洛莫司汀膠囊的說明書

【藥品名稱】通用名稱：洛莫司汀膠囊

英文名稱：LomustineCapsules

商品名稱：洛莫司汀膠囊

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】洛莫司汀。

【藥理作用】本品為細胞週期非特異性藥， 對處於G2-S邊界， 或 S早期的細胞最敏感， 對G2期亦有抑制作用。 動物實驗表明其與BCNU機理相似。 本品進入人體後， 其分子從氨甲醯胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分， 將氯解離， 形成乙烯碳正離子， 發揮烴化作用， 致使 DNA鏈斷裂， RNA及蛋白質受到烴化， 這些主要與抗瘤作用有關;另一為氨甲醯基部分變為異氰酸酯， 或再轉化為氨甲酸， 以發揮氨甲醯化作用，

主要與蛋白質， 特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應。 據認為這主要與骨髓毒性作用有關， 氨甲醯化作用還可破壞一些酶蛋白， 使DNA受烴化破壞後較難於修復， 有助於抗癌作用。 本品雖具烷化劑作用。 但與一般烷化劑無交叉耐藥性， 與長春新堿、甲基苄肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。 對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。

【藥代動力學】口服易吸收， 體內迅速變為代謝產物。 器官分佈以肝(膽汁)。 腎脾為多， 次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。 能透過血腦屏障， 數分鐘後腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15～30%， 可經膽汁排人腸道， 形成肝腸迴圈， 故藥效持久。 血漿蛋白結合率為50%(代謝物)。 T 1/2為16～18小時， 其持久存在可能引起遲發性骨髓抑制。

在肝內代謝完全， 排泄於膽汁。 有腸肝迴圈， 故藥效持久。 在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。 口服24小時內， 本品的50%以代謝物形式從尿中排泄， 但4日排泄量小於75%;從糞中排泄少於5%， 從呼吸道排出約10%。 因其脂溶性強， 可有效透過血腦屏障。 腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。

【適 應 症】本品脂溶性強， 可通過血腦屏障， 進入腦脊液， 常用于腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發性腫瘤;治療實體瘤， 如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

【用法用量】100～130mg/m2， 頓服， 每6～8週一次， 3次為一療程。

【不良反應】口服後6小時內可發生噁心、嘔吐,可持續2～3天， 預先用鎮靜藥或甲氧氯普胺並空腹服藥可減輕;少數患者發生胃腸道出血及肝功能損害。

骨髓抑制， 服藥後 3～5周可見血小板減少， 白細胞降低可在服藥後第1及第4周先後出現兩次， 第6～8周才恢復;但骨髓抑制有累計性。 偶見全身性皮疹， 有致畸胎的可能， 亦可能抑制睾丸或卵巢功能， 引起閉經或精子缺乏。

【禁 忌】有肝功能損害、白細胞低於4×109/L、血小板低於80×109/L者禁用， 合併感染時應先治療感染。

【注意事項】1.因可引起突變和畸變， 孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。

5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服， 用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。

【相互作用】以本品組成聯合化療方案時， 應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板的抗癌藥。

【孕婦及哺乳期用藥】本藥有致癌、致畸作用， 故妊娠及哺乳期婦女禁用。

【藥物過量】尚無藥物可對抗藥物過量， 如出現嚴重骨髓抑制， 白細胞過低可使用粒細胞集落刺激因數。

【貯 藏】遮光， 密封， 在冷處保存。

【分 子 式】C9H16ClN3O2

【分 子 量】233.7

【規 格】40mg

【批准文號】國藥准字H22021253