水楊酸類藥物
很多人都不太知道水楊酸類藥物的主要作用是什麼,首先是可以治療風濕,緩解疼痛,祛風散熱,治療各種頭痛和牙痛,神經痛和肌肉疼痛,平時對身體有很大的功效,不過在服用期間也要小心,短時間內出現的不良反應,因為長期大量抗風濕,會出現一些相反的後果,需要特別注意。
臨床應用1.解熱鎮痛及抗風濕有較強的解熱、鎮痛作用,常與其他解熱鎮痛藥配成複方,用於頭痛、牙痛、肌肉痛、神經痛、痛經及感冒發熱等;抗炎抗風濕作用也較強,可使急性風濕熱患者于24~48小時內退熱,關節紅、腫及劇痛緩解,血沉下降,患者主觀感覺好轉。由於控制急性風濕熱的療效迅速而確實,故也可用於鑒別診斷。對類風濕性關節炎也可迅速鎮痛,消退關節炎症,減輕關節損傷,當前仍是首選藥。用於抗風濕最好用至最大耐受劑量,一般成人每日3~5g,分4次於飯後服。
2.影響血栓形成血栓素(TXA2)是強大的血小板釋放ADP及聚集的誘導劑,乙醯水楊酸能使PG合成酶(環加氧酶)活性中心的絲氨酸乙醯化而失活,因而減少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高濃度時,乙醯水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶,減少了前列環素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理對抗劑,它的合成減少可能促進血栓形成。實驗證明,血小板中PG合成酶對乙醯水楊酸的敏感性遠較血管中PG合成酶為高,因而建議採用小劑量(每日口服75mg)用於防止血栓形成。治療缺血性心臟病、包括穩定型、不穩定型心絞痛及進展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外,應用于血管形成術及旁路移植術也有效。對一過性腦缺血發作者,服用小劑量乙醯水楊酸(30~50mg),可防止腦血栓形成。
不良反應短期服用副作用少;長期大量抗風濕則有不良反應。
胃腸道反應1.胃腸道反應最為常見。口取可直接刺激胃粘膜,引起上腹不適、噁心、嘔吐。血濃度高則刺激延腦催吐化學感應區(CTZ),也可致噁心及嘔吐。較大劑量口服(抗風濕治療)可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血(無痛性出血);原有潰瘍病者,症狀加重。飯後服藥,將藥片嚼碎,同服抗酸藥如碳酸鈣,或服用腸溶片可減輕或避免以上反應。內源性PG對胃粘膜有保護作用,如將PGE2與乙醯水楊酸同服,可減少後者引起的胃出血,其療效與PGE2的劑量成比例,提示乙醯水楊酸致潰瘍可能與它抑制胃粘膜合成PG有關。胃潰瘍患者禁用。
凝血障礙2.凝血障礙一般劑量乙醯水楊酸就可抑制血小板聚集,延長出血時間。大劑量(5g/日以上)或長期服用,還能抑制凝血酶元形成,延長凝血酶元時間,維生素K可以預防。嚴重肝損害、低凝血酶元血症、維生素K缺乏等均應避免服用乙醯水楊酸。手術前一周應停用。
過敏反應3.過敏反應少數患者可出現蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克。某些哮喘患者服乙醯水楊酸或其他解熱鎮痛藥後可誘發哮喘,稱為"阿司匹林哮喘",它不是以抗原-抗體反應為基礎的過敏反應,而與它們抑制PG生物合成有關。因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產物增多,內源性支氣管收縮物質居於優勢,導致支氣管痙攣,誘發哮喘。腎上腺素治療"阿司匹林哮喘"無效。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用乙醯水楊酸。