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特布他林說明書

特布他林是一種通過某些元素合成的藥物,但是它對支氣管、心臟這兩個部位的疾病有著很好的作用,並且它還有很多的別稱,這種藥物裡面含有的成分比值也是不一樣的,我們可以通過它的說明書來瞭解這種藥物,因為如果服用不當會出現很多的問題,那麼特布他林說明書是什麼?

用於治療支氣管哮喘,喘息性支氣管炎,肺氣腫等的藥物。β2-受體興奮劑,有支氣管擴張作用。對支氣管平滑肌有高度的選擇性,對心臟的興奮作用很小,無中樞性作用。用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。尤其適用於伴有高血壓、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。

合成方法:3,5-二羥基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下,回流反應,得到3,5-二羥基苯甲酸乙酯。在碳酸鉀存在下3,5-二羥基苯甲酸乙酯和苄基氯,回流20h,用5mlo/L的鹽酸或氫氧化鉀水解為游離酸,和氯化亞碸一起回流1h,氯化為醯氯,和偶氮甲烷反應使成偶氮乙醯基,和溴化氫作用成為溴乙醯基,接著和叔丁胺回流20h。最後在乙酸存在下催化氫化得到特布他林。

相關藥品說明書:分類名稱:一級分類:呼吸系統藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:氣道擴張藥

藥品英文名:Terbutaline

藥品別名:博利康尼、間羥舒喘寧、間羥叔丁腎上腺素、叔丁喘甯、間羥叔喘甯、羅利康寧、特普他林、間羥嗽必太、喘康速、別力康納、Respirol、Brethine、Bricanyl、Bristurin

藥物劑型:1.片劑:2.5mg,5mg;2.吸入劑:50mg,每噴0.25mg,每瓶噴200次。3.氣霧劑:50mg,100mg,每撳0.25mg,每瓶噴200次、400次。

藥理作用:本品對氣道β2受體選擇性較高,擴張支氣管作用與沙丁胺醇相近。對心臟的作用僅為異丙腎上腺素的1/100。本品以間羥酚環取代了兒茶酚環,並在乙醇胺側鏈上的叔丁基取代氨基的氫原子。由此結構的變化使之不易被COMT、單胺氧化酶或硫酸激酶滅活,作用時間明顯延長,成為其最顯著特點。本品還可興奮子宮肌層的β2受體,抑制子宮自發性收縮或縮宮素引起的子宮收縮。

藥動學:口服受肝臟首過效應的影響,生物利用度僅為15%±6%,約30min出現平喘作用,有效血漿濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%,穩態分佈容積為1.6L/kg,小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,作用持續4~7h。皮下注射後5~15min生效,0.5~1h作用達高峰,持續1.5~4h。氣霧吸入經5~15min起效,0.5~1h達最大效應,作用持續4h。本藥在各組織中濃度因給藥途徑而異。因其具有親水性,故靜脈注射或口服後,組織器官濃度稍低於血藥濃度,血漿蛋白結合率25%。氣霧劑吸入後,肺部濃度較高及維持時間較長,經彌散入血流,肺/血漿中濃度比值大約相同。靜脈注射4h後,心/血漿濃度比值大約相同。靜脈注射5min後,尿濃度可超過血藥濃度。藥物不易透過血-腦脊液屏障,幾乎不影響中樞神經系統。本藥可透過胎盤,也可進入乳腺。肌肉中藥物濃度較高,肌肉/血漿藥濃度比值為4.6。在體內,部分在肝臟代謝,其餘以原形由尿液排出。12h內排泄30%,72h排泄40%。胃腸外給藥後尿內排泄90%以上,其中66%為原形藥物。平均人體清除率每分鐘3.0ml/kg。血漿半衰期平均為12h,哮喘患者血漿半衰期為(3.6±0.3)h。

適應證:用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時的支氣管痙攣,預防早產。

禁忌證:對本品過敏者禁用。

注意事項:1.高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進患者慎用。2.糖尿病婦女使用本品應注意調整胰島素用量。3.在必須中止妊娠的情況下,如死胎、宮內感染、嚴重的妊娠毒症,須停用本品。

不良反應:少數患者有手顫、頭痛、心悸及胃腸障礙。口服5mg時,手顫發生率為20%~30%。

用法用量:1.口服:成人每次2.5~5mg,每天3次。兒童酌減。2.氣霧吸入:成人每次0.2mg,每天3~4次。3.皮下注射:每次0.25mg,如15~30min無明顯臨床改善,可重複注射1次,但4h中總量不能超過0.5mg。

藥物相互作用:1.本藥與其他腎上腺素受體激動藥合用可使療效增加,但不良反應也可能加重。2.單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱劑、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增強本藥的不良反應。3.本藥與琥珀醯膽鹼合用,可增強後者的肌松作用。4.本藥能減弱胍乙啶的降血壓作用。5.本藥可增強非保鉀利尿藥的毒不良反應。6.腎上腺素β受體阻滯藥(如醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等)能拮抗本藥作用,使療效降低。7.本藥與胰島素或口服降糖藥合用時,須調整後者的劑量。8.本藥與茶鹼合用時。可降低茶鹼的血藥濃度。