鹽酸羅格列酮膠囊的說明書
藥品名稱:通用名稱：鹽酸羅格列酮膠囊
英文名稱：Rosiglitazone Hydrochloride Capsules
成分:本品主要成份為鹽酸羅格列酮。
適應症:本品僅適用於其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。
單一服用本品， 並輔以飲食控制和運動， 可控制2型糖尿病患者的血糖。
對於飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物， 而血糖控制不佳的2型糖尿病患者， 本品可與二甲雙胍或磺醯脲類藥物聯合應用。 對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺醯脲類藥物， 且血糖控制不佳的患者， 本品不可替代原抗糖尿病藥物， 則需在其基礎上聯合應用。
飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。 限制熱量、減輕體重和增加運動均有助於提高胰島素的敏感性， 因而其不僅是2型糖尿者的基礎治療， 而且對有效保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前， 應控制影響血糖控制的病症， 如感染。
用法用量:糖尿病的治療應個體化。
本品的起始用量為4mg/日， 每日1次， 每次一粒。 經12周的治療後， 若空腹血糖控制不理想， 可加量至8毫克/日， 每日一次或分兩次服用(早、晚各1次)。
本品可於空腹或進餐時服用。
單藥治療：本品的起始用量4毫克/日， 每日1次， 每次一粒。 臨床試驗表明， 服用4毫克/次， 每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAIc水準。
與磺醯脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品，
與磺醯脲類藥物合用：與磺醯脲類藥物合用時， 本品的起始用量為4毫克/日， 每日1次， 每次一粒， 如患者出現低血糖， 需減少磺醯脲類藥物用量。
與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時， 本品的起始用量通常為4毫克/日， 每日1次， 每次一粒。 在合併用藥期間， 不會發生因低血糖而需調整二甲雙胍用量情況。
最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8毫克/日， 可單次或分2次服用。 臨床研究表明， 此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。 目前尚無本品以4毫克以上劑量與磺醯脲類藥物合用的足夠臨床試驗資料。 臨床試驗表明， 8毫克/日劑量降低空腹血糖和HbAIc最明顯。
老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。
腎損害患者單用本品毋需調整劑量：因腎損害患者禁用二甲雙胍， 故對此類患者， 本品不可與二甲雙胍合用。
若2型糖尿病患者有活動性肝臟疾患的臨床表現或血清轉氨酶升高(ALT正常上限的2.5倍)， 則不應服用本品(詳見吸收、分佈、排泄-肝損害患者章節)。 在開始服用本品前， 推薦患者檢測肝酶， 之後需定期監測肝功(詳見注意事項章節)。
本品單粒不可掰開服用。
禁忌:1.對羅格列酮過敏者，
肝腎功能不全者禁用。
2.有心衰病史或有心衰危險因素的患者禁用
3.有心臟病病史，
尤其是缺血性心臟病病史的患者禁用。
4.骨質疏鬆症或發生過非外傷性骨折病史的患者禁用。
5.嚴重血脂紊亂的患者禁用。
注意事項:鑒於羅格列酮僅在胰島索存在的條件下才可發揮作用， 故本品不宜用於I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時， 患者有發生低血糖的危險， 必要時可減少合用藥物的劑量。
排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣， 可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦女恢復排卵。 隨著胰島素敏感性改善。 女性患者如不注意避孕， 則有妊娠的可能。
雖然臨床前研究發現本品可致激素水準失調(見致癌性、致突變性和對生育力的影響章節)， 但此改變的臨床意義尚不清楚。 一旦出現月經紊亂， 則應權衡是否繼續使用本品。
血液學：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中，
水腫：水腫患者應慎用本品。 在健康志願者參加的臨床試驗中， 受試者服用羅格列酮8毫克/日， 一日一次， 連續服用8周， 結果表明， 與安慰劑組相比， 給藥組平均血容量增加(1.8ml/kg).且具有統計學意義。
2型糖尿病患者參加的對照臨床試驗中， 有出現輕至中度水腫的報導(詳見不良反應章節)。
鑒於噻唑烷二酮類藥物引起體液瀦留，
心功能不全：臨床前研究表明噻唑烷二酮類藥物(包括本品)可引起血容量增加， 以及由於前負荷增加所致的心臟肥大， 兩項超聲心動圖研究， 以評估羅格列酮對2型糖尿病患者心臟的影響， 結果表明患者無心臟結構各功能的異常改變。 其中一項試驗為服用羅格列酮4毫克/次， 每口2次， 連續服用52周(共86人)， 另一項試驗為服用羅格列酮8毫克/日， 每日1次， 連續服用26周(共90人)。 試驗的終點指標為左心室容積的改變是否等於或大於10%。 心功能3級和4級(NYHA分級)患者未參加該試驗， 故羅格列酮不推薦用於這類病人， 除非其服用本品的預期療效超過其潛在危險。
羅格列酮上市初期，有與血容量增加相關的不良反應報導(如：充血性心衰和肺水腫)(見水腫部分)。
體重：本品單用和與其它服降糖藥合用，可出現體重增加，且具有劑量相關性，體重增加的機制尚不清楚，但可能為體液瀦留和脂肪重新分佈的共同作用的結果。
肝臟反應：另一種噻唑烷二酮類化合物曲格列酮與特應性肝臟毒性有關，在其上市後臨床使用中，曾有極少數病例出現肝功能衰竭、肝移植或死亡。在上市前對照臨床試驗中，與安慰劑相比，2型糖尿病患者在曲格列酮組出現有臨床意義的肝酶升高(ALT>正常上限3倍)的發生率高，且有極少數病例出現可逆性黃疸。
多項臨床試驗中，共有4598例患者接受羅格列酮治療，服用時間約為3600病人年，無證據表明有藥物所致的肝毒性反應或ALT水準升高發生。在羅格列酮上市初期，有極少數的肝功異常(主要為肝酶升高)的報導。造成肝功異常的原因尚不確定。
在對照試驗中，ALT水準超過正常上限的3倍時的發生率分別為：羅格列酮組0.2%、安慰劑組0.2%、陽性對照組0.5%。服用羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性，且與服用本品的因果關係尚不確定。
羅格列酮在化學結構上與曲格列酮相似，而曲格列酮與特應性肝臟毒性有關，曾有極少數病例出現肝功能衰竭、肝移植或死亡。鑒於尚無一些長期大規模的對照臨床試驗結果及上市後大量臨床應用的安全性資料以明確羅格列酮的肝臟安全性，故推薦服用本品的患者定期監測肝功。病人開始服用本品前，應檢測肝酶。若2型糖尿病患者血清轉氨酶升高(ALT>正常上限的2.5倍)時，則不應服用本品。對於肝酶基線正常的患者，建議在開始服用本品後的12月內，每兩個月檢測一次肝功，之後定期檢查，對於本品治療前或治療中肝酶略高(ALT為正常上限的1-25倍)的患者，應分析其肝酶升高的原因。對肝酶輕度升高的患者，服用本品應慎重，適當縮短臨床隨訪時間，增加肝酶檢測頻率，以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用本品的患者ALT大於正常上限3倍時，則需儘快複查肝酶。若複查結果肝酶仍大於正常上限3倍以上時，則應停止服用本品。
尚無資料顯示對於那些服用曲格列酮後出現肝臟病變、肝功異常或黃疸的患者服用本品是否安全。服用曲格列酮後出現黃疸的患者不宜服用本品，對於服用曲格列酮後肝酶正常的患者改服本品時，建議在服用本品前有一周的清洗期。
如患者出現疑似肝功異常症狀(不明原因的噁心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食/或尿色加深)時，需檢測肝酶。患者是否繼續服藥取決於實驗室檢測結果。若出現黃疸，則應停止服藥。
實驗室檢查
患者應定期檢查血糖和HbAlc。
病人開始服用本品前，應檢測肝酶，之後定期檢測。
65歲以上老年患者慎用本品。
除非其服用本品的預期療效超過其潛在危險。羅格列酮上市初期，有與血容量增加相關的不良反應報導(如：充血性心衰和肺水腫)(見水腫部分)。
體重：本品單用和與其它服降糖藥合用，可出現體重增加，且具有劑量相關性，體重增加的機制尚不清楚，但可能為體液瀦留和脂肪重新分佈的共同作用的結果。
肝臟反應：另一種噻唑烷二酮類化合物曲格列酮與特應性肝臟毒性有關，在其上市後臨床使用中，曾有極少數病例出現肝功能衰竭、肝移植或死亡。在上市前對照臨床試驗中，與安慰劑相比，2型糖尿病患者在曲格列酮組出現有臨床意義的肝酶升高(ALT>正常上限3倍)的發生率高，且有極少數病例出現可逆性黃疸。
多項臨床試驗中，共有4598例患者接受羅格列酮治療，服用時間約為3600病人年，無證據表明有藥物所致的肝毒性反應或ALT水準升高發生。在羅格列酮上市初期，有極少數的肝功異常(主要為肝酶升高)的報導。造成肝功異常的原因尚不確定。
在對照試驗中，ALT水準超過正常上限的3倍時的發生率分別為：羅格列酮組0.2%、安慰劑組0.2%、陽性對照組0.5%。服用羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性，且與服用本品的因果關係尚不確定。
羅格列酮在化學結構上與曲格列酮相似，而曲格列酮與特應性肝臟毒性有關，曾有極少數病例出現肝功能衰竭、肝移植或死亡。鑒於尚無一些長期大規模的對照臨床試驗結果及上市後大量臨床應用的安全性資料以明確羅格列酮的肝臟安全性，故推薦服用本品的患者定期監測肝功。病人開始服用本品前，應檢測肝酶。若2型糖尿病患者血清轉氨酶升高(ALT>正常上限的2.5倍)時，則不應服用本品。對於肝酶基線正常的患者，建議在開始服用本品後的12月內，每兩個月檢測一次肝功，之後定期檢查，對於本品治療前或治療中肝酶略高(ALT為正常上限的1-25倍)的患者，應分析其肝酶升高的原因。對肝酶輕度升高的患者，服用本品應慎重，適當縮短臨床隨訪時間，增加肝酶檢測頻率，以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用本品的患者ALT大於正常上限3倍時，則需儘快複查肝酶。若複查結果肝酶仍大於正常上限3倍以上時，則應停止服用本品。
尚無資料顯示對於那些服用曲格列酮後出現肝臟病變、肝功異常或黃疸的患者服用本品是否安全。服用曲格列酮後出現黃疸的患者不宜服用本品，對於服用曲格列酮後肝酶正常的患者改服本品時，建議在服用本品前有一周的清洗期。
如患者出現疑似肝功異常症狀(不明原因的噁心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食/或尿色加深)時，需檢測肝酶。患者是否繼續服藥取決於實驗室檢測結果。若出現黃疸，則應停止服藥。
實驗室檢查
患者應定期檢查血糖和HbAlc。
病人開始服用本品前，應檢測肝酶，之後定期檢測。
65歲以上老年患者慎用本品。