氨曲南說明書
氨曲南具有很強的腎毒性,其中富含有豐富的青黴素,頭孢菌素類,屬於常見的消炎藥物,不過在使用之前需要注意,少數人可能會因為對一些青黴素過敏,在使用完氨曲南後出現不良反應,所以這種情況是需要小心的,應當要避開,在用藥方面特別謹慎注意。
藥理作用氨曲南針劑
該品為一種單醯胺環類的新型β-內醯胺抗生素。抗菌譜主要包括革蘭陰性菌,諸如大腸桿菌、克雷伯桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。與頭孢他定、慶大黴素相比、對產氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高於頭孢他定,但低於慶大黴素;對綠膿桿菌的作用低於頭孢他定、與慶大黴素相近;對其他病原菌的作用都較兩者為高(對某些菌則與頭孢他定接近)。對於質粒傳導的β-內醯胺酶,該品較第3代頭孢菌素為穩定。口服不吸收,肌注1g,1小時血濃度達峰值,約為46μg/ml,半衰期約1.8小時;靜注1g,5分鐘血藥濃度約為125μ/ml,1小時約為49μg/ml,半衰期約1.6小時。體內分佈較廣,在膿皰液、心包液、胸水、滑膜液、膽汁、 骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度;在前列腺、子宮肌肉、支氣管分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿排泄,在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低,為血藥濃度的1%,平均0.3μg/ml,一日間母乳內總量約0.3mg。該品為第一個應用于臨床的單環β內醯胺類抗生素。主要作用於需氧或兼性厭氧革蘭陰性細菌和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產或產β內醯胺酶菌株均對該品敏感。90%以上的大腸稈菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、枸椽酸菌屬可為 lmg/L或以下的該品所抑制,其對綠膿桿菌的 MIC50和 MIC90分別為 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不動桿菌屬、假單胞菌屬(除綠膿桿菌外)、革蘭陽性菌或厭氧菌均耐藥。氨曲南主要與細菌的青黴素結合蛋白3(PBP3)結合而抑制細胞壁的合成,使細胞迅速溶解死亡。該品對細菌產生的質粒介導和大部分染色體介導的β內醯胺酶高度穩定,因而許多耐藥菌對該品仍呈敏感。
藥動學
氨曲南該品口服不吸收。肌注1g後,血藥峰濃度於 0.8h後到達,為 44.6mg/L,
生物利用度 89.5%。分佈容積廣,為 20.6L。消除半減期 1.9h。靜脈推注1g(推注 10min)的即刻血藥濃度 134mg/L:24h內約 70%以原形由尿液排出,約 1%~2%由糞排出。4h血透可清除該品,25%~50%,6h腹膜透析僅清除 10%。該品蛋白結合率 45%~60%。體內分佈廣,能分佈到全身組織和體液中,乳汁中含量少;腦膜炎時腦脊液內可達有效濃度。
折疊編輯本段劑量與用法氨曲南可供靜脈滴注、靜脈注射和肌內注射給藥。氨曲南1.腎功能正常成人患者:①尿路感染,1次0.5g或1g,每8小時或12小時1次。②中度感染,1次1g或2g,每8小時或12小時1次。③重症感染,1次2g,每小時或8小時1次;每日最大劑量為8g。④銅綠假單胞菌感染應按重症感染劑量給藥。2.兒童:1次30mg/kg,每8小時給藥1次;重症感染可增加至每6小時給藥1次,每日最大劑量為120mg/kg。
3.腎功能不全患者:首劑與腎功能正常者相同,維持劑量應調整,內生肌酐清除率為10~30ml/min者,維持劑量減半;內生肌酐清除率
副作用
1、常見的胃腸道反應有噁心、嘔吐、腹瀉。
2、過敏反應如皮疹、紫癜、瘙癢等。
3、有時可有肌注疼痛;靜脈使用偶見靜脈炎及血栓性靜脈炎等。
折疊編輯本段注意事項1、對青黴素過敏者或過敏體質者慎用。氨曲南注射劑2、與氨基甙類藥物(慶大黴素、妥布黴素及阿米卡星)聯合用藥具有協同抗菌作用;
3、該品不可與頭孢西丁配伍合用,因可引起拮抗作用。
4、對腎功能損害的病人,應酌情調整劑量。
5、過敏體質及對其他β-內醯胺類抗生素(如青黴素、頭孢菌素)有過敏反應 者慎用。
6、可與氯黴素磷酸酯、硫酸慶大黴素、硫酸妥布黴素、頭孢唑啉鈉、氨苄青黴素鈉聯合使用,但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
適應症
1.尿路感染:大腸埃希菌、奇異變形桿菌、銅綠假單胞菌、陰溝腸桿菌、臭鼻克雷伯菌、檸檬酸桿菌、黏質沙雷菌引起的單純性和複雜性腎盂腎炎以及反復發作性膀胱炎。氨曲南2.下呼吸道感染:大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、腸桿菌屬和黏質沙雷菌所致的肺炎和支氣管炎。
3.血流感染:大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、奇異變形桿菌、黏質沙雷菌和腸桿菌屬引起的血流感染。
4.皮膚軟組織感染:大腸埃希菌、奇異變形桿菌、黏質沙雷菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、檸檬酸桿菌引起的皮膚軟組織感染(包括手術傷口感染、潰瘍和燒傷創面感染)。
5.腹膜炎等腹腔感染:包括大腸埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、銅綠假單胞菌、檸檬酸桿菌、黏質沙雷菌引起的腹腔感染,常需與甲硝唑等抗厭氧菌藥聯合應用。
6.生殖道感染:大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬(包括陰溝腸桿菌)、銅綠假單胞菌、奇異變形桿菌引起的子宮內膜炎、盆腔炎等婦科感染,常需與甲硝唑等抗厭氧菌藥聯合應用。