伊曲康唑口服液的說明書

藥品名稱:通用名稱：伊曲康唑口服液

英文名稱：Itraconazole Oral Solution

成分:活性成份：伊曲康唑

適應症:——治療HIV陽性或免疫系統損害患者的口腔和/或食道念珠菌病。

——對血液系統腫瘤、骨髓移植患者和預期發生中性粒細胞減少症(亦即預防深部真菌感染的發生。

——對於伴有發熱的中性粒細胞減少症患者， 疑為系統性真菌病時， 可作為伊曲康唑注射液經驗治療的序貫療法。

用法用量:為達到最佳吸收， 本品不應與食物同服。 服藥後至少1小時內不要進食。

對口腔和/或食道念珠菌病， 應將本口服液在口腔內含漱約20秒後再吞咽。

吞咽後不可用其它液體漱口。

——治療口腔和/或食道念珠菌病

每日口服200mg(2量杯或20m)， 分1-2次服用， 連服1周。 服藥1周後若無效， 則應再連續服用1周。

——治療對氟康唑耐藥的口腔和/或食道念珠菌病

每日2次， 每次口服100-200mg(1-2量杯或l0-20ml)， 連服2周。 服藥2周後若無效， 則應再連續服用2周。 每日服用400mg劑量的患者， 如症狀無明顯改善， 療程不應超過14天。

——預防真菌感染

每日5mg/kg， 分2次服用。 在臨床試驗中， 預防治療開始於細胞抑制劑治療前和移植手術一周前， 治療一直持續至嗜中性粒細胞數恢復正常(即>1000個細胞/μ1)。

-對於伴有發熱的中性粒細胞減少症患者， 疑為系統性真菌病時的經驗治療

首先應給予伊曲康唑注射液進行治療， 推薦劑量為每次200mg、每日2次。 給藥4次後， 改為每次200mg、每日1次。

共使用14日。 每劑的輸液時間均應在1小時以上。 然後使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每日2次進行治療， 直至臨床意義的嗜中性粒細胞減少症消除。 對疑為系統性真菌病發熱患者超過28日經驗治療的安全性和有效性尚未明確。

禁忌:——禁用於已知對本品或其賦形劑過敏者

——禁與下列藥物合用

·引起QT間期延長的CYP3A4代謝底物， 例如：阿司咪唑、苄普地爾、西沙必利、多非利特、左美沙酮、咪唑斯汀、匹莫齊特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。 上述藥物與本品合用時， 可能會使這些底物的血漿濃度升高， 導致QT間期延長及尖端扭轉型室速的罕見發生。

·經CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑， 如洛伐他汀或辛伐他汀。

·三唑侖和口服咪達唑侖。

·麥角生物鹼，

如雙氫麥角胺、麥角新堿、麥角胺、甲麥角新堿

·尼索地平。

——除治療危及生命或嚴重感染的病例外， 禁用於有或曾有充血性心力衰竭(CHF)病史的心室功能障礙的患者。

除危及生命的病例， 禁用於孕婦。

-育齡婦女使用本品時， 應採取適當的避孕措施， 直至停藥後的下一個月經週期。

注意事項:·對心臟方面的影響

在一項健康志願者的研究中， 用伊曲康唑注射液治療， 觀察到有一過性無症狀的左室射血分數降低， 在下一次輸液前消失。 這一發現的臨床相關性尚不明確。

伊曲康唑顯示有負性肌力作用， 與充血性心力衰竭的報告有一定的相關性。 日劑量400mg自發報告的心力衰竭發生率高於較低劑量者， 顯示心力衰竭發生的風險可能會隨本品日劑量的增加而升高。

伊曲康唑不應用於患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者， 除非利明顯大幹弊。 對個體的利弊評估應考慮到的因素有病症的嚴重程度、給藥方式(例如， 日劑量)和充血性心力衰竭的個體危險因素。 這些危險因素包括心臟疾病， 如缺血性或瓣膜性心臟病：嚴重的肺部疾病， 如慢性阻塞性肺病， 腎功能衰竭和其它水腫性疾病。 醫生應告知此類患者有關充血性心力衰竭的體征和症狀， 並謹慎用藥， 且在治療期間監測其充血性心力衰竭的體征和症狀。 如果在治療期間出現這些體征和症狀， 則應停止伊曲康唑的治療。

鈣通道阻滯劑具有負性肌力作用， 從而會加強伊曲康唑的這一作用。

此外， 伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝， 當合併使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時發生充血性心力衰竭的危險升高， 需加注意。

·藥物相互作用

本品有發生藥物相互作用的可能性(參見藥物相互作用項)， 這些相互作用具有重要的臨床意義。

·囊性纖維化

在囊性纖維化患者中觀察到， 服用本品每次25mg/kg、每日2次， 達穩態時的伊曲康唑血藥濃度存在個體差異。

在16歲以上患者中， 約50%患者的穩態血藥濃度>250ng/ml， 16歲以下患者未達到此血藥濃度。 如果患者口服本品無效， 應考慮改用伊曲康唑注射液或其它方法治療。

·對肝臟的影響

在使用本品時， 非常罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內的嚴重肝臟毒性的病例。

這些患者大多數以前曾患有肝臟疾病， 在使用本品治療系統性疾病的同時還明顯患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝臟毒性的藥物。 也有少數患者沒有明顯的肝病危險因素。 其中某些病例出現於開始治療的一個月內， 個別病例出現於開始治療的一周內。 接受本品治療的患者可酌情考慮進行肝功能監測。 應指導患者及時向醫生報告包括食欲減退、噁心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深在內的有關肝炎的體征和症狀。 對於出現這些症狀的患者， 應立即停藥， 並進行肝功能檢查。

對於肝酶升高、患有活動性肝病或受到過其它藥物肝毒性損傷的患者不應使用本品， 除非利益超過對肝臟損害的風險。 對這些病例應進行肝酶監測。

·肝損害

肝損害患者口服伊曲康唑的資料有限，該類患者使用本品時應謹慎。

·腎損害

腎損害患者口服伊曲康唑的資料有限，該類患者使用本品時應謹慎。

·嚴重中性粒細胞減少患者

尚無嚴重中性粒細胞減少症患者使用本品治療口腔和/或食道念珠菌病的資料。鑒於本品的藥代動力學特性，不推薦用於有即發性系統性念珠菌病風險患者的初始治療。

·交叉過敏性

尚無有關伊曲康唑與其他唑類抗真菌交叉過敏的資料。但是對其它唑類過敏的患者使用本品時應慎重。

·聽力喪失

接受本品治療的患者曾報告有短暫性或永久性聽力喪失。其中一些報告中本品與禁忌合用的藥物奎尼丁合用。

聽力喪失通常在治療停止後消失，但也會在一些患者中持續。

·神經病變

當發生可能由本品導致的神經系統症狀時應終止治療。

·未發現本品對駕駛及使用機器能力的影響。

·請置於兒童不易拿到處。 

·肝損害

肝損害患者口服伊曲康唑的資料有限，該類患者使用本品時應謹慎。

·腎損害

腎損害患者口服伊曲康唑的資料有限，該類患者使用本品時應謹慎。

·嚴重中性粒細胞減少患者

尚無嚴重中性粒細胞減少症患者使用本品治療口腔和/或食道念珠菌病的資料。鑒於本品的藥代動力學特性，不推薦用於有即發性系統性念珠菌病風險患者的初始治療。

·交叉過敏性

尚無有關伊曲康唑與其他唑類抗真菌交叉過敏的資料。但是對其它唑類過敏的患者使用本品時應慎重。

·聽力喪失

接受本品治療的患者曾報告有短暫性或永久性聽力喪失。其中一些報告中本品與禁忌合用的藥物奎尼丁合用。

聽力喪失通常在治療停止後消失，但也會在一些患者中持續。

·神經病變

當發生可能由本品導致的神經系統症狀時應終止治療。

·未發現本品對駕駛及使用機器能力的影響。

·請置於兒童不易拿到處。