nmda受體拮抗劑的種類有哪些
NMBA受體拮抗劑,一般主要分為兩類,一種主要是離子型受體,另外一種是代謝型受體。離子型受體,它會和離子通道偶聯,形成受體通道的複合物,然後達到信號傳遞的作用,而對於代謝型受體來說,它能夠和膜內g蛋白偶聯,在被啟動以後,起到信號傳導的功效,產生比較緩慢的生理性反應。
nmda受體拮抗劑種類
1、離子型受體
(1) NMDA 受體(NRs):其與突觸的可塑性和學習記憶密切相關。通過該受體本身、其共軛的離子通道及調節部位3 者形成的複合體而發揮功能,對Ca2+高度通透。每個NMDA 受體上含有兩個谷氨酸和兩個甘氨酸結合識別位點,谷氨酸和甘氨酸均是受體的特異性啟動劑。到目前為止已克隆出5個亞基,NMDAR1、NMDAR2(A-D)其中NMDAR1 可單獨形成功能性純寡聚體NMDAR,但NMDAR2 亞基卻不具備該功能。有研究表明NMDAR可能是由NMDAR1 和NMDAR2 不同的亞基組成的一個異寡聚體。
(2) KA/AMPA 受體:它們也是受配基調控的離子通道,對Na+、K+有通透性,研究證明,一些受體亞型對Ca2+也有通透性。AMPA 家族包括4 個結構極為相似的亞基GLUR1-4,各亞基的氨基酸序列的同源性高達70%。由於氨基酸殘基的疏水性分佈,在靠近羧基端的部分構成4 個跨膜區。AMPA、L-谷氨酸及KA 均可啟動這類離子通道,並有AMPA 的高親和力結合位點。天然的AMPAR 是由這4 種亞基形成的四聚體。
2、代謝型谷氨酸受體(mGLuRs)
這是通過G-蛋白偶聯,調節細胞內第二信使的產生而導致代謝改變的谷氨酸受體,其可分為不同的8 個亞型mGLUR1-8,根據氨基酸序列的同源性及其藥理學特徵和信號轉導機制的不同,可將其分為3 組,ⅠmGLUR1、mGLUR5; Ⅱ mGLUR2-3; Ⅲ mGLUR4、mGLUR6-8。Ⅰ組可被Quis 強烈活化並與磷脂酶C 途徑(PLC)相偶聯;Ⅱ、Ⅲ組均可與腺苷酸環化酶系統(AC)被動偶聯。