羅呱卡因說明書

羅帕卡因是一種用於手術治療的藥物，可以用來鎮痛，相當於麻藥的那種藥物，但是它也有一定的劑量，如果使用過多的話，會導致一些症狀的出現，羅呱卡因是有一定的副作用和注意事項的，我們可以通過羅呱卡因的說明書來瞭解這種藥物的各種劑量，那麼羅呱卡因說明書是什麼?

羅呱卡因化學名為(-)-(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基呱啶-2-甲醯胺 (S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-丙基-2-呱啶羧醯胺，熔點是144～146℃。[α]D23-82.0°(C=2，甲醇)。pKa8.16。分配係數(1-辛醇/Ph值7.4的緩衝水溶液)：115.0。臨床上主要用於外科手術區域阻滯和硬膜外麻醉及硬膜外術後或分娩鎮痛。

合成方法:呱啶酸鹽(I)NN(+)-酒石酸拆分，得到L-呱啶酸[L-(Ⅰ)]，然後用五氯化磷轉化為醯氯(Ⅱ)，再和2，6-二甲基苯胺縮合得到化合物(Ⅲ)。最後在碳酸鉀作用下，用溴丙烷烷基化，得到羅呱卡因。

用途:氨基醯胺類局部麻醉藥。用於外科、產程和手術後鎮痛。

藥理作用:羅呱卡因是第一個純左旋體長效醯胺類局麻藥，同其他局麻藥一樣，通過阻斷鈉離子流入神經纖維細胞膜內對沿神經纖維的衝動傳導產生可逆性的阻滯，有麻醉和鎮痛雙重效應，大劑量可產生外科麻醉，小劑量時則產生感覺阻滯(鎮痛)僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。加用腎上腺素不改變羅呱卡因的阻滯強度和持續時間。

藥動學:羅呱卡因的pKa為8.1，分佈率為141(25℃n-辛醇/磷酸鹽緩衝液pH7.4)。本品的血漿濃度取決於劑量、用藥途徑和注射部位的血管分佈。符合線性藥動學，最大血漿濃度和劑量成正比本品經硬膜外的吸收是完全的，呈雙相性，快相半衰期為14分鐘，慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅呱卡因的限速因數，所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。羅呱卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除率為1ml/min，穩態分佈容積為47L，終末半衰期為1.8小時。

羅呱卡因經肝臟中間代謝率為0.4。在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結合，非蛋白結合率約6%。當連續硬膜外注射時，可觀察到羅呱卡因總的血漿濃度的增加和手術後α1-酸糖蛋白濃度的增加有關，未結合的(藥理學活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。羅呱卡因易透過胎盤，相對非結合濃度而言很快達到平衡。

與母體相比胎兒體內羅呱卡因與血漿蛋白結合程度低，胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅呱卡因主要通過芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射後總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅有1%與未代謝的藥物有關。主要代謝物是3-羥基羅呱卡因，其中約37%以結合物的形式從尿液中排泄出來，尿液中排出的4-羥基羅呱卡因、N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1%～3%。結合的和非結合的3-羥基羅呱卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。3-羥基羅呱卡因和4-羥基羅呱卡因有局麻作用，但是麻醉作用比羅呱卡因弱。羅呱卡因在體內沒有消旋作用的證據。