胰高血糖素樣肽-1

胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是回腸內分泌體細胞代謝的一種腦腸肽，現階段關鍵做為2型糖尿病藥物功效的靶標。因為GLP-1能抑制胃腸動力，降低胃腸功能，故有利于控制進食，緩解休重。在19例肥胖癥病人中開展的創新性安慰劑對照、任意、雙盲、交叉式實驗中，GLP-1皮下組織注射給藥可提升病人飯后的飽腹感，并使每頓飯的飲食搭配量均值降低15%。但因為GLP-1是活性多肽，不可以內服給藥是其一大遺憾。

功效

GLP-1生長習性怎樣?如何充分發揮降血糖效用?

科學研究已確認，腸促胰素以葡萄糖濃度值依賴感方法推動胰腺β體細胞代謝甘精胰島素，并降低胰腺α體細胞代謝胰高血糖素（glucagon），進而降低血糖。平常人在用餐后，腸促胰素剛開始代謝，從而推動胰島素分泌，以降低餐后血糖的波動。但針對2型糖尿病人，其“腸促胰素效用”損傷，具體表現為用餐后GLP-1濃度值上升力度較平常人有一定的減少，但其推動胰島素分泌及其降血脂的功效并不顯著，因而GLP-1以及類似物能夠做為2型糖尿病的治療的一個關鍵靶標。

下列幾層面充分發揮降血糖功效GLP-1具備維護β細胞的作用GLP-1可功效于胰腺β體細胞，推動甘精胰島素遺傳基因的基因表達、甘精胰島素的生成和代謝并可刺激性胰腺β細胞的增殖和分裂，抑止胰腺β細胞壞死，提升胰腺β體細胞總數[2-5]。除此之外，GLP-1還可功效于胰腺α體細胞，明顯地抑止胰高血糖素的釋放出來，并功效于胰腺δ體細胞，推動生長抑素的代謝，生長抑素又可做為旁分泌生長激素參加抑止胰高血糖素的代謝。

科學研究證實，GLP-1可根據多種多樣體制顯著地改進2型糖尿病細胞模型或病人的血糖值狀況，在其中推動胰腺β體細胞的再造和修補，提升胰腺β體細胞總數的功效尤其明顯，這為2型糖尿病的醫治出示了一個很好的市場前景。

GLP-1具備葡萄糖濃度值依賴感降血糖功效做為一種腸源雌激素，GLP-1是在營養元素非常是碳水化合物化合物的刺激性下能釋放出來入血的，其促胰島素分泌功效呈葡萄糖濃度值依賴感，Nauck等[6]對10例血糖控制欠佳的2型糖尿病人開展了科學研究，并在空肚情況下各自給與病人GLP-1或安慰劑，數據顯示，病人在滴注GLP-1后，其甘精胰島素和C肽水準明顯提升，胰高血糖素水準明顯減少，血糖水準在4小時后變成一切正常。在血糖水平一切正常后,盡管仍持續滴注GLP-1，病人的甘精胰島素水準卻不容易再上升，血糖水平也保持平穩，已不進一步降低。這表明GLP-1具備葡萄糖濃度值依賴感降血糖功效，即僅有在血糖水平上升的狀況下，GLP-1才充分發揮降血糖功效，而在血糖水平一切正常時，則不容易使其進一步減少。GLP-1的這類葡萄糖濃度值依賴感降血糖特點是其臨床醫學運用安全系數的基本與確保，進而免去了大家對目前糖尿病的治療藥品及計劃方案可能導致病人比較嚴重低血糖的擔憂。

GLP-1具備緩解休重的作用，科學研究顯示信息，在接納GLP-1醫治6星期過后，參加科學研究的20例2型糖尿病人的休重均值緩解了1.9 kg。學者覺得，GLP-1是根據多種多樣方式造成減少休重的功效，包含抑止消化道腸蠕動和胃酸代謝，加快新陳代謝及進食，減緩胃內容物排盡。除此之外，GLP-1還可功效于神經中樞系統（非常是下丘腦垂體），進而使身體造成飽漲感和胃口降低。

此外，GLP-1還具備很多別的生長習性及作用，比如，GLP-1可能充分發揮降血脂、降血壓功效，進而對內分泌系統造成維護功效；它還可根據功效于神經中樞加強學習和記憶力作用，維護神經。

殊不知，要將GLP-1運用于臨床醫學也遭遇著問題，那便是身體本身造成的GLP-1非常容易被身體的二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）溶解，其血液藥物半衰期不夠2分鐘，務必持續靜脈滴注或持續皮下組織注射才可以造成功效，這大大的限定了GLP-1的臨床醫學運用。

為處理這一難點，專家學者們早已明確提出二種計劃方案，一是開發設計GLP-1類似物，讓其既享有GLP-1的作用，又能抵御溶解；二是開發設計DPP-Ⅳ緩聚劑，使身體本身代謝的GLP-1不被溶解。現階段，這兩層面科學研究都早已獲得了一定的進度。堅信伴隨著大家對GLP-1信號系統科學研究的深層次，會發覺大量新的功效靶標，進而開發設計出大量治療糖尿病的新型藥物，以惠及糖尿病人。