含較多的東莨菪堿,可多達0.4%,還含莨菪堿[1,5]及微量的阿托品[3]。【藥理作用】
1.對中樞神經系統的作用:1.1.對行為的影響: 兔側腦室注射東莨菪堿6mg/kg,可出現閉眼、側臥、翻正反射消失,約經40分鐘恢復,但活動仍較少。東莨菪堿與冬眠合劑合用於人、猴、犬均可產生全身麻醉。東莨菪堿與戊巴比妥或眠爾通合用也可使小鼠活動明顯減少,表現出與中樞抑制藥的協同作用。小劑量東莨菪堿(0.1-0.2mg/kg)使小鼠自主活動增加。小鼠腹腔注射東莨菪堿4mg/kg,能增強中樞興奮藥(苯丙胺、去氧麻黃堿、咖啡因等)所引起的活動增加,並能對抗利血平及氯丙嗪引起的活動減少,表現中樞興奮作用。因此認為,東莨菪堿對中樞神經系統的作用是雙向性的。
1.2.對腦電的影響: 給埋藏電極的清醒貓腹腔注射氫溴酸東莨菪堿0.05-0.1mg/kg,5分鐘後,腦電圖由低幅快波轉變為不規則的高幅慢波。但此時驚醒反應仍存在,動物表現安靜。若劑量增至0.25-0.50mg/kg時,腦電活動出現高度同步化和不規則高幅慢波,而且腦電驚醒反應亦消失;動物表現興奮狂躁。對猴、犬、兔和大鼠等動物,東莨菪堿所引起的腦電反應非常近似,並能阻斷多種生理刺激所引起的驚醒反應。
1.3.對條件反射的影響: 大鼠皮下注射東莨菪堿0.05-100mg/kg,能不同程度地阻斷回避性條件反射和二級條件反射,阻斷率與劑量呈平行關係。在抑制大鼠回避性條件反射時,東莨菪堿影響二級條件反射及條件反射最強,阿托品則較弱。
1.4.對痛覺的影響: 兔鉀離子透入法和小鼠熱板法證明東莨菪堿有一定的鎮痛作用,並能加強杜冷丁的鎮痛作用,對抗去甲腎上腺素側腦室注射引起的痛閾降低和杜冷丁鎮痛作用的減弱。小鼠腹腔注射洋金花總堿每只0.2mg,15分鐘後,對輻射熱的痛閾可提高54.7%。亦有報導,東莨菪堿能對抗震顫素的中樞鎮痛作用,且較阿托品為強。
1.5.與神經遞質的相互影響: 用1/10萬的東莨菪堿作貓側腦室灌流,能增加乙相膽鹼的釋放量,灌流期間合併靜脈注射東莨菪堿1mg/kg,並不能使乙醯膽鹼釋放量進一步增加但大鼠腹腔注射 東莨菪堿0.63mg/kg,腦中乙醯膽鹼含量可減少31%,作用在給藥後60分鐘,為最強,于120分鐘時恢復正常,說明非側腦室給藥仍能促進腦內乙醯膽鹼的釋放。而使腦組織中乙醯膽鹼含量下降。兔靜脈注射利血平0.5-1.0mg/kg或腦室注射對氯苯丙氨酸(PCPA)每只5.0mg,均能延長側腦室注射東莨菪堿2-3mg/kg引起的麻醉,但腦室注射5-HT每只250mg,靜脈注射優降寧50mg/kg均顯著縮短其麻醉時間;而腦室內注射去甲腎上腺素每只 20Oμg,對東莨菪堿的麻醉時間無明顯影響。
因此,東莨菪堿對大腦皮層和皮層下某些部位主要是抑制作用,如使意識消失,產生麻醉等,認為這與其阻滯大腦皮層和腦幹網質結構M-膽鹼受體有關,也可能與它在中樞神經系統對抗去甲腎上腺素作用有關。但對延髓和脊髓則有不同程度的興奮作用,特別對延髓的呼吸中樞,興奮作用較明顯。為此,東莨菪堿可提高清醒犬的呼吸頻率,從而抵消冬眠藥物(杜冷丁和氯丙嗪)減慢呼吸的作用。
2.對循環系統的作用:2.1.對心血管的作用:東莨菪堿能解除迷走神經對心臟的抑制,使交感神經作用佔優勢,故心率加快。阿托品有類似作用,且更強。正常兔和麻醉犬靜脈注射阿托品2-4mg/kg或東莨菪堿4mg/kg後,可拮抗腎上腺素或去甲腎上腺素50μg/kg所誘發的心律紊亂(房性或室性期前收縮,室性心動過速等)、但不能拮抗引起的心率加快。離體兔耳血管灌流表明,20mg 的東莨菪堿可以拮抗去甲腎上腺素20μg/0.1mg引起的血管收縮作用,但此作用比阿托品弱得多。
2.2.對血流動力學的影響: 出血性休克犬靜脈注射洋金花總堿,心排血量未見增高,但輸血以補充血容量後,洋金花總堿能使心排血量增加。說明洋金花對心排血量的影響與血容量有關。麻醉兔靜脈注射東莨菪堿10-20mg/kg,能拮抗靜脈注射5μg/kg腎上腺素或去甲腎上腺素的升壓作用。實驗還表明,東莨菪堿能改善失血性犬的微循環。
3.對呼吸系統和平滑肌器官的作用:小劑量洋金花注射液可完全拮抗乙醯膽鹼引起離體豚鼠氣管平滑肌的收縮作用。洋金花對實驗性氣管炎大鼠的氣管粘液腺有抑制作用,杯狀細胞顯著減少,此作用與切斷單側迷走神經的作用相似。東莨菪堿能降低胃腸道的蠕動及張力,能阻斷膽鹼能神經的功能,使膀胱逼尿肌鬆弛,尿道括約肌收縮,引起尿瀦留。
4.其它作用:洋金花總堿或東莨菪堿用作與麻醉劑時,可使病人周圍血管擴張,體表溫度升高,而體溫下降。但術後2-6小時體溫出現回升。對精神病患者應用洋金花麻醉後,靜脈注射給藥可見血膽鹼酯酶活力的平均值有顯著提高,而肌肉注射則不明顯。
【毒性】犬靜脈注射洋金花總堿後,可發生強烈驚厥或角弓反張,終於呼吸衰竭而死亡。用總堿對犬作靜脈麻醉(2mg/kg),3天后處死,未見內臟有明顯形態學改變。犬靜脈注射最小致死量為80mg/kg,麻醉的最小有效量為2mg/kg,安全範圍較大。洋金花注射液小鼠靜脈注射的半數致死量為8.2mg/kg,洋金花總堿犬靜脈注射 的 最小致死量約為75-80mg/kg,2.5mg/kg 給犬 靜脈注射 一次,3天后處死,其13種主要臟器與對照組比較未見明顯的形態差異。
【鑒別】
理化鑒別 (1)本品乙醇浸出液濃縮至稠膏狀,用1%鹽酸溶解,濾過。濾液加濃氨試液使成鹼性,用乙醚提取,提取液在水浴上蒸幹,加4滴發煙硝酸,再蒸發至幹,殘潭顯淺黃色,加新配的氫氧化鉀無水乙醇飽和溶液數滴,即顯紫堇色,後為棕紅色。(檢查生物鹼)。
(2)薄層色譜 取本品粉末1g,加氨水1ml鹼化,用氯仿提取,濾過,水浴揮去溶劑,殘潭加氯仿1ml溶解為供試液,以0.2%硫酸阿托品乙醇液與0.3%氫溴酸東莨菪堿的乙醇溶液為對照品液,分別吸取上述2種溶液各10μm,點於同一矽膠G薄層板上,以乙酸乙酯-甲醇-濃氨液(17:2:1)展開,取出,晾乾,改良碘化鉍鉀溶液顯色,供試液色譜在與對照品色譜相應位置上有相同的色斑。
【性味】呸辛;性溫;有毒
【歸經】歸肺;肝經
【功能主治】平順止咳;麻醉止痛;解痙止搐。主哮喘咳嗽;脘腹冷育;風濕痹痛;癲癇;驚風;外科麻醉
【用法用量】內服:煎湯,0.3-0.5g,宜入丸、散用。如作捲煙分次烯吸,每日量不超過0.5g。外用:適量,煎水洗;或研末調敷衍。
【注意】內服宜慎。體弱者禁用