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​膠質瘤化療藥物

針對膠質瘤患者的病情,很多醫院採取的治療措施均為化療。大多數膠質瘤患者起初在進行化療時,對其所需要的化療藥物,並不都是特別的瞭解,這在一定程度上是不利於病情的。因此下面內容就詳細的告訴大家膠質瘤化療藥物都有哪些種,這些藥物起到的作用都是什麼。

(1) 亞硝脲類:代表藥物有洛莫司汀(CCNU)、卡莫司汀(BCNU)以及歐洲和日本常用藥物尼莫司汀(ACNU)。亞硝脲類具有高脂溶性及良好的中樞神經系統穿透力。該類藥物主要使腫瘤細胞DNA在多位點烷基化,導致DNA並聯發生單鏈或雙鏈斷裂以及谷胱甘肽耗竭,最終抑制DNA修復及抑制RNA合成。該類藥物的主要毒副反應為骨髓抑制,這種毒性是延遲的和蓄積性的,且有不可逆的肺纖維化。

(2) 替莫唑胺(TMZ):TMZ是甲基化藥物,被認為是第二代烷化劑,是惡性膠質瘤化療的一線藥物。該藥口部吸收後自動分解並形成有活性的5一(3一甲基三嗪一1一基)眯唑一4一醯胺(MTIC),MTIC進一步分解為5一氨基一咪唑一4一醯胺(AIC)與重氮甲烷,重氮甲烷被認為是活性的烷基化物質,其細胞毒性是對DNA甲基化,甲基化發生主要在鳥嘌呤06和N7位置,導致錯配系統修復失敗,使得DNA子鏈有缺口,最終阻礙DNA複製啟動而致細胞凋亡。該藥透過血腦屏障較好,腦脊液的藥物濃度幾乎是血藥濃度的30%。本藥的代謝物主要通過腎排泄。本藥可以單藥化療,也可以進行聯合化療及與放療同時進行同步化療。本藥的主要毒副反應為噁心、便秘、疲乏以及中度骨髓抑制,該骨髓移植是非蓄積性的,一般1~2周內即可恢復。

(3)丙卡巴肼(PCBZ):是一種口服烷化劑,在肝酶的代謝下生成中間體再生成活性產物氧化偶氮甲基化合物,後者使DNA甲基化從而抑制細胞分裂。本藥雖可進行單藥治療,但多為聯合化療PCV(PCBZ+CCNU+VCR)的組成部分。本藥的主要毒副反應為骨髓抑制、噁心、疲乏和皮疹。