納美芬說明書
納美芬是一種應用十分廣泛的藥物， 比如酒精中毒、麻醉催醒以及腦缺血、急救促醒等方面。 當然了我們知道同所有藥物一樣納美芬的使用也是有很多講究的。 因而在實際使用前就必須認真研究納美芬說明書， 以準確瞭解其適應症， 那麼在納美芬說明書上都有哪些重要內容呢?
商品名稱：抒納
通用名稱：鹽酸納美芬注射液
英文名稱：Nalmefene Hydrochloride Injection
【成份】
本品主要成分為鹽酸納美芬， 其化學名稱：17-環丙基甲基-4， 5α-環氧基-6-亞甲基嗎啡喃-3， 14-二醇鹽酸鹽。 化學結構式為：
分子式：C21H25NO3?HCl 分子量：375.90 輔料為氯化鈉、鹽酸、注射用水。
【適應症】
納美芬用於完全或部分逆轉阿片類物質效應， 包括由天然的或合成的阿片類物質引起的呼吸抑制。 主要用於已知或疑似阿片類藥物過量或中毒的急救促醒、急性顱腦與脊髓損傷、腦缺血、腦梗塞等神經功能損壞性疾病。 昏迷、休克及術後麻醉催醒、酒精中毒、戒毒後防複吸治療等。
【用法用量】
納美芬注射液一般為靜注， 也可肌注或皮下注射。 一般原則:
本品可通過劑量滴定逆轉不期望的阿片類作用。 因為不期望逆轉痛覺缺失而引起危害或產生撤藥反應， 一旦達到了足夠的逆轉效果， 就不應繼續用藥。
逆轉術後阿片類藥物抑制的推薦劑量: 使用100微克/毫升的劑量濃度， 見表1的初始劑量。
術後使用納美芬治療的目的是為了逆轉阿片類藥物過度的抑制作用， 而不是引起完全的逆轉和急性疼痛。 初始劑量為0.25微克/千克， 2-5分鐘後可增加劑量0.25微克/千克， 當達到了預期的阿片類藥物逆轉作用後立即停藥。 累積劑量大於1.0微克/千克不會增加療效。
表1:逆轉術後阿片類藥物的抑制作用
對已知的心血管高危患者用藥時， 應將本品與氯化鈉注射液或無菌注射用水按1:1的比例稀釋， 並使用0.1微克/千克作為初始劑量和增加劑量。
對阿片類藥物耐受或產生軀體依賴的患者:納美芬對阿片類藥物耐受或軀體依賴的患者能引起急性戒斷症狀。 在初次或持續用藥時應密切觀察這些患者是否出現戒斷症狀。 至少應在2-5分鐘後再次用藥， 以增加劑量達到最大療效。
重複用藥:如果復發呼吸抑制， 應再增加劑量來達到臨床治療效果， 增加劑量時應避免過度逆轉。
對健康用藥者， 即使劑量達到推薦劑量的15倍或15倍以上， 納美芬的耐受性都很好、沒有出現嚴重的不良反應。 對少數患者， 當本品的劑量超過推薦劑量時， 納美芬產生的症狀顯示出對內源性阿片類藥物(例如以前報導的其它麻醉劑拮抗劑)作用的逆轉。 這些症狀(如噁心、寒戰、肌痛、煩躁不安、腹部痙攣和關節痛)常為一過性的且發生率低。
對術後或阿片類藥物過量患者使用臨床推薦劑量後出現預期的阿片類戒斷症狀，
據報導術後使用納美芬與使用生物等效劑量的納洛酮出現心動過速和噁心的頻率是相同的。 當用藥劑量只能部分逆轉阿片類作用時這兩種不良反應的發生率低， 隨著劑量的增加其發生率也隨之增加。 因此， 推薦劑量為術後使用時不超過1.0μg/kg， 治療阿片類藥物過量時不超過1.5mg/70kg。 根據國外臨床試驗文獻， 對納美芬常見不良反應列表如下:
發生率超過1%的常見不良反應(所有患者、所有臨床病例) 發生率低於1%的不良反應 心血管系統:心動過緩、心律失常 消化道:腹瀉、口幹
神經系統:嗜睡、神經衰弱、激動、神經過敏、震顫、意識錯亂、戒斷症狀、肌痙攣 呼吸道:咽炎 皮膚:瘙癢 泌尿道:尿瀦留
在本品的使用劑量超過推薦劑量時， 不良反應的發生率增高。
實驗室結果:據報導對術後用藥患者進行的研究中， CPK值一過性增高， 發生率為0.5%。 研究認為該值的增高與手術有關而與納美芬的使用無關。 使用納美芬或納洛酮的患者中有0.3%出現AST增高。 還不知道該發現是否具有臨床顯著意義。 在臨床試驗中未觀察到納美芬或納絡酮引起的肝炎或肝損傷。
【禁忌】
禁用於已知對本品過敏者。
【注意事項】
對與阿片樣物質無關的鎮靜及低血壓的病例，本品不產生作業。因此只有根據患者使用阿片樣物質過量的歷史或抑制並伴隨瞳孔收縮的臨床特徵判斷阿片樣物質過量的可能性較高情況下，才給患者使用本品進行治療。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項：
本品用於兒童患者的有效性和安全性尚未建立。 本品用於新生兒患者的有效性和安全性尚未建立。納美芬只能用於新生兒復蘇，臨床醫生認為其預期獲益大於風險。
妊娠與哺乳期注意事項：
在生殖試驗中，對大鼠和兔子分別口服納美芬1200mg/m2/day和2400mg/m2/day，對兔子靜注納美芬96mg/m2/day(人用劑量的114倍)，未發現對生殖能力的影響和對胎兒的危害。不過，還未對妊娠婦女進行足夠的相關對照試驗。因為根據動物的生殖試驗結果不能預測人類的反應，因此在確定必須使用本品時才用於妊娠患者。
納美芬及其代謝物可分泌到大鼠乳汁中，在大量用藥後1小時達到血藥濃度的三倍，24小時降低至血藥濃度的一半。因為還沒有相關的臨床報導，因此在哺乳患者使用納美芬時應注意。
對老年男性志願者靜注0.5-2mg納美芬後，AUC0-inf與劑量呈比例關係。靜注1mg納美芬後，年輕組(19-32歲)和老年組(62-80歲)在血漿清除率、表觀分佈容積或半衰期上無顯著性差異。納美芬在老年組的濃度要高些，因此表觀中心分佈容積降低(年輕組：3.9±1.1L/kg，老年組：2.8±1.1L/kg)，降低程度與年齡相關。同時老年組納美芬的最初血漿濃度一過性增高，因此需要考慮調整劑量。
【藥物相互作用】
在使用苯二氮卓類、吸入性麻醉劑、肌肉鬆弛劑和肌肉鬆弛拮抗劑後使用納美芬會引起感覺缺失。本品還可用于門診病人，用於有意識的鎮靜患者和多種藥物過量使用的緊急情況。未觀察到有害的藥物相互作用。
臨床前試驗顯示氟馬西尼和納美芬能誘發動物的癲癇發作。聯用氟馬西尼和納美芬產生的癲癇發作比在齧齒動物試驗中預計的少，因為單獨使用藥物就可達到預期的效果。根據這些資料，不能預計聯用這兩種藥物會產生不良反應，但應知道納美芬與這類藥物聯用可能引起癲癇。
【藥理作用】
藥理作用
納美芬為阿片拮抗劑，是納曲酮的6-亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉阿片藥物的呼吸抑制、鎮靜和低血壓作用。藥效學研究顯示，在完全逆轉劑量下納美芬的作用持續時間長於納洛酮。納美芬無阿片激動活性，不產生呼吸抑制、致幻效應或瞳孔縮小。在無阿片激動劑存在時給予納美芬未見藥理學作用。
研究中未見納美芬的耐受性、軀體依賴性或濫用傾向。在阿片依賴者中，納美芬可產生急性戒斷症狀。 毒理研究 遺傳毒性
納美芬Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、小鼠微核子試驗、大鼠骨髓細胞遺傳學試驗結果均為陰性。在人淋巴細胞分裂中期試驗中，在有外源代謝活化時可見微弱但有顯著統計學意義的基因斷裂作用，而在無外源性代謝活化時未見該作用。
生殖毒性 大鼠經口給予納美芬劑量高達1200mg/m2/天時，未見對生育力、生殖行為和子代存活率的影響。
大鼠和家兔經口給予納美芬分別高達1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔靜注納美芬劑量高達96mg/m2/天(為人用劑量的114倍)，未見對生育力損害或對胎仔的影響。
【貯藏】
密閉，在涼暗處(避光並不超過20℃)保存。
【有效期】
18個月
【批准文號】
國藥准字H20080652
對與阿片樣物質無關的鎮靜及低血壓的病例，本品不產生作業。因此只有根據患者使用阿片樣物質過量的歷史或抑制並伴隨瞳孔收縮的臨床特徵判斷阿片樣物質過量的可能性較高情況下，才給患者使用本品進行治療。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項：
本品用於兒童患者的有效性和安全性尚未建立。 本品用於新生兒患者的有效性和安全性尚未建立。納美芬只能用於新生兒復蘇，臨床醫生認為其預期獲益大於風險。
妊娠與哺乳期注意事項：
在生殖試驗中，對大鼠和兔子分別口服納美芬1200mg/m2/day和2400mg/m2/day，對兔子靜注納美芬96mg/m2/day(人用劑量的114倍)，未發現對生殖能力的影響和對胎兒的危害。不過，還未對妊娠婦女進行足夠的相關對照試驗。因為根據動物的生殖試驗結果不能預測人類的反應，因此在確定必須使用本品時才用於妊娠患者。
納美芬及其代謝物可分泌到大鼠乳汁中，在大量用藥後1小時達到血藥濃度的三倍，24小時降低至血藥濃度的一半。因為還沒有相關的臨床報導，因此在哺乳患者使用納美芬時應注意。
對老年男性志願者靜注0.5-2mg納美芬後，AUC0-inf與劑量呈比例關係。靜注1mg納美芬後，年輕組(19-32歲)和老年組(62-80歲)在血漿清除率、表觀分佈容積或半衰期上無顯著性差異。納美芬在老年組的濃度要高些，因此表觀中心分佈容積降低(年輕組：3.9±1.1L/kg，老年組：2.8±1.1L/kg)，降低程度與年齡相關。同時老年組納美芬的最初血漿濃度一過性增高，因此需要考慮調整劑量。
【藥物相互作用】
在使用苯二氮卓類、吸入性麻醉劑、肌肉鬆弛劑和肌肉鬆弛拮抗劑後使用納美芬會引起感覺缺失。本品還可用于門診病人，用於有意識的鎮靜患者和多種藥物過量使用的緊急情況。未觀察到有害的藥物相互作用。
臨床前試驗顯示氟馬西尼和納美芬能誘發動物的癲癇發作。聯用氟馬西尼和納美芬產生的癲癇發作比在齧齒動物試驗中預計的少，因為單獨使用藥物就可達到預期的效果。根據這些資料，不能預計聯用這兩種藥物會產生不良反應，但應知道納美芬與這類藥物聯用可能引起癲癇。
【藥理作用】
藥理作用
納美芬為阿片拮抗劑，是納曲酮的6-亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉阿片藥物的呼吸抑制、鎮靜和低血壓作用。藥效學研究顯示，在完全逆轉劑量下納美芬的作用持續時間長於納洛酮。納美芬無阿片激動活性，不產生呼吸抑制、致幻效應或瞳孔縮小。在無阿片激動劑存在時給予納美芬未見藥理學作用。
研究中未見納美芬的耐受性、軀體依賴性或濫用傾向。在阿片依賴者中，納美芬可產生急性戒斷症狀。 毒理研究 遺傳毒性
納美芬Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、小鼠微核子試驗、大鼠骨髓細胞遺傳學試驗結果均為陰性。在人淋巴細胞分裂中期試驗中，在有外源代謝活化時可見微弱但有顯著統計學意義的基因斷裂作用，而在無外源性代謝活化時未見該作用。
生殖毒性 大鼠經口給予納美芬劑量高達1200mg/m2/天時，未見對生育力、生殖行為和子代存活率的影響。
大鼠和家兔經口給予納美芬分別高達1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔靜注納美芬劑量高達96mg/m2/天(為人用劑量的114倍)，未見對生育力損害或對胎仔的影響。
【貯藏】
密閉，在涼暗處(避光並不超過20℃)保存。
【有效期】
18個月
【批准文號】
國藥准字H20080652
