塞替派注射液的說明書

【藥品名稱】通用名稱：塞替派注射液

英文名稱：ThiotepaInjection

商品名稱：塞替派注射液

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】塞替派。

【性 狀】本品為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。

【藥理作用】塞替派為細胞週期非特異性藥物， 在生理條件下， 形成不穩定的亞乙基亞胺基， 具有較強的細胞毒作用。 塞替派是多功能烷化劑， 能抑制核酸的合成， 與DNA發生交叉聯結， 干擾DNA和RNA的功能， 改變DNA的功能， 故也可引起突變。 體外試驗顯示可引起染色體畸變， 在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性， 但對人尚不十分清楚。

近年來證明本品對垂體促卵泡激素含量有影響。

【藥代動力學】本品不宜從消化道吸收。 注射後廣泛分佈在各組織內。 1～4小時後血漿濃度下降90%， 24～48小時大部分藥物通過腎臟排出。 注射藥物後血漿蛋白結合率為10%， 主要和白蛋白、脂蛋白結合， 對白蛋白親和力最大。 T1/2約3小時。 尚無資料說明藥物能否通過胎盤屏障。

【適 應 症】主要用於乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等， 也可用於胃腸道腫瘤等。

【用法用量】靜脈或肌肉注射(單一用藥)：一次10mg(0.2mg/kg)每日一次， 連續5天后改為每週3次， 一療程總量300mg。 胸腹腔或心包腔內注射：一次10～30mg， 每週1～2次。 膀胱腔內灌注：每次排空尿液後將導尿管插入膀胱內向腔內注入60mg， 溶於生理鹽水60ml， 每週1～2次，

10次為一療程。 動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

【不良反應】骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性， 多在用藥後l～6周發生， 停藥後大多數可恢復。 有些病例在療程結束時開始下降， 少數病例抑制時間較長。 可有食欲減退、噁心及嘔吐等胃腸反應。 個別報導用此藥後再接受手術麻醉時， 用琥珀醯膽鹼後出現呼吸暫停。 少見過敏， 個別有發熱及皮疹。 有少量報告有出血性膀胱炎， 注射部位疼痛， 頭痛、頭暈， 閉經、影響精子形成。

【禁 忌】對本藥過敏者， 有嚴重肝腎功能損害， 嚴重骨髓抑制者。

【注意事項】1、妊娠初期的3個月應避免使用此藥， 因其有致突變或致畸胎作用， 可增加胎兒死亡及先天性畸形。 2、下列情況應慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿系結石史和痛風病史。

3、用藥期間每週都要定期檢查外周血象， 白細胞與血小板及肝、腎功能。 停藥後3周內應繼續進行相應檢查， 已防止出現持續的嚴重骨髓抑制4、肝腎功能較差時， 本品應用較低的劑量。 5、在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血症， 可給予大量補液(或)給予別嘌呤醇。 6、儘量減少與其它烷化劑聯合使用， 或同時接受放療。

【相互作用】1、塞替派可增加血尿酸水準， 為了控制高尿酸血症可給予別嘌呤醇。 2、與放療同時應用時， 應適當調整劑量。 3、與琥珀膽鹼同時應用可使呼吸暫停延長， 在接受塞替派治療的病人， 應用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水準。

4、與尿激酶同時應用可增加塞替派治療膀胱癌的療效， 尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑， 可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。

【孕婦及哺乳期用藥】不向孕婦推薦此藥， 可能有致畸性。 尚沒有對受乳嬰兒影響的報導。

【藥物過量】藥物過量後沒有解毒藥物。 以往出現骨髓毒性後建議輸注全血或白細胞、血小板懸液。 目前， 白細胞下降可使用粒細胞集落刺激因數。

【貯 藏】遮光、密閉、在冷處保存。

【分 子 式】C6H12N3PS

【分 子 量】189.22

【規 格】1ml:10mg

【批准文號】國藥准字H23020232