格拉司瓊說明書

格拉司瓊藥物是一種白色粉末狀的藥物。有的時候化療會引起噁心嘔吐，這並不是什麼藥物都能治療的。而格拉司瓊就有很好的效果，並且只能用於止吐，不能作為其他用處。對於藥物過敏的患者需要特別的注意，要小心不良反應。這個藥物的作用比較局限，但卻非常的有效。

藥品名稱

通用名稱：注射用鹽酸格拉司瓊

拼音名稱：Zhusheyong Yansuan Gelasiqiong

成份

鹽酸格拉司瓊。化學名稱：1-甲基-N-（內向-9-甲基-9-氮雜雙環[3，3，1]壬烷-3-基）-1H-吲唑-3-甲醯胺鹽酸鹽。

性狀

本品為白色塊狀或粉末狀固體。

適應症

用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。

用法用量

靜脈滴注。成人：通常為3mg，用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉溶液溶解後，於治療前30分鐘靜脈滴注，大多數病人只需給藥一次，對噁心、嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥1~2次，但每日最高劑量不應超過9mg。輸注時間應不小於5分鐘，老年人及肝、腎功能不全者無需調整劑量。

不良反應

常見不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘、偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。

禁忌

1.品或有關化合物過敏者禁用。2.腸道梗阻者禁用。

注意事項

1.品僅限於化療或放療引起的強烈噁心，嘔吐時作為止吐藥使用。

2.於本品可減慢消化道運動，故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。

3.品不應與其他藥物合於同一溶液中使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.婦除非必需外，不宜使用。2.乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。

兒童用藥

2到16歲兒童推薦劑量10μg/kg，2歲以下兒童用藥情況尚不明確。

老年用藥

老年人無需調整劑量。

藥物相互作用

格拉司瓊是通過肝細胞色素P-450藥物代謝酶進行代謝。誘導或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。格拉司瓊本身不會誘導或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統，可以和苯二氮卓類、神經安定類和抗潰瘍類藥聯合使用。

藥物過量

對本品尚無特殊解毒劑，一旦過量應對症處置。

藥理毒理

藥理作用本品是一種高選擇性的5-羥色胺（5-HT3）受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可啟動中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制噁心和嘔吐的機制是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，從而抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。

毒理研究生殖毒性：本品皮下給藥劑量達6mg/kg/天(以體表面積算，為臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍)時，未表現出對雌、雄大鼠生育力和生殖行為的影響。妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量分別為9mg/kg/天(54mg/m2/天，按體表面積算，相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天，按體表面積算，相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍)的生殖毒性研究中，均未表現出對動物生育力和胎仔發育的影響。

遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核子試驗及體內、外大鼠肝細胞UDS試驗結果均未表現出致突變作用。但在HeLa細胞體外試驗中出現UDS試驗明顯增加，體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中，多倍體細胞的數量明顯增加。致癌性：在給藥兩年的致癌性試驗中，大鼠經口給予本品的劑量分別為1、5、50mg/kg(6、30、300/m2/天)，其中高劑量組在第59周時因毒性反應而將劑量降到25mg/kg。結果顯示，5mg/kg/天以上組(包括該劑量組)雄性大量和25mg/kg/天組雌性大鼠(以體表面積計算，其劑量分別相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的81倍以上和405倍)的肝細胞癌和腺瘤的發生率顯著增加，而1mg/kg組雄性大鼠和5mg/kg組雌性大鼠(以體表面積算，分別為臨床靜脈給藥推薦劑量的16倍和81倍)的肝腫瘤發生率未見增加。

在12個月的試驗中，經口給予本品100mg/kg/天組(600mg/m2，以體表面積算，相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍)的雌、雄大鼠均發生肝細胞腺瘤，而空白對照組未出現。本品給藥24個月的小鼠致癌性試驗結果顯示，腫瘤的發生率未見有統計學意義的明顯增加，但該試驗尚未得出最後結論。