中醫方劑

賴諾普利膠囊的說明書

【藥品名稱】通用名稱:賴諾普利膠囊

英文名稱:LisinoprilCapsules

商品名稱:賴諾普利膠囊

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】本品化學名稱:1-[N2-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴胺醯]-L-脯氨酸二水合物

【性 狀】本品為膠囊劑, 內容物為白色或類白色粉末。

【藥理作用】1、藥理本品為競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑。 使血管緊張素I不能轉換為血管緊張素II, 減少醛固酮分泌, 升高血漿腎素活性, 同時還抑制緩激肽的降解, 降低血管阻力。 臨床試驗表明非洲裔高血壓患者(通常為低腎素性)單獨用本品時降壓療效較其他患者低。

本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。 本品擴張動脈與靜脈, 降低周圍血管阻力或後負荷, 減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷, 也降低肺血管阻力, 從而改善心功能不全患者的心排血量, 延長運動耐量和時間。 大規模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應用本品可降低死亡率。 2、毒理(1)本品可通過小鼠的血腦屏障。 (2)本品每日給予300mg/kg對雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。 (3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品, 未發現有致畸作用。 妊娠鼠服同位素標記的賴諾普利, 胎盤中有放射活性, 但胎兒體內未見到。 (4)哺乳鼠服14C標記的賴諾普利, 乳汁中存在放射活性。 (5)未發現本品有致癌作用。
(6)鼠口服本品90mg/kg日, 為期105周;或135mg/kg/日, 為期92周未發現本品有致癌作用。

【藥代動力學】本品口服後約吸收25%(6%~60%), 心功能不全病人降至16%, 不受食物影響。 口服後1小時內起效, 6小時達峰作用, 作用維持約24小時。 本品基本不與血漿蛋白結合。 健康年輕人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日, 連續7日, 老年健康志願者的血藥峰濃度較年輕人高, 心功能不全者更高, 無藥物蓄積。 本品T 1/2為12小時, 不經代謝100%以原型從尿中排除。 腎功能衰竭時, 僅在腎小球濾過率低於30mL/min時, 本品的峰、谷濃度升高, 達峰時間和達穩態時間延長。 急性心肌梗死患者本品達峰時間略延長。 本品可經血液透析清除.

【適 應 症】高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用)。

【用法用量】1.降血壓初始劑量通常為10mg/次,

維持劑量10mg/次, 最高劑量80mg//次。 正服利尿劑的患者, 開始本品治療前3日應停服利尿劑, 不能停用利尿劑者, 初始劑量降為5mg, 隨後根據血壓調整。 利尿劑若需要, 可以再次使用。 肌酐清除率10-30mL/分的腎衰患者, 初始劑量2.5mg-5mg/日;肌酐清除率低於10mL/分者, 初始劑量2.5mg/日, 最高劑量40mg/日。 2.慢性心功能不全同時合併高血壓患者初始劑量2.5mg/日, 常用有效量5mg-20mg, 每日l次。 對於有症狀性低血壓傾向的患者、伴或不伴低鈉血症者、血容量減少或接受強利尿劑的患者, 使用本品前應盡可能予以糾正, 同時仔細監察每次用藥對血壓的影響。 3.急性心肌梗死首劑口服5mg, 24小時及48小時後再分別給予5mg和10mg, 隨後每天10mg, 應持續6周。 低收縮壓的病人(收縮壓£120mmHg)或梗塞後3天內的病人應給予較低量2.5mg。
如果發生低血壓(收縮壓低於100mmHg), 維持量可臨時降至2.5mg;如果低血壓持續存在(收縮壓低於90mmHg持續31小時)應停用本藥。 本藥可作為心肌梗死的二級預防用藥。

【不良反應】大多數患者對本品的耐受性良好, 較常見輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。 最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。 少見的不良反應有:體位性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過敏/血管神經性水腫(偶爾發生於面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部)。  偶見下列副作用: 心血管系統:缺血性心臟病或腦血管病(患者于血壓過度下降時, 導致心肌梗死或腦血管意外, 心悸、心動過速); 消化系統:腹痛、口幹、肝細胞性或膽汁鬱積性肝炎、肝硬化;神經系統:情感變化,

神智不清。 皮膚:風疹、皮疹、出汗、對光敏感或其它皮膚症狀; 泌尿生殖系統:尿毒癥、尿量減少/無尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無能;其它:發熱、血管炎、肌痛、關節神經痛/關節炎;實驗室檢查:血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細胞壓積輕度減少、 抗核抗體陽性、血沉加快、嗜伊紅血細胞及白細胞增多、高鉀血症。

【禁 忌】1. 對此產品任何成分過敏者。 2. 使用血管緊張素轉化酶抑制劑曾引起血管神經性水腫者。

【注意事項】1、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。 2、面部及唇部發生血管神經性水腫, 立即停藥, 並用抗過敏劑減輕症狀。 喉部血管神經性水腫可因氣道阻塞致命, 應立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3ml-0.5ml並有確保氣道通暢的措施。

3、下列情況慎用本品:(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡, 此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。 (2)骨髓抑制。 (3)腦或冠狀動脈供血不足.可因血壓降低而缺血加重。 (4)血鉀過高。 (5)腎功能障礙時可致血鉀升高, 白細胞及粒細胞減少, 並使本品貯留。 (6)嚴格限制食鹽、血容量不足或進行透析治療者, 首劑應用本品可能發生嚴重的低血壓。 4、用本品期間檢查:腎功能障礙或白細胞缺乏的病人最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次, 以後定期檢查。

【相互作用】1、用強心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水、鈉缺失者, 開始用本品時應採用小劑量;2、與保鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血鉀過高, 尤其是腎功能不全的病人。3、非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成,並引起水、鈉瀦留,減弱本品的降壓作用。4、與其他降壓藥合用時有協同降壓作用,其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。5、與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄,須監測鋰鹽的濃度。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦服用血管緊張素轉換酶抑制劑能導致胎兒和新生兒死亡,一旦發現懷孕應立即停用本品。妊娠6-9個月期間應用血管緊張素轉換酶抑制劑可導致低血壓、新生兒骨骼發育不全、無尿、可逆性何非可逆性腎功能衰竭,甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

【兒童用藥】小兒用量未定,研究不充分。在新生兒和嬰兒,會有少尿和神經異常之虞,可能與本品降低血壓導致腎與腦缺血有關。

【老人用藥】年齡對本藥的藥效和安全性無影響。但年老而伴有腎功能衰退者,應減少本藥劑量,之後根據血壓情況調整劑量

【藥物過量】沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標。治療可靜脈注射生理鹽水,用血液透析可清除本藥。

【貯 藏】遮光,密封保存。

【分 子 式】C21H31N3O4?2H2O

【分 子 量】441.52

【規 格】10mg(以無水賴諾普利計)

【批准文號】國藥准字H19990311 

尤其是腎功能不全的病人。3、非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成,並引起水、鈉瀦留,減弱本品的降壓作用。4、與其他降壓藥合用時有協同降壓作用,其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。5、與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄,須監測鋰鹽的濃度。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦服用血管緊張素轉換酶抑制劑能導致胎兒和新生兒死亡,一旦發現懷孕應立即停用本品。妊娠6-9個月期間應用血管緊張素轉換酶抑制劑可導致低血壓、新生兒骨骼發育不全、無尿、可逆性何非可逆性腎功能衰竭,甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

【兒童用藥】小兒用量未定,研究不充分。在新生兒和嬰兒,會有少尿和神經異常之虞,可能與本品降低血壓導致腎與腦缺血有關。

【老人用藥】年齡對本藥的藥效和安全性無影響。但年老而伴有腎功能衰退者,應減少本藥劑量,之後根據血壓情況調整劑量

【藥物過量】沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標。治療可靜脈注射生理鹽水,用血液透析可清除本藥。

【貯 藏】遮光,密封保存。

【分 子 式】C21H31N3O4?2H2O

【分 子 量】441.52

【規 格】10mg(以無水賴諾普利計)

【批准文號】國藥准字H19990311