腎上腺皮質激素類藥物的理解
腎上腺皮質激素類藥物都是什麼呢?我們對這都有一些相應的理解,很多人都聽說過腎上腺皮質激素類藥物,但是具體都有些什麼呢?我們是不是特別理解的。而且關於腎上腺皮質激素的有關概念我們也不是完全瞭解的?所以我們對於這方面藥物的瞭解更不是十分,確切的。下面我們可以對腎上腺皮質激素類藥物有進一步的理解。
腎上腺皮質激素(adrenocortical hormones)是腎上腺皮質所分泌的激素的總稱,屬甾體類化合物。可分為三類:①鹽皮質激素(mineralocorticoids),由球狀帶分泌,有醛固酮(aldosterone)和去氧皮質酮(desoxycortone, desoxycorticosterone)等。②糖皮質激素(glucocorticoids),由束狀帶合成和分泌,有氫化可的松(hydrocortisone)和可的松(cortisone)等,其分泌和生成受促皮質素(ACTH)調節。
③性激素,由網狀帶所分泌,通常所指腎上腺皮質激素,不包括後者。臨床常用的皮質激素是指糖皮質激素。
基本結構,腎上腺皮質激素的基本結構為甾核,構效關係非常密切:① C3的酮基、C20的羰基及C4-5的雙鍵是保持生理功能所必需;② 糖皮質激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;③ 鹽皮質激素的C17上無-OH;C11上無=O或有O與C18相聯;
④ C1~2為雙鍵以及C6引入-CH3則抗炎作用增強、水鹽代謝作用減弱;
⑤ C9引入-F,C16引入-CH3或-OH則抗炎作用更強、水鹽代謝作用更弱。
它們在臨床上有廣泛的用途,有時甚至是挽救瀕危患者生命的重要手段,但也有許多不良反應,使用時應謹慎 主要品種,地塞米松、莫米松、氟替卡松、布地奈德、安奈德、曲安西龍、甲潑尼龍、氟輕鬆、氟氫可的松
1.抗炎作用:糖皮質激素在藥理劑量時能抑制感染性和非感染性炎症,減輕充血、降低毛細血管的通透性,抑制炎症細胞(淋巴細胞、粒細胞、巨噬細胞等)向炎症部位移動,阻止炎症介質如激肽類、組織胺、慢反應物質等發生反應,抑制吞噬細胞的功能,穩定溶酶體膜,阻止補體參與炎症反應,抑制炎症後組織損傷的修復等。
2.免疫抑制作用:藥理劑量的糖皮質激素可影響免疫反應的多個環節,包括可抑制巨噬細胞吞噬功能,降低網狀內皮系統消除顆粒或細胞的作用,可使淋巴細胞溶解,以致淋巴結、脾及胸腺中淋巴細胞耗竭。此作用對T細胞較明顯,其中輔助性T細胞減少更著。還可降低自身免疫性抗體水準。基於以上抗炎及抗免疫作用,故可緩解過敏反應及自身免疫性疾病的症狀,對抗異體器官移植的排異反應。
3.抗毒素作用:糖皮質激素能提高機體對有害刺激的應激能力,減輕細菌內毒素對機體的損害,緩解毒血症症狀,也能減少內熱原的釋放,對感染毒血症的高熱有退熱作用。
4.抗休克作用:解除小動脈痙攣,增強心縮力,改善微循環,對中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有對抗作用。
5.對代謝的影響:糖皮質激素可增高肝糖原,升高血糖;提高蛋白質的分解代謝;可改變身體脂肪的分佈,形成向心性肥胖;可增強鈉離子再吸收及鉀、鈣、磷的排泄。
6.對血液和造血系統的作用:使紅細胞和血紅蛋白含量增加,大劑量可使血小板增多並提高纖維蛋白原濃度,縮短凝血時間。此外,可使血液中嗜酸細胞及淋巴細胞減少。
7.其他:減輕結締組織的病理增生,提高中樞神經系統的興奮性,促進胃酸及胃蛋白酶分泌等。
8.鹽皮質激素相對地受垂體促腎上腺皮質激素的影響較少,受腎血流量和血中鈉濃度影響較大。鹽皮質素的代表為醛固酮,主要作用是增加遠曲腎小管對鈉離子的重吸收和對鉀離子的排出作用,即留鈉、留水和排鉀作用。
藥物相互作用
1.皮質激素可使血糖升高,減弱口服降血糖藥或胰島素的作用。
2.苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等肝藥酶誘導劑可加快皮質激素代謝,故皮質激素需適當增加劑量。
3.皮質激素與噻嗪類利尿藥或兩性黴素B均能促使排鉀,合用時注意補鉀。
4.皮質激素可使水楊酸鹽的消除加快而降低其療效。此外,兩藥合用更易致消化性潰瘍。
5.皮質激素可使口服抗凝藥效果降低,兩藥合用時抗凝藥的劑量應適當增加。
6.酮康唑和伊曲康唑會升高甲潑尼龍的血藥濃度並加強其腎上腺抑制作用,合用時注意激素減量。伊曲康唑對吸收布地奈德也有類似的影響。
7.地爾硫卓可以降低甲潑尼龍的清除率。
綜上所述,腎上腺皮質激素類藥物是一項比較複雜的。我們對於這一類藥物會有一些相應的瞭解,如果我們患有這一類型的疾病就可以做出針對性的治療。那麼首先我們最重要的是要注意著衣方面疾病的預防,只有進行好的預防,我們才能夠儘量避免不要的這種疾病。但是一旦患上這種疾病也是要採取相應的治療方案的。