二肽基肽酶4抑制劑是什麼?
二肽基肽酶4抑制劑是屬於一種醫學比較常見的藥物,而二肽基肽酶4抑制劑主要可以治療人體糖尿病以及控制人體血糖等功效,是糖尿病患者比較常見的常用藥物,服用二肽基肽酶4抑制劑還可以促進人體胰島細胞分泌,具有降低人體血糖的功效,對身體有一定的治療作用。
二肽基肽酶4抑制劑是什麼藥?
抑制劑即二肽基肽酶4抑制劑,是一類治療2型糖尿病的藥物,該類藥物能夠抑制胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP)的滅活,提高內源性GLP-1和GIP的水準,促進胰島β細胞釋放胰島素,同時抑制胰島α細胞分泌胰高血糖素,從而提高胰島素水準,降低血糖,且不易誘發低血糖和增加體重。
腸促胰島素,是一類在腸道生成的具有促胰島素分泌作用的多肽激素,在人體內主要包括胰高血糖素樣肽-1,和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽。其中,GLP-1的作用特點包括:
①在餐後生成,以葡萄糖依賴的方式促進胰島β細胞分泌胰島素從而降低血糖,不易誘發低血糖;②抑制胰島α細胞分泌胰高血糖素;
③延遲胃排空從而有利於餐後血糖的控制;
④降低食欲,減少食物的攝入;
⑤抑制腸道分泌脂蛋白並可能降低作為心血管疾病危險因數的餐後高血脂,從而具有心臟保護作用;
⑥在體外可調節胰島β細胞再生、增殖和存活。
DPP-4是一種細胞表面的絲氨酸蛋白酶。DPP-4在腸道中表達最高,在肝臟、胰腺、胎盤、胸腺也有表達。DPP-4可以滅活多種生物活性肽,包括GLP-1 和GIP。DPP-4 抑制劑可以使 DPP-4失活,從而不分解GLP-1 ,通過提高GLP-1的水準,發揮控制血糖的作用,是目前治療糖尿病的主攻方向之一。
DPP-4抑制劑(列汀類藥物)在各自的治療劑量下對 DPP-4 的抑制率大體相似。它們都有較高的口服生物利用度,且不受進食與否影響;吸收快,達峰時間通常在1~2h。除維格列汀一日2次給藥外,其餘列汀類藥物都是一日1次給藥。列汀類藥物中只有沙格列汀主要由CYP 3A4/A5代謝,其他DPP-4抑制劑發生藥物相互作用的風險較低。除利格列汀通過肝腸迴圈排泄外,其餘都主要通過腎臟排泄。
糖尿病是一種常見疾病,給患者的生活帶來很大的影響, 現已成為對人類健康造成危害較大的主要疾病之一。DPP-4抑制劑的應用給2型糖尿病的治療帶來新的希望。隨著對DPP-4抑制劑的不斷認識,研發新的具有較高選擇性、安全性、耐受性、長效性且更加完善的藥物,能夠更安全有效的治療糖尿病,為患者帶來健康和希望。