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柳氮磺胺吡啶的藥理作用是什麼?

生活中的一部分藥物,是我們聽都沒有聽說過的,但是卻對人的身體免疫調節,抗消炎,有著很強大的功效,但是藥物都有毒素,也會產生一些副作用,比如常見的柳氮磺胺吡啶,過多服用或不正確的使用,可能會引起噁心,嘔吐,白細胞減少,皮膚紅疹和肝臟損傷嚴重的,還會伴有貧血的現象,所以在平時要注意控制。

藥物用途

該品為磺胺藥,其特點是服用後,在遠端小腸和結腸,在腸內微生物作用下分解為磺胺吡啶和5 氨基水楊酸而顯效。臨床用於治療急慢性潰瘍性結腸炎。

藥理作用

柳氮磺胺吡啶是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶的偶氮化合物,在三個方面發揮抗風濕作用。

① 抗炎作用:通過抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路,抑制中性粒細胞的趨化性和溶蛋白酶活性以及IgE介導的肥大細胞脫顆粒作用,產生抗炎效果。

②免疫調節:有人觀察到柳氮磺胺吡啶可抑制類風濕因數的合成及絲裂原誘導的淋巴細胞增殖和抑制自然殺傷(NK)細胞的活性。

③ 抗葉酸代謝:可抑制葉酸鹽在空腸內的水解及轉運,還可競爭性地抑制葉酸代謝中的二氫葉酸還原酶、亞甲四氫葉酸還原酶及絲氨酸轉羥甲基酶的活性。使DNA合成障礙影響細胞的正常增殖週期,從而發揮免疫抑制和抗炎作用。用於治療類風濕性關節炎療效與青黴胺和金製劑接近。也可用於治療瑞特綜合征、反應性關節炎、強直性脊柱炎和幼年類風濕性關節炎。

副作用包括:噁心、嘔吐、白細胞減少、皮疹、肝臟損害和貧血等。

用法:以第1周0.5g、 1~2次/日,以後每週遞增0.5g/日,直到2.0g/日維持為宜。

療效不佳者可加至3.0g/日。治療劑量宜個體化,維持量一般不低於1.5g/日。

要定期查血、尿常規,肝、腎功能,並保持每日攝入一定量水分。

用法用量

1.成人常用量口服,初量為一次1-1.5g,每6一8小時1次。維持量為一次0.5g,每6小時1次。

2.小兒常用量口服,2歲以上,初量一次按體重5-10mg/kg,每4小時1次,或按體重10-15mg/kg,每6小時1次,維持量為按體重7.5-10mg/kg,每6小時1次。

① 遇有胃腸道刺激症狀,除強調餐後服藥外,也可分成小量多次服用,甚至可每小時一次,使症狀減輕;

② 腹瀉不改善,劑量可加大;

③ 夜間停藥間隔不得超過8小時;

④ 該品容易導致核黃疸,2歲以下小兒禁用;

⑤ 根據病人的反應與耐藥性,隨時調整劑量,部分病人可採用間歇治療(用藥二周,停藥一周);

⑥ 腎功能不全患者劑量要減少;

⑦ 該品可灌腸給藥,1g溶于240ml水中,一日2次。