磷酸丙吡胺片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：磷酸丙吡胺片

英文名稱：DisopyramidephosphateTablets

商品名稱：磷酸丙吡胺片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成份為：磷酸丙吡胺。

【性 狀】本品為白色片。

【藥理作用】本品屬Ⅰα類抗心律失常藥。 其電生理及血液動力學類似奎尼丁， 具有抑制快鈉離子內流作用， 延長動作電位及有效不應期， 減低心房和附加束的傳導速度， 降低心肌傳導纖維的自律性， 抑制心房及心室肌的興奮性， 減低心肌收縮力。 此外有較明顯的抗膽鹼作用， 故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快，

但原有病態竇房結綜合征或房室傳導障礙者病情仍可加重。 動物研究未證實有致畸。

【藥代動力學】口服後吸收良好， 可達90%。 廣泛分佈於全身， 表觀分佈容積(Vd)為3.0～5.7L/kg。 蛋白結合率依血藥濃度而異， 約為35%～95%。 T1/2約4～10小時， 腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時為10～18小時。 一次口服300mg後30分鐘至3小時可達治療作用， 1～3小時血藥濃度達峰值， 約持續2～3小時。 血藥峰值按體重口服5mg/kg時2.5～3.5?g/ml。 其冶療濃度範圍為3~7mg/ml。 在肝內脫去異丙基代謝， 其血漿濃度為原藥的1/10。 口服後80%在12～14小時內排出。 尿液pH值不影響清除， 糞便中排出8%～45%。 中毒血藥濃度在人體尚未確定， 一般認為超過10?g/m1就易出現不良反應。 緩釋片口服後血藥濃度較速釋片峰穀波動現象明顯減少， 血藥濃度曲線平穩， 一次給藥可維持藥效12小時。

本品可通過胎盤和通過乳汁分泌。

【適 應 症】用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。

【用法用量】口服成人常用量：首次0.2g， 以後0.1～0.15g， 每6小時一次。 應根據需要及耐受程度調整用量。

【不良反應】(1)心血管 ①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常， 心電圖出現PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長， 扭轉性室速及室顫;②負性肌力作用是本品最重要的不良反應， 可使50%患者心力衰竭復發或加重， 無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5%， 可致低血壓， 甚至休克;③已有報導靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。 (2)抗膽鹼作用 是本品最常見的不良反應， 有口幹、尿儲留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。 (3)胃腸 噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。

(4)肝臟 肝臟膽汁鬱積或肝功能不正常。 (5)血液 粒細胞減少。 (6)神經系統 失眠、精神抑鬱或失常。 (7)其他 低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發生。

【禁 忌】下列情況應禁用：①II或III度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器);②病態竇房結綜合征;③心源性休克;④青光眼;⑤尿縮留， 以前列腺肥大為最常見發病原因;⑥重症肌無力。

【注意事項】1.首次服300mg後0.5～3小時可達治療作用， 但不良反應也相應增加。 　2.心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量， 並應嚴密監測血壓及心功能情況。 3.劑量應根據療效及耐受性個體化給藥， 並逐漸增量;肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。 　4.服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，

應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時。 5.血液透析可清除本品， 故透析後可能需加一劑藥。 　6.腎功能受損者應依據腎功能適當減量。 7.對診斷的干擾：①血糖降低(原因不明);②心電圖QRS波增寬， P-R及Q-T間期延長。 8.下列情況應慎用：①對本品過敏者;②I度房室或室內阻滯;③腎功能衰竭;④未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤廣泛心肌損害， 如心肌病等;⑥低血壓;⑦肝功能受損者;⑧低鉀血症。 9.用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓;②心電圖：QRS增寬超過25%時應停藥;③心功能監測;④肝、腎功能;⑤眼壓;⑥血清鉀(治療前及治療中定期測定)。

【相互作用】1.與其他抗心律失常藥合用時， 可進一步延長傳導時間， 抑制心功能。

2.中至大量乙醇與之合用由於協同作用， 低血糖及低血壓發生機會增多。 3.與華法林合用時， 抗凝作用可更明顯。 4.與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用， 可誘導本品的代謝， 在某些患者中本品可誘導自身的代謝。

【孕婦及哺乳期用藥】本品可通過胎盤， 動物研究未證實有致畸， 僅有很輕度的生育力受損。 孕婦用藥的臨床經驗也有限， 已報導可引起孕婦子宮收縮。 研究證明齧齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。

【兒童用藥】小兒常用量：尚未確定。 需根據血藥濃度逐漸增量。 口服劑量， 1歲以下一般每日按體重10～30mg/kg;1～4歲每日10～20mg/kg;4～12歲每日10～15mg/kg;12～18歲每日6～15mg/kg。 分3～4次口服。 上述劑量僅供參考。

【老人用藥】老年人及腎功能受損者應依據腎功能適當減量。

【藥物過量】口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。 嚴重者可致死。 血清丙吡胺達中毒水準時， 可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬， 充血性心力衰竭惡化， 低血壓， 不同種類和程度的傳導異常， 心動過緩， 最終導致心臟驟停。 治療原則如下：①發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏;②心臟呈現異常激動時， 治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫， 不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物， 可用利多卡因或苯妥英鈉;對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速， 可用異丙腎上腺素， 補鉀補鎂， 臨時起搏， 如仍不能終止， 應採用電除顫;③低血壓時可靜滴異丙腎上腺素， 應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等;④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【分 子 式】C21H29N3O·H3PO4

【分 子 量】437.47

【規 格】0.1g

【批准文號】國藥准字H50020142 

應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等;④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【分 子 式】C21H29N3O·H3PO4

【分 子 量】437.47

【規 格】0.1g

【批准文號】國藥准字H50020142