保健品

鹽皮質激素受體拮抗劑

醛固酮拮抗醛固酮拮抗。這是一種利尿劑。屬於鹽皮質激素受體。比較常見的鹽皮質激素是比較多的,除了醛固酮以外還有去氧皮質酮。這其中醛固酮是作用最強的一種鹽皮質激素。如果因為某種原因導致醛固酮分泌較多的時候,這時候常常會導致低血鉀,引起高血壓,造成組織水腫等情況,可以使用這樣的藥物來進行治療。

生理作用

自然界的水都不是純水,均含有不同量的可溶于水的物質。最常見的是電解質,它是帶有正負電荷的離子(氫、鉀、鈉、鈣、鎂等陽離子,氯、磷、碳酸氫根等陰離子)及一些有機物質(蛋白質、有機酸等),統稱為溶質。細胞內液的溶質以鉀離子為主,細胞外液的溶質以鈉、氯離子為主。

鹽皮質激素的主要生理作用是促進腎小管重吸收鈉而保留水,並排泄鉀。它與下丘腦分泌的抗利尿激素相互協調,共同維持體內水、電解質的平衡。鹽皮質激素的保鈉排鉀作用也表現在唾液腺、汗腺及胃腸道。

在天然皮質激素中,醛固酮是作用最強的一種鹽皮質激素。其理鹽作用是等量糖皮質激素(皮質醇)的500倍。在正常生理狀態下,由於糖皮質激素的分泌量很大,故在人體總的理鹽效應中由糖皮質激素承擔的約占45%,醛固酮也承擔45%,另一種鹽皮質激素去氧皮質酮承擔10%。平時每日醛固酮的分泌量很少,如因某種情況引起醛固酮分泌過多,其顯著的鈉水瀦留及排鉀效應則可引起低血鉀、組織水腫、高血壓。若鹽皮質激素分泌水準過低會導致水鈉流失和血壓降低的症狀。

常見鹽皮質激素

1.醛固酮

醛固酮是在1953年發現的一種類固醇激素,是由膽固醇經一系列酶促反應,最後由醛固酮合成酶催化而成。醛固酮合成酶由CYP11B2基因編碼,該基因位於小鼠的15號染色體以及人類8號染色體長臂8q22上。除腎上腺外,心血管系統、中樞神經系統也表達CYP11B2酶,提示局部組織可以合成醛固酮並作用於相應的靶器官。醛固酮的代謝在肝臟中進行,主要被還原成四氫醛固酮,與葡萄糖醛酸結合後隨尿排出。氧(ROS)、一氧化氮合成酶(NOS)、Na+/H+交換蛋白(NHE)等。

2.去氧皮質酮(DOC)

DOC也是一種重要的鹽皮質激素,由腎上腺產生並作為醛固酮的前體。現在研究發現,DOC既是一種強效鹽皮質激素,也具有糖皮質激素的作用。DOC由孕酮經21α-羥化酶催化而成,其分泌速率與醛固酮大致相同,促腎上腺皮質激素、AngⅡ及K+可影響其分泌。DOC在肝臟中代謝,還原為四氫去氧皮質酮,與葡萄糖醛酸相結合,排泄到尿液中。DOC在生理濃度時幾乎不發揮生物學效應,當體內DOC分泌過多時,產生很強的鹽皮質激素作用,發生高血壓及低血鉀等類似醛固酮表現。DOC致高血壓的作用已被廣泛認可,這種效應也被用於誘導實驗性高血壓模型