克拉黴素顆粒的說明書

【藥品名稱】通用名稱：克拉黴素顆粒

英文名稱：Clarithromycin Granules

商品名稱：克拉黴素顆粒

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成份為：克拉黴素。 其化學名稱為：6-O-甲基紅黴素。

【性 狀】本品為白色或類白色顆粒。

【藥理作用】1.藥理本品為大環內酯類抗生素， 對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用， 對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用， 此外對支原體也有抑制作用。

本品特點為在體外的抗菌活性與紅黴素相似， 但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅黴素強。 本品與紅黴素之間有交叉耐藥性。 本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結， 抑制蛋白合成而產生抑菌作用。 2.毒理本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外， 其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核子試驗均為陰性。 生育、生殖研究表明， 每日給雌性、雄性大鼠用克拉黴素160mg/kg(以體表面積計， 是人用最大推薦劑量的1.3倍)， 對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。 每日給予猴子口服克拉黴素150mg/kg(以體表面積計， 是人用最大推薦劑量的2.4倍)， 出現胚胎喪失。 動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。

【藥代動力學】口服後經胃腸道迅速吸收， 生物利用度(F)為55%。 食物可稍延緩吸收之起始， 但不影響生物利用度。 單劑口服400mg後2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg， 在2～3天內達到穩態血濃度約為1mg/L， 其代謝物(14—羥基克拉黴素)為0.6mg/L， 每12小時口服500mg， 藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L， 其代謝物為0.83～0.88mg/L。 體內分佈廣泛， 鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。 在血漿中， 蛋白結合率為65%～75%。 其主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉黴素。 單劑給藥後血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時;每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3～4小時，

其代謝物為5～6小時;每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為5～7小時， 其代謝物為6.9～8.7小時。 經口服或靜脈注入14C標記的克拉黴素， 5日內自尿排出占劑量的36%， 自大便排出占52%。 低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿， 但劑量增大時尿中排出量較多。

【適 應 症】適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染。 1.鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。 2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。 3.皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。 4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。 5.也用於軍團菌感染， 或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

【用法用量】成人口服， 常用量一次250mg， 每12小時1次;重症感染者一次500mg， 每12小時1次。 根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。 兒童口服， 6個月以上的兒童， 按體重一次7.5mg/kg， 每12小時1次。 或按以下方法給藥：體重8～11kg， 一次62.5mg， 每12小時1次;體重12～19kg， 一次125mg， 每12小時1次;體重20～29kg， 一次187.5mg， 每12小時1次;體重30～40kg， 一次250mg， 每12小時1次;根據感染的嚴重程度應連續服用5～10日。

【不良反應】1.主要有口腔異味(3%)， 腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應(2%～3%)， 頭痛(2%)， 血清氨基轉移酶短暫升高。 2.可能發生過敏反應， 輕者為藥疹、蕁麻疹， 重者為過敏及Stevens-Johnson症。 3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。 4.曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告， 包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，

然而其原因和藥物的關係仍不清楚。

【禁 忌】1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳婦女期禁用。 3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。 4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

【注意事項】1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。 2.腎功能嚴重損害(肌酐清除率小於30ml/分鐘)者， 須作劑量調整。 常用量為一次250mg， 一日1次;重症感染者首劑500mg， 以後一次250mg， 一日2次。 3.本品與紅黴素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。 4.與別的抗生素一樣， 可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染， 此時需要中止使用本品， 同時採用適當的治療。

5.本品可空腹口服， 也可與食物或牛奶同服， 與食物同服不影響其吸收。 6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

【相互作用】1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度， 兩者合用時需對後者作血藥濃度監測。 2.本品對氨茶鹼、茶鹼的體內代謝略有影響， 一般不需要調整後者的劑量， 但氨茶鹼、茶鹼應用劑量偏大時需監測血濃度。 3.與其他大環內酯類抗生素相似， 本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物鹼、三唑侖、咪達唑侖、環胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。 4.本品與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用， 極少有橫紋肌溶解的報導。 5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高後者血濃度，導致Q-T間期延長，心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q-T間期延長，但無任何臨床症狀。6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監測。8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾後者的吸收使其穩態血濃度下降，應錯開服用時間。9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大於1g時，不應與利托那韋合用。10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。

【孕婦及哺乳期用藥】動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝產物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。

【老人用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。

【藥物過量】當服用大劑量的克拉黴素時，可能有胃腸不適。因過量引起症狀時應迅速洗胃並適當給予支持療法。

【貯 藏】遮光，密封，在陰涼乾燥處保存。

【分 子 式】C38H69NO13

【分 子 量】747.96

【規 格】2g：0.1g

【批准文號】國藥准字H20070225 

5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高後者血濃度，導致Q-T間期延長，心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q-T間期延長，但無任何臨床症狀。6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監測。8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾後者的吸收使其穩態血濃度下降，應錯開服用時間。9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大於1g時，不應與利托那韋合用。10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。

【孕婦及哺乳期用藥】動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝產物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。

【老人用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿。

【藥物過量】當服用大劑量的克拉黴素時，可能有胃腸不適。因過量引起症狀時應迅速洗胃並適當給予支持療法。

【貯 藏】遮光，密封，在陰涼乾燥處保存。

【分 子 式】C38H69NO13

【分 子 量】747.96

【規 格】2g：0.1g

【批准文號】國藥准字H20070225