阿伐斯汀膠囊適用於什麼疾病?
阿伐斯汀膠囊是臨床醫學上常用的一種藥物,它的主要成分是阿伐斯汀,在治療過敏性鼻炎和過敏性皮膚疾病方面有顯著的效果,同時它還具有治療慢性自發性蕁麻疹和症狀性皮膚劃痕症的功效,阿伐斯汀膠囊也具有緩解膽鹼性蕁麻疹和濕疹痕癢的作用。但是任何一種藥物都有其禁忌和不良反應,患者朋友需要根據自身的身體狀況,充分瞭解該藥物的基本資訊,再選擇是否可以使用阿伐斯汀膠囊來治療疾病,同時需要及時就醫治療,以早日恢復健康。
一、成份
本品主要成份為阿伐斯汀
其化學名稱為(E,E)-3-[6-[1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]-2-吡啶基]-2-丙烯酸。
分子式:C22H24N2O2
分子量:348.44
性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色顆粒或粉末。
二、適應症
過敏性鼻炎、過敏性皮膚疾病、慢性自發性蕁麻疹、症狀性皮膚劃痕症、膽鹼性蕁麻疹、自發的後日性寒冷感冒蕁麻疹、濕疹痕癢。
規格
8mg。
三、用法用量
口服。成人和12歲以上兒童:一天三次,每次一粒(8mg)。
四、不良反應
可見過敏反應(包括從出現皮疹至罕見的過敏症狀);罕見思睡。
五、禁忌
本品禁用於已知對阿伐斯汀和曲普利啶過敏的患者。因阿伐斯汀主要經腎臟清除,而阿伐斯汀尚未針對腎衰病人進行研究,故本品不應用于該類患者。
六、注意事項
飲酒或服用其它中樞抑制藥物時不要從事需保持高警覺性的工作。12歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。
七、孕婦及哺乳期婦女用藥
本品是否分泌入乳汁尚不清楚。目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦研究資料。因為動物生殖試驗並不總能預示人的反應,只有在充分顯示治療益處超過對胎兒的潛在危害時,方可在妊娠期使用本品。
八、兒童用藥
至今尚未有12歲以下兒童服用本品的資料。
九、老年用藥
沒有本品針對老年患者的專門研究。在進一步的資料獲得前,本品不應用于老年患者。
十、藥物相互作用
與酒精和其它中樞神經系統抑制藥物同時服用,可能會影響注意力,重者可對中樞神經系統等產生損害。
藥物過量
沒有本品藥物過量的經驗。需要時應採用適宜的支援性治療,包括洗胃。
十一、藥理毒理
藥效學
阿伐斯汀是一強效的競爭性組胺H1受體拮抗劑,沒有明顯的抗膽鹼作用,對中樞神經系統的穿透力低,可通過完全或部分阻止組胺釋放而緩解由其引起的症狀。
毒理研究
遺傳毒性:
在Ames沙門氏菌的實變性和L5178y/tk+/-淋巴分析中,未見其致突變性。在人淋巴細胞體外細胞遺傳研究中,阿伐斯汀不能誘導染色體異常。大鼠單次口服阿伐斯汀達1000mg/kg(5900mg/ m2,即人日推薦劑量的249倍),在體內細胞遺傳學研究中未發現正常染色體異常。
生殖毒性:
大鼠單獨服用阿伐斯汀200mg/kg/day(1180mg/m2/day,人日推薦劑量50倍),對雌、雄大鼠的生育能力無影響。
妊娠:致畸作用:
大鼠和兔子分別給予阿伐斯汀1000和400 mg/kg/day(5900和4720mg/m2/day,即人日推薦劑量的249和200倍),未出現致畸作用。大鼠的圍產期和產後研究中,單獨給予阿伐斯汀500mg/kg/day(2950mg/m2/day,即人日推薦劑量的124倍),母鼠和新生鼠的死亡率與劑量水準有關。
致癌性:
大鼠單獨口服阿伐斯汀40mg/kg/day(236mg/m2/day,為人日推薦劑量10倍)20~22個月,小鼠劑量達250mg/kg/day(750mg/m2/day,即人日推薦劑量32倍)20~24個月,未見潛在的致癌作用。
藥代動力學
阿伐斯汀經腸道吸收良好。健康成人志願者服用8mg阿伐斯汀後,約1.5小時(Tmax)出現的藥物血漿峰濃度(Cmax)約為150ng/ml。血漿半衰期約為1.5小時。在為期6天的多劑量研究中沒有觀察到阿伐斯汀的藥物蓄積。經腎臟排泄是阿伐斯汀的主要清除途徑。