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蘭索拉唑針的作用

臨床上一般用蘭索拉唑針治療十二指腸潰瘍。其實蘭索拉唑針屬於典型的質子泵抑制劑,一般情況下如果是成人建議24小時內進行2次給藥,一次為30毫克,通過蘭索拉唑針能夠很大程度的抑制胃酸分泌,有助於促進病情康復。那麼除了這些蘭索拉唑針還有哪些作用呢?

注射用蘭索拉唑,適應症為用於口服療法不適用的伴有出血的十二指腸潰瘍。

適應症

用於口服療法不適用的伴有出血的十二指腸潰瘍。

藥理毒理

藥理作用:

蘭索拉唑屬於質子泵抑制劑。本藥分佈於胃粘膜壁細胞的酸性環境後,轉變為有活性的代謝物。這種代謝物與存在于酸生成部位的H+,K+-ATP酶的巰基結合,通過抑制H+,K+-ATP酶的活性而抑制酸分泌。

蘭索拉唑抑制胃酸分泌作用呈劑量依賴性,藥後24小時內對基礎和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人1次30mg,一日2次靜脈給藥,可見持續的胃酸分泌抑制作用。

有報導在酸性條件下,血液凝固與血小板聚集受到很大損害。血液凝固所形成的纖維蛋白,在酸性條件下可被胃蛋白酶溶解。本藥通過升高胃內pH值而改善血液凝固與血小板聚集功能,抑制胃蛋白酶的活性而發揮抑制出血的作用。另外,在酸性條件下,胃的損傷粘膜的修復受到抑制,本藥通過抑制酸分泌而使胃內pH值上升,促進損傷粘膜的修復。

毒理研究:

遺傳毒性:Ames試驗。大鼠肝細胞程式外DNA合成試驗以及小鼠微核子試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸變實驗結果為陽性。

生殖毒性:大鼠和家兔靜脈給予蘭索拉唑劑量達30mg/kg/天(按體表面積計算相當於人臨床推薦劑量的8倍和16倍),未發現對生育力和胚胎有不良影響。

致癌研究:SD大鼠連續24個月口服蘭索拉唑5-150mg/kg/天(按體表面積計算相當於體重為5公斤患者的臨床推薦劑量30mg/d的1~40倍),結果顯示蘭索拉唑以劑量依賴方式誘發胃腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生和良性ECL細胞瘤;受試動物胃上皮出現腸上皮化的發生率增加。雄性大鼠睾丸間質細胞腺瘤發生率以劑量相關方式增加,給藥劑量為15~150mg/kg/天(按體表面積計算相當於人臨床推薦劑量的4~40倍)的大鼠,這些腺瘤的發生率超過該種系大鼠的自然發生率(1。4~10%)。一年毒性研究中,給藥劑量為50mg/kg/天(按體表面積計算相當於人臨床推薦劑量13倍)的30只大鼠中,有1只出現睾丸間質細胞腺瘤。

CD-1小鼠連續24個月口服蘭索拉唑15~600mg/kg/天(按體表面積計算相當於人臨床推薦劑量的2~80倍),結果蘭索拉唑以劑量依賴方式誘發ECL細胞增生,給藥小鼠肝臟腫瘤發生率升高,300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150~600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤的發生率超過了該種系小鼠歷史腫瘤的發生率範圍。給予蘭索拉唑75~600mg/kg/天,小鼠發生睾丸腺瘤。